URSOSAN 250mg x50 CAPS PRO
A05AA02 - acidum ursodeoxycholicum
| ОСНОВНА АНАТОМИЧНА ГРУПА | A | Храносмилателен тракт и метаболизъм |
| ТЕРАПЕВТИЧНА ПОДГРУПА | A05 | Билиарна и чернодробна терапия |
| ФАРМАКОЛОГИЧНА ПОДГРУПА | A05A | Билиарна терапия |
| ХИМИЧЕСКА ПОДГРУПА | A05AA | Препарати с жлъчни киселини |
| ХИМИЧНИ | A05AA02 | урсодезоксихолева киселина (урсодезоксихолева киселина) |
Общи данни за URSOSAN
Дата на последния списък с лекарства: 01-12-2015
Търговски код: W00188001
Концентрация: 250 mg
Лекарствена форма: CAPS
Количество: 50
Представяне на продукта: кутия x5 blist al/pvc x10 caps
Тип на продукта: родово
Ограничения по рецепта: P-6L - Лекарства с рецепта, които не се задържат в аптеката (могат да бъдат подновени); рецептата може да се използва 6 месеца от момента на освобождаване.
Налични фармацевтични форми за урсодезоксихолова киселина
ГЛАВИ, КУПЕТЕ, КУПЕТЕ ФИЛМ, УСТНА СПОРТА
Налични концентрации за урсодезоксихолева киселина
150 mg, 250 mg, 250 mg/5 ml, 300 mg, 500 mg
Разрешение за употреба (APP)
Производител на приложението: PRO. MED. CS PRAHA A.S. - ЧЕХИЯ
Притежател на приложението: PRO. MED. CS PRAHA A.S. - ЧЕХИЯ
Номер на приложението: 10322/2017/01
Валидност: 4 години
Други лекарствени продукти от същата фармацевтична група с урсодезоксихолева киселина
- обетинова киселина (acidum obeticholicum)
- дехидрохолова киселина
Съдържание на листовката за лекарството URSOSAN 250mg x50 CAPS PRO. MED. CS PRAGUE A
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка капсула съдържа 250 mg урсодезоксихолева киселина.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Капсула. Бели капсули, бр. 0, съдържащ бял прах.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания
Ursosan е показан за:
- разтваряне на камъни в жлъчката при пациенти с висок оперативен риск и при пациенти след литотрипсия. Функционалният жлъчен мехур е необходимо условие за успеха на лечението, както и наличието на чисти, радиопрозрачни холестеролни камъни, чийто диаметър не трябва да надвишава 15 mm;
- хронично холестатично чернодробно заболяване, по-специално първи и билиарна цироза на стадий I и II, първичен склерозиращ холангит;
- лечение на жлъчен рефлукс гастрит.
Деца и юноши Хепатобилиарни нарушения, свързани с муковисцидоза при деца на възраст от 6 до 18 години.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Дозировка
Разтваряне на камъни в жлъчката
Препоръчителната доза за разтваряне на камъни в жлъчката при възрастни и за лечение на състояния, водещи до конгестия в жлъчката е 2-5 капсули Ursosan дневно, в зависимост от теглото (10 mg урсодезоксихолова киселина/kg/ден). Пълната доза трябва да се приема като единична доза вечер преди лягане.
Телесно тегло Дневна доза киселина Брой урсодезоксихолеви капсули
до 60 kg 500 mg 2 до 80 kg 750 mg 3 до 100 kg 1000 mg 4 над 100 kg 1 250 mg 5
възрастен
Няма препоръки за намаляване на дозата при тази възрастова група, но трябва да се вземат предпазни мерки.
Примитивна билиарна цироза
През първите 3 месеца дневната доза ще бъде разделена на 3 дози: сутрин, обяд и вечер. Впоследствие, тъй като чернодробната функция се подобрява, дневната доза може да се прилага като единична доза вечер.
Тегло Дневна доза (Ursosan 250 mg капсули) (kg)/доза
Първите 3 месеца по-късно
Сутрешен обяд Вечерна вечер
63 - 78/13-16 1 2 2 5 79 - 93/13- 2 2 2 6
В случай на първична билиарна цироза, лечението може да продължи продължително време.
Гастрит на жлъчния рефлукс
Препоръчителната доза е 1 капсула (250 mg) на ден. Препоръчителната продължителност на лечението при това показание е 10-14 дни.
Деца и юноши
Деца с муковисцидоза на възраст от 6 до 18 години: препоръчителната доза е 20 mg урсодезоксихолева киселина/kg на ден, разделена на 2-3 приема. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 30 mg урсодезоксихолева киселина/kg/ден.
Метод на администриране
Капсулата трябва да се поглъща цяла, не се смесва с достатъчно количество течност, вечер преди лягане.
4.3 Противопоказания
Ursosan не трябва да се използва, ако:
- свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1
- остро възпаление на пикочния мехур и жлъчните пътища;
- запушване на жлъчните пътища (холедохален или жлъчен мехур);
- възпалително заболяване на червата;
- тежки бъбречни или чернодробни проблеми;
- напреднала чернодробна цироза;
- бременност през първия триместър;
- невъзможността за радиологична визуализация на жлъчния мехур;
- калцирани камъни;
- нарушения на контрактилитета на жлъчния мехур;
- чести билиарни колики;
- деца на възраст под 6 години.
Деца и юноши
- неуспешна хепато-портоентеростомия или билиарна атрезия без възстановяване на нормалния жлъчен поток.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Ursosan трябва да се използва само под лекарско наблюдение.
Не се препоръчва приложението на лекарства в случаите, когато поддържането на функцията на жлъчния мехур не може да бъде доказано.
Тестовете за чернодробна функция AST, ALT и -GT трябва да се определят от лекаря на интервали от 4 седмици през първите 3 месеца от лечението, след това на интервали от 3 месеца.
За да се оценят ефектите от лечението и да се позволи ранното откриване на евентуално калциране на камъните, трябва да се извърши орална холецистография след 6-10 месеца от началото на лечението, в зависимост от размера на камъните. Рентгеновите лъчи трябва да се извършват в ортостатично положение, а също и в легнало положение (ултразвуково наблюдение).
Въпреки че канцерогенният потенциал на урсодезоксихолевата киселина не е доказан, се препоръчва ректоколониално наблюдение на пациента.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Не са наблюдавани тежки взаимодействия. Намаляващи липидите лекарства, като холестирамин или холестипол, и антиациди, съдържащи алуминиев хидроксид-магнезиев трисиликат, могат да намалят абсорбцията на урсодезоксихолевата киселина и по този начин да намалят ефекта на лекарството. Ако някое от горните лекарства трябва да се дава едновременно с урсодезоксихолевата киселина, то трябва да се приема два часа преди или след урсодезоксихолевата киселина. Не се препоръчва употребата при пациенти, използващи клофибрат, безафибрат или пробукол. Тези лекарства увеличават секрецията на холестерол в жлъчката и намаляват ефективността на лечението. Пероралните контрацептиви, естрогените и диетите с ниско съдържание на фибри и висок холестерол намаляват шансовете за успешно лечение.
Ursosan може да увеличи абсорбцията на циклоспорин от червата. Поради това пациентите, лекувани с циклоспорин, трябва да бъдат наблюдавани за плазмени концентрации на циклоспорин и, ако е необходимо, дозите на циклоспорин трябва да бъдат коригирани. В единични случаи Ursosan може да намали абсорбцията на ципрофлоксацин.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
плодовитост
Жените с детероден потенциал не трябва да се лекуват с Ursosan, освен ако не използват ефективна контрацепция - препоръчват се орални контрацептиви. Въпреки това, при пациенти, приемащи Ursosan, е за предпочитане да се използват нехормонални контрацептивни методи, тъй като е известно, че лечението с орални контрацептиви може да насърчи образуването на камъни в жлъчката. Трябва да се изключи бременност преди започване на лечение с Ursosan.
Задача
Няма достатъчно данни за употребата на урсодезоксихолевата киселина по време на бременност и особено през първия триместър. Проучванията при животни са показали тератогенни ефекти в първия етап на бременността (вж. Точка 5.3). Ursosan не трябва да се използва по време на бременност, освен ако не е абсолютно необходимо.
кърмене
Не е известно дали урсодезоксихолевата киселина преминава в кърмата. Следователно Ursosan не трябва да се използва по време на кърмене. Ако лечението с Ursosan е абсолютно необходимо, кърменето трябва да се спре преди започване на лечението.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Ursosan няма влияние върху способността за шофиране и работа с машини.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Следните нежелани реакции са съобщени при урсодезоксихолева киселина:
Категориите по честота бяха определени, както следва:
Много чести: (≥ 1/10) Чести: (≥ 1/100 и
4.9 Предозиране
В случай на предозиране може да се появи диария. В този случай дозата на Ursosan трябва да бъде намалена и ако диарията продължи, лечението трябва да бъде спряно.
По принцип е малко вероятно да се получи предозиране, тъй като при високи дози абсорбцията на урсодезоксихолевата киселина се променя, поради което голямо количество се екскретира във фекалиите. Не са необходими конкретни допълнителни мерки; В случай на диария се въвежда хидроелектролитично заместително лечение.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Деца и юноши
Кистозна фиброза
Дългогодишен опит от повече от 10 години в лечението на урсодезоксихолевата киселина при педиатрични пациенти с хепатобилиарни нарушения, свързани с муковисцидоза, е наличен от клиничните доклади. Има доказателства, че лечението с урсодезоксихолева киселина може да доведе до намалена пролиферация на жлъчните пътища, прекъсване на прогресията на увреждането на тъканите и дори обръщане на хепатобилиарните промени, ако се прилага в ранните стадии на хепатобилиарно заболяване, свързано с муковисцидоза. Лечението с урсодезоксихолова киселина трябва да започне веднага щом се установи диагноза на хепатобилиарно заболяване, свързано с муковисцидоза, за да се оптимизира ефикасността на лечението.
5.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция
След перорално приложение, урсодезоксихолевата киселина се абсорбира бързо, главно в йеюнума и в проксималната част на илеума.
Разпределение Максималната плазмена концентрация се получава в рамките на 30-60 минути след приложението. Хенодеоксихолевата киселина представлява 70-90% от общите жлъчни киселини след нейното приложение.
метаболизъм
При лечението с урсодезоксихолова киселина, тази жлъчна киселина представлява само 50% от общите жлъчни киселини. В червата урсодезоксихолевата киселина се деконюгира и дехидроксилира до литохолова киселина. Тази киселина се транспортира до черния дроб чрез ентерохепаталната циркулация и се превръща обратно в хенодеоксихолова киселина и урсодезоксихолова киселина. При тази трансформация количеството на литохолова киселина по време на лечението с урсодезоксихолова киселина изглежда значително. Литохоловата киселина се свързва частично със сулфатния анион и след това се конюгира с глицин и таурин и се елиминира чрез жлъчката.
елиминиране
Урсодезоксихолевата киселина се елиминира в значителни количества от черния дроб. Той се свързва с глицин и таурин и се елиминира от черния дроб чрез жлъчката.
Неговите производни се абсорбират слабо в червата и се елиминират във фекалиите. По този начин елиминирането на тази токсична жлъчна киселина се извършва ефективно.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Остра токсичност:
Средните стойности на LD50 при плъхове са> 5 g урсодезоксихолова киселина/kg, при мишки> 10 g урсодезоксихолева киселина/kg и при кучета> 10 g урсодезоксихолова киселина/kg.
Подостра токсичност:
В първата част от проучването за токсичност плъховете получават перорална доза от 0,5 g урсодезоксихолова киселина/kg - 4 g урсодезоксихолова киселина/kg за пет седмици.
Не са наблюдавани очевидни дозозависими патологични или хистопатологични промени.
Във втората част на проучването за токсичност плъховете получават парентерална доза от 62,5 mg урсодезоксихолева киселина/kg, 125 mg урсодезоксихолова киселина/kg, 250 mg урсодезоксихолова киселина/kg и 500 mg урсодезоксихолова киселина/kg.
Хистопатологични промени (чернодробна некроза, холангит, клетъчна пролиферация, пролиферация на съединителни влакна и малки жлъчни пътища, бъбречни абсцеси) са наблюдавани при дози над 125 mg дезоксихолова киселина/kg.
Мутагенеза:
Не са наблюдавани мутагенни ефекти при следните тестове при мишки: обратима мутация, микроядрен тест, хромозомни аберации и лимфоматозна мутация.
Канцерогенеза:
При две до тригодишни проучвания при мишки не са демонстрирани промени в честотата на тумори при дози, по-малки или равни на 150 mg урсодезоксихолева киселина/kg (дози 25, 150 и 1000 mg урсодезоксихолова киселина/kg/ден).
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ СВОЙСТВА
6.1 Списък на помощните вещества
Съдържанието на капсулата
Царевично нишесте
Прежелатинизирано царевично нишесте
Безводен колоиден силициев диоксид
Магнезиев стеарат
Капсула
Титанов диоксид (E 171)
Желатин