Венлафаксин - приложение, ефект, страничен ефект жълт списък
Венлафаксин е антидепресант и инхибитор на обратното захващане на серотонин-норепинефрин. Венлафаксин се използва за лечение на депресия, тревожност и панически разстройства при възрастни.
приложение
Таблетки или капсули с удължено освобождаване с активна съставка венлафаксин се използват при възрастни пациенти за медикаментозно лечение или за предотвратяване на рецидиви на депресия, генерализирано тревожно разстройство, социална фобия и панически разстройства със или без агорафобия.
фармакология
Фармакодинамика (ефект)
Активното вещество принадлежи към групата на инхибиторите на обратното поемане на серотонин норадреналин (SNRI). Ефектът на венлафаксин се основава на селективното инхибиране на обратното поемане на пратените вещества норадреналин и серотонин в пресинаптичния неврон. Повторното поглъщане на пратеника вещество допамин се инхибира само леко от венлафаксин. Инхибирането означава увеличаване на невротрансмитерната активност в централната нервна система.
Фармакокинетика
Най-малко 92% от венлафаксин се абсорбира от организма след перорален прием. Абсолютната бионаличност е от 40 до 45%, тъй като активната съставка се превръща основно в активния метаболит О-дезметил-венлафаксин. Пиковите плазмени стойности се достигат около два до три часа след поглъщане. Ако активната съставка идва от капсули с удължено освобождаване, може да отнеме до девет часа, преди пиковите стойности да могат да бъдат измерени в плазмата. Концентрацията в стационарно състояние се постига в рамките на три дни след многократни перорални дози. Венлафаксин се метаболизира в черния дроб и се екскретира главно през бъбреците. Около 87% от активната съставка се екскретира два дни след поглъщане.
дозировка
Венлафаксин се приема веднъж дневно, за предпочитане по едно и също време, по време на хранене. Препоръчват се различни дозировки в зависимост от индикацията.
Епизоди на голяма депресия
Началната доза от 75 mg/ден, разделена на две до три индивидуални дози, може да се увеличава на всеки две седмици. Максималната препоръчителна дневна доза е 375 mg.
Генерализирано тревожно разстройство
Началната доза от 75 mg/ден веднъж дневно може да се увеличава на всеки две седмици. Максималната препоръчителна дневна доза е 225 mg.
Социални тревожни разстройства
Началната доза от 75 mg/ден веднъж дневно не трябва да се увеличава, тъй като няма доказателства, че по-високите дози са от допълнителна полза за пациента при социално тревожно разстройство. Само пациенти, които не реагират на началната доза, могат да я увеличат до 225 mg на ден. Увеличаването на дозата трябва да става на двуседмични стъпки.
Паническо разстройство
Пациентите трябва да приемат венлафаксин 37,5 mg венлафаксин с удължено освобождаване дневно в продължение на седем дни. Ако те не отговорят, дозата може да се увеличи до 225 mg на ден, но постепенно поне на всеки две седмици.
Терапията с антидепресанти трябва да продължи най-малко шест месеца, дори ако ремисията вече е започнала. Лечението трябва да се преоценява редовно.
Странични ефекти
Както при всички лекарствени продукти, след приема на венлафаксин могат да възникнат нежелани реакции, дори ако активната съставка се понася по-добре в сравнение с по-старите антидепресанти. Най-честите нежелани реакции на венлафаксин са гадене, главоболие, сънливост, безсъние, изпотяване и сухота в устата. Нежеланите реакции са изброени по-долу според честотата им.
Много често:
- безсъние
- главоболие
- виене на свят
- Седация
- гадене
- Суха уста
- запек
- Хиперхидроза.
Често:
- намален апетит
- объркване
- Обезличаване
- необичайно съдържание на сънища
- нервност
- Намаляване на либидото
- Агитация
- Аноргазмия
- Акатизия
- Треперете
- Парестезии
- Дисгеузия
- Зрителни нарушения
- Нарушения на настаняването
- Шум в ушите
- Тахикардия
- Сърцебиене
- Повишаване на кръвното налягане
- Горещи вълни
- Диспнея
- прозяване
- Диария
- Повърнете
- кожен обрив
- сърбеж
- Мускулна хипертония
- забавено уриниране
- Задържане на урина
- Полакиурия
- Менорагия
- Метрораргия
- еректилна дисфункция
- Нарушения на еякулацията
- Умора
- Астения
- втрисане
- Отслабване
- Качване на тегло
- повишен холестерол.
Понякога:
- мания
- Хипомания
- Халюцинации
- Дереализация
- Оргазмични нарушения
- Бруксизъм
- апатия
- синкоп
- Миоклонус
- Нарушения на баланса
- Некоординация
- Дистония
- ортостатична хипотония
- Хипотония
- стомашно-чревно кървене
- Чернодробната функция се променя
- Уртикария
- Алопеция
- малки участъци от кървене по кожата
- Ангиоедем
- Свръхчувствителност към светлина
- Уринарна инконтиненция.
Редки:
- Агранулоцитоза
- апластична анемия
- Панцитопения
- Неутропения
- анафилактични реакции
- Синдром на неадекватна секреция на ADH
- Хипонатриемия
- делириум
- Невролептичен малигнен синдром
- Серотонинов синдром
- Припадъци
- Дистония
- Глаукома със затваряне под ъгъл
- Torsades de pointes
- камерна тахикардия
- Камерно мъждене
- QT удължаване
- интерстициална пневмония
- белодробна еозинофилия
- Панкреатит
- хепатит
- Синдром на Стивънс Джонсън
- токсична епидермална некролиза
- Мултиформен еритем
- Рабдомиолиза.
Много рядко:
- Тромбоцитопения
- повишени нива на пролактин
- тардивна дискинезия
- Лигавично кървене
- продължително време на кървене.
Странични ефекти с неизвестна честота:
- виене на свят
- Самоубийствени идеи
- суицидно поведение
- агресия.
Взаимодействия
Тъй като венлафаксин се метаболизира от CYP2D6, потенциалът му за лекарствени взаимодействия е сравнително висок. Взаимодействия с:
- Инхибитори на моноаминооксидазата (MAOI)
- Обратими селективни МАО-А инхибитори (моклобемид)
- Обратим неселективен MAOI (Linezolid)
- Други серотонергични агенти
- ЦНС-активни вещества
- Вещества, които увеличават QT интервала
- Кетоконазол
- литий
- Диазепам
- Имипрамин
- Халоперидол
- Рисперидон
- Метопролол
- Индинавир.
Всяка консумация на алкохол трябва да се избягва, когато приемате венлафаксин едновременно.
Няма ясни доказателства, че венлафаксин отслабва ефектите на оралните контрацептиви, въпреки това са съобщени нежелани бременности по време на терапия с венлафаксин.
Противопоказание
Лекарства, съдържащи венлафаксин, не трябва да се приемат, ако:
- Свръхчувствителност към активната съставка или някоя от съставките на лекарството
- едновременното използване на MAOI
- Деца под 18 години.
Бременност/кърмене
Венлафаксин намалява плодовитостта при опити с животни, но значението на резултатите от това проучване за хората не е известно. Няма достатъчно данни за употребата на венлафаксин при бременни жени. Активната съставка може да се използва с тях само ако очакваната полза надвишава възможните рискове. Симптомите на отнемане могат да се появят при новородени, ако активната съставка се приема малко преди раждането. Тъй като венлафаксин се екскретира в кърмата и не може да се изключи риск за кърменото дете, решението за приемане на венлафаксин по време на кърмене трябва да бъде внимателно обмислено.
Способност за шофиране
Венлафаксин може да повлияе на преценката, мисленето и двигателните умения. Способността за шофиране или работа с опасни машини може да бъде нарушена по време на терапията.
Допълнителни подробности за тази активна съставка могат да бъдат намерени в съответната техническа информация.