Варфарин N100
| разделение: | 100 |
| Концентрация на дозата: | 5 |
| Форма: | комп. |
| Продуцент: | Корпорация Орион |
| Страната: | Финландия |
| Наличност: | достатъчно |
активно вещество: варфарин натрий 3 mg или 5 mg;
съставки: лактоза монохидрат, царевично нишесте, желатин, магнезиев стеарат, индигокармин Е 132 (таблетки от 3 mg) или еритрозин E127 (таблетки от 5 mg).
3 mg таблетки: кръгли таблетки с плоска повърхност, разрез и скосени ръбове, светло лазурен цвят, с възможни включвания. "ORN 17" е отпечатан на една повърхност.
5 mg таблетки: кръгли, плоски, врязани и скосени, кръгли, розови таблетки с възможни включвания. "ORN 18" е отпечатан на една повърхност.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА и ATC код
Антитромботичен. Антагонисти на витамин К, B01A A03.
Варфарин или 4-хидроксикумарин е антикоагулант, който блокира зависимия от витамин К синтез на факторите на кръвосъсирването. S изомерът на варфарин след активност надвишава около 5 пъти изомера на R. Неговата ефективност се определя от способността на варфарин да блокира действието на витамин К върху синтеза на факторите на кръвосъсирването II, VII, IX и X. В терапевтични дози варфарин намалява скоростта на синтез коагулационни фактори с 30-50% и също така намалява тяхната биологична активност. Общият ефект настъпва на 2-рия-7-мия ден (през това време коагулационните фактори, които вече циркулират в кръвта, се елиминират от тялото).
След перорално приложение бионаличността на варфарин е по-голяма от 90% и максималната плазмена концентрация се достига за повече от 1,2 часа. Едновременната консумация на храна забавя абсорбцията, но не я намалява количествено, поради ентерохепаталната верига. Варфаринът е почти напълно свързан със серумен албумин, като свободната фракция варира от 0,5% до 3%. Обемът на разпределение е 0,14 l/kg пуйка. Варфарин прониква през плацентата, но не преминава в кърмата. Варфаринът се метаболизира в черния дроб от изоензима CYP2C9 (S-варфарин), CYP1A2 и CYP3A4 (R-варфарин) до активни метаболити, които се екскретират с урината. Полуживотът на S-варфарин е 18-35 часа, на R-варфарин - от 20 до 70 часа.
Лечение и профилактика на дълбока венозна тромбоза и белодробна артериална емболия. Вторична профилактика на миокарден инфаркт и профилактика на тромбоемболични усложнения (инсулт или системна емболия) след миокарден инфаркт. Профилактика на тромбоемболични усложнения при пациенти с предсърдно мъждене, увреждане на сърдечната клапа или протеза на сърдечната клапа. Профилактика на преходни исхемични атаки и инсулт или системна емболия.
ДОЗИРОВКА И НАЧИН НА ПРИЛАГАНЕ
Очаквано ниво на INR (международно нормализирано съотношение) за орална антикоагулантна терапия:
Профилактика на тромбоемболични усложнения при пациенти с протезни сърдечни клапи: INR 2,5-3,5. Други показания: INR 2.0-3.0. Възрастни: Пациенти с нормално тегло и спонтанен INR под 1,2 са показани 10 mg варфарин в продължение на три последователни дни. Впоследствие дозата се изчислява съгласно таблицата по-долу, въз основа на определянето на INR на четвъртия ден. При открита грижа и при пациенти с наследствен дефицит на протеин С или S, препоръчителната начална доза е 5 mg варфарин в продължение на три последователни дни. След това дозата се изчислява съгласно таблицата по-долу, въз основа на определянето на INR на четвъртия ден. За пациенти в напреднала възраст, пациенти с ниско телесно тегло, спонтанен INR над 1,2 или съпътстващи заболявания или лекувани с лекарства, които влияят върху ефективността на антикоагулантната терапия, препоръчителната начална доза е 5 mg варфарин за два последователни дни.
Определянето на INR се извършва ежедневно, стига да не се достигне очакваното стабилно ниво, което обикновено се установява на 5-6-ия ден от лечението. Впоследствие INR се определя ежеседмично, достигайки интервал от 4 седмици. В случай на големи отклонения на нивата на INR или при пациенти с чернодробно заболяване или заболяване, засягащо усвояването на витамин К, интервалите за определяне могат да бъдат по-малко от 4 седмици. Посочването на нови лекарства или отмяната на приетите преди това изисква допълнителни определяния на INR. След продължително приложение корекцията се прави до седмичната доза варфарин, съгласно таблицата по-горе. Ако дозата изисква корекция, следващото определяне на INR ще бъде направено 1 или 2 седмици след корекция. Впоследствие определянията се удължават до достигане на интервалите от 4 седмици.
деца: Антикоагулантната терапия при деца се извършва под наблюдението на педиатри.
Планарни операции:
Честота на нежеланите реакции:
- нечести (> 1/1000 и
- с неизвестна честота (която не може да бъде оценена от наличните данни).
Хематологични и лимфни нарушения
Нечести: анемия.
Редки: кумаринова некроза, синдром на лилав пръст, еозинофилия.
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения
Много редки: калцификация на трахеята.
Чести: гадене, повръщане, диария, коремна болка. Хепатобилиарни нарушения Много редки: обратимо повишаване на чернодробните ензими, холестатичен хепатит, жълтеница.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Много редки: обратима алопеция, обрив, екзема, уртикария, некроза на кожата.
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Много редки: нефрит, камъни в бъбреците, тубулна некроза. Нарушения на гениталния тракт и гърдите Много редки: приапизъм. Общи нарушения и състояния на мястото на приложение Много редки: алергични реакции (обикновено обрив), сърбеж.
Следните нежелани реакции са съобщени в периода след пускане на пазара: треска, субдурален хематом, хемоторакс, епистаксис, стомашно-чревно кървене, ректално кървене, повръщане на кръв, панкреатит, мелена, пурпура, еритематозен кожен оток, водещ до натъртване, инфаркт и некроза на кожата., намаляване на хематокрита. Най-честата (1% до 10%) нежелана реакция се съобщава като кървене, което се наблюдава при приблизително 8% от пациентите, получаващи варфарин годишно. Умерено кървене се наблюдава ежегодно при 6%, тежко кървене при 1% и фатално при 0,25% от пациентите. Най-честият рисков фактор за вътречерепен кръвоизлив е нелекувана или неконтролирана хипертония. Рискът от кървене се увеличава, ако INR е значително по-висок от очакваното. Ако кървенето е започнало при INR, което е в рамките на очакваното ниво, това означава, че има други съпътстващи състояния, които трябва да бъдат изследвани. Кумариновата некроза е рядко усложнение (
Свръхчувствителност към варфарин или към някое от помощните вещества, остър кръвоизлив, предразположение към кръвоизлив (болест на Вилебранд, хемофилия, тромбоцитопения, нарушена функция на тромбоцитите), за да се избегне рискът от тежък кръвоизлив за 72 часа след тежка операция в продължение на 48 часа следродилен период, тежко бъбречно увреждане, тежко чернодробно увреждане и чернодробна цироза, нелекувана или неконтролирана хипертония, скорошен вътречерепен кръвоизлив, предразположение към вътречерепен кръвоизлив, напр. аневризма на мозъчната артерия, аневризма на аортата, пункция централна или офталмологична нервна система, стомашно-чревен или бъбречен кръвоизлив и неговите усложнения, дивертикулоза или злокачествени тумори, варикоза на хранопровода, инфекциозен ендокардит, ексудативен перикардит, деменция, психоза, алкохолизъм и други ситуации, при които спазването може да бъде недостатъчно и антикоагулантна терапия може да се извърши достатъчно безопасно.
Лечение: В случай на постепенно предозиране, приложението на препарата обикновено се прекъсва достатъчно, за да достигне очакваното ниво на INR. При остро предозиране не се препоръчва изпразване на стомаха поради риск от кървене. Активният въглен е многократно показан за предотвратяване на абсорбцията и ентерохепаталната верига на варфарин. Когато е показан активен въглен, витамин К, който може да е необходим по-късно, ще се прилага парентерално (интравенозно). В случай на кървене, действието на варфарин може да бъде прекъснато от приложението на витамин К, концентрат на коагулационния фактор или прясно замразена плазма. Ако в бъдеще са показани перорални антикоагуланти, е необходимо да се избягват високи дози витамин К, които надвишават 10 mg, тъй като пациентите стават резистентни към варфарин в продължение на две седмици.
СПЕЦИАЛНИ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ ЗА УПОТРЕБА
Антикоагулантната терапия при деца се извършва под наблюдението на педиатри.
Приложение по време на бременност и кърмене
Варфарин преминава през плацентата. Терапията с варфарин при бременни жени може да причини варфаринова ембриопатия (хипоплазия и назална хондродисплазия), ако варфарин се прилага през периода на органогенеза (6-та до 12-та седмица) и дори след това може да е причината. нарушения в развитието на централната нервна система. Варфарин може да причини фетално кървене, особено в края на бременността и раждането. Варфариновата ембриопатия се открива в 4-6% от случаите, ако варфарин се използва по време на бременност и вероятността от появата му се увеличава с дневната доза над 5 mg. По този начин варфаринът е противопоказан по време на бременност. Рискът от прилагане на варфарин върху плода трябва да бъде внимателно оценен във връзка с риска за майката, ако варфарин не се прилага. Антитромботичната терапия по време на бременност трябва да се извършва под строгото наблюдение на съответните специалисти. Варфарин не преминава в кърмата, поради което кърменето може да продължи по време на лечението с варфарин.
Влияние върху способността за шофиране или работа с машини
Варфарин не повлиява неблагоприятно способността за шофиране и работа с машини.
В случай на временна аналгезия, парацетамол или опиоиди се препоръчват за пациенти, получаващи варфарин. Варфарин може да увеличи ефектите на перорални антидиабетни средства, получени от сулфонилурея.
Следните лекарства променят ефекта на варфарин:
ПРЕЗЕНТАЦИЯ, ОПАКОВКА Таблетки от 3 mg и 5 mg. 30 или 100 таблетки във флакони, 1 флакон заедно с инструкциите за приложение се поставят в картонена кутия.
Съхранявайте при 15-25 ° C.
Съхранявайте на място, недостъпно за деца.
3 години. Не използвайте след срока на годност, отбелязан върху опаковката.
УДОСТОВЕРЕНИЕ НА ПРИТЕЖАТЕЛЯ НА РЕГИСТРАЦИЯ