Университетска болница Саарланд; Нови лекарства за висок холестерол

Нови лекарства за висок холестерол

Повишените нива на мазнини в кръвта (хиперлипидемия) и особено "лошият" LDL холестерол (холестерол с ниска плътност; наричан още липопротеинов холестерол с ниска плътност), представляват важен рисков фактор за втвърдяване на артериите (артериосклероза) и по този начин също и за сърдечно-съдови заболявания като сърдечно-съдови заболявания. Следователно хората с високи липиди в кръвта се възползват от понижаването на LDL холестерола. Това е особено вярно, ако вече сте претърпели сърдечно-съдови събития като инфаркт.

Целевите стойности за нивото на холестерола са определени от медицинските дружества за лечение на хиперлипидемия. Според Европейското кардиологично общество (ESC) целевата стойност на LDL-C по-малка от 70 mg/dl или по-малка от 1,8 mmol/l трябва да бъде насочена към хора с много висок сърдечно-съдов риск. Това включва хора, които вече са прекарали инфаркт или инсулт. Но също така и хора, които страдат от периодична клаудикация или захарен диабет тип II в комбинация с коронарна болест на сърцето. Прогресиращата коронарна артериална болест също означава много висок риск.

Друга група пациенти, чиито високи нива на холестерол определено се нуждаят от лечение, са хора с фамилна хиперхолестеролемия (FH). Това е генетично заболяване, което е свързано с изключително високи нива на LDL и съответно висок риск от инфаркт.

Стандартни медикаменти статини - не винаги са достатъчни

Статините са предпочитаното лекарство за лечение на високи нива на холестерол. Те са безопасни и се понасят добре от повечето лекувани. Ефективно понижаване на холестерола и намаляване на сърдечно-съдовия риск от статини може да бъде доказано в многобройни проучвания. На практика обаче лечението има своите граници при две групи пациенти. От една страна, ефектът не винаги е достатъчен за постигане на целевите стойности при високорискови пациенти. От друга страна, свързаната със статини мускулна болка (САМС) може да се появи в отделни случаи. Пациентите със САМС често не могат да понасят по-високите дози статини, които биха били необходими за постигане на целевите LDL стойности.

Въпреки това, непоносимостта към статини не е лесна за диагностициране. Много хора със САМС могат да понасят друг статин или такъв с ниска доза. Следователно лекарите следват специфичен режим на лечение, клиничен алгоритъм. За целта статинът първо се спира и се наблюдава дали мускулната болка изчезва без статина. Ако е така, лечението със статини се подновява, но първоначално с ниска доза, която след това бавно се увеличава до идеалната доза за лечение. Ако желаната LDL целева стойност не може да бъде постигната при засегнатите пациенти с максимално допустимата доза статини, има алтернативи или допълнителни терапии.

Езетимиб се предлага от няколко години. Езетимиб инхибира абсорбцията на холестерол от червата и действа синергично със статините. Ако комбинацията от статин и езетимиб не понижава нивото на LDL-C, има проблем с приема на лекарства. Безопасността и намаляването на сърдечните пристъпи от тази комбинирана терапия е показана в голямото проучване IMPROVE-IT.

PCSK9 инхибиторите подпомагат разграждането на LDL холестерола в черния дроб

Нова група лекарства, наречени PCSK9 инхибитори, са друга възможност за лечение на високи нива на холестерол. PCSK9 инхибиторите са антитела срещу ендогенен ензим (PCSK9), който участва в разграждането на LDL рецепторите. Това разграждане на рецепторите пречи на черния дроб да абсорбира и разгражда LDL холестерола от кръвта. Резултатът: LDL холестерол нивата на холестерола се повишават, атеросклерозата се развива. Инхибиторите PCSK9 блокират ензима PCSK9. В резултат на това повече LDL рецептори са активни в чернодробните клетки и повече LDL холестерол се разгражда.

Антителата срещу PCSK9 се инжектират подкожно на всеки 2-4 седмици. Първите одобрени представители на тази група са се доказали в проучвания във всички високорискови групи с високи нива на LDL. В комбинация със статини те водят до масивно намаляване на нивото на LDL, обикновено с 50 до 60 процента, са ефективни при пациенти с фамилна хиперхолестеролемия и могат да се използват и при хора, които не могат да понасят статини. До момента доказано, че инхибиторите на PCSK9 се понасят добре. Най-честите нежелани реакции са реакции на мястото на инжектиране като зачервяване, подуване или болка. Други нежелани реакции включват симптоми на горните дихателни пътища и сърбеж.

Въпреки многобройните положителни сигнали, понастоящем все още няма големи проучвания за крайни точки, в които да се докаже, че пациентите, които получават инхибитор на PCSK9, имат не само по-ниски нива на холестерол, но всъщност по-нисък риск от инфаркт. Няколко такива проучвания продължават върху десетки хиляди пациенти и вече са завършили записването на пациенти, така че ефектът върху сърдечно-съдовите събития може да бъде оценен през следващите 1-2 години.

Следователно, PCSK9 инхибиторите в момента са подходящи за избрани индивиди с много висок риск и с висок LDL холестерол, за които лечението със статини и езетимиб не води до по-ниски нива на холестерол, които биха били подходящи за техния сърдечно-съдов риск.