Вещества, които стимулират
Централна нервна система
1. Група кофеин.
2. Група камфор.
3. Стрихнинова група.
4. Лекарства, тонизиращи централната нервна система.
Групата кофеин включва вещества от растителен и животински произход, които се основават на структурата на пуриновия пръстен. Пуриновото ядро е неразделна част от нуклеинови киселини, нуклеотиди, нуклеозиди, витамини, коензими, антибиотици, алкалоиди и други вещества.
Пуриновите основи лесно се окисляват до ксантин, а при последващо метилиране - до моно-, ди- и триметилксантини.
Най-чувствителни към триметилксантините на централната нервна система, особено на мозъчната кора, където тяхното действие се проявява първо.
Процесите на биотрансформация на всички пуринови производни в животинското тяло са много близки до метаболизма на природните продукти.
Основните съединения в тази група са кофеин, теобромин и теофилин. Последните две представляват интерес като диуретици и са обсъдени в съответния раздел.
Кофеин (теин) Кофеин.
Това е алкалоид със структура от 1,3,7 - триметилксантин.
Получава се чрез екстракция от чаени листа (около 2%), семена от кафе (около 1,5%), какаови ядки и ядки от кола. Синтетично - от пикочна киселина и гуанин.
Когато се прилага върху кожата, той няма локален дразнещ ефект, но когато се прилага в повече от 10% концентрация на хора и 20% на животни на мястото на инжектиране, той причинява обратима коагулация на миозиновия мускулен протеин.
Действие върху централната нервна система
Кофеинът стимулира централната нервна система, особено мозъчната кора - аналептик на мозъчната кора, продълговатия мозък и в по-малка степен гръбначния мозък.
Ефектът на кофеина до голяма степен зависи от вида на висшата нервна дейност, първоначалното му състояние. Дозирането на кофеин трябва да бъде съобразено с индивидуалните характеристики на нервната дейност.
Има най-поразителния стимулиращ ефект в минимални дози (2 - 3 g за животни и 0,05 - 0,1 g за хора) с функционална депресия на централната нервна система и със слаб тип нервна система.
В минимални дози увеличава възбудимостта на кортикалните клетки на мозъка, облекчава усещането за умора, подобрява паметта, облекчава сънливостта, има повишаване на условните рефлекси, повишаване на двигателната активност.
В средни дози рязко възбужда мозъчната кора (за 1 - 2 часа), след това настъпва сънливо състояние, стадийът на възбуда се заменя с потисничество. Условните рефлекси се увеличават, създават се изравняващи (рефлексите се изравняват по сила със силни и слаби стимули).
При високи дози възникват парадоксални взаимоотношения (рефлексите към силните стимули са по-ниски, отколкото към слабите). От големи дози кофеин мозъчната кора е толкова развълнувана, че концентрацията намалява и се появява тревожност. При продължително излагане настъпва отслабване и изчерпване на нервните елементи.
Механизъм на действие върху мозъчната кора
В неврохимичния механизъм на стимулиращия ефект на кофеина важна роля играе способността му да блокира специфични аденозинови рецептори в мозъка, чийто ендогенен лиганд е аденозин (пуринов нуклеозид), който намалява процесите на възбуждане в мозъка, освободен в тялото по време на депресия и се натрупва в мозъчната кора. Молекулата на кофеин и аденозин има голямо структурно сходство. Когато използва кофеин, аденозинът губи точки на приложение. Заместването на кофеина с аденозин произвежда стимулиращ ефект. При продължителна употреба на кофеин, аденозиновите рецептори в мозъчните клетки могат да намалят и ефектът на кофеина постепенно намалява.
Кофеинът инхибира ензима фосфодиестераза, което води до вътреклетъчно натрупване на цикличен аденозин монофосфат. Цикличният аденозин монофосфат се счита за вторичен медиатор, чрез който се медиират физиологичните ефекти на различни биогенни лекарствени вещества. Под въздействието на цикличния аденозин монофосфат се засилват процесите на гликогенолиза, стимулират се метаболитните процеси в различни органи и тъкани, включително в мускулната тъкан и в централната нервна система.