TYVERB - раздел, корица
Активно вещество
Фармакологична група
Форма на издаване, състав и опаковка
Филмирани таблетки жълто, овално, двойноизпъкнало, едната страна на таблетката е гладка, другата е гравирана с надпис "GS XJG".
Помощни вещества: микрокристална целулоза, повидон К30, натриев карбоксиметил нишесте (тип А), магнезиев стеарат.
Състав на филмовата обвивка: Opadry жълто багрило (хипромелоза, титанов диоксид, червен железен оксид (E172), жълт железен оксид (E172), макрогол 400, полисорбат 80).
10 броя. - блистери (7) - картонени опаковки (2) - опаковки.
Клинична и фармакологична група
Регистрационни номера
фармакологичен ефект
Антинеопластично лекарство. Обратим, селективен инхибитор на вътреклетъчна тирозин киназа, който се свързва с рецепторите на епидермален растежен фактор (рецептор на епидермален растежен фактор - EGFR/ErbB1 и рецептор на човешки епидермален растежен фактор - HER2 +/neu/ErbB2 +). Различава се от други бързо обратими инхибитори на тирозин киназа чрез по-бавна дисоциация от ErbB1 и ErbB2 рецептори (периодът на дисоциация на 50% от лиганда от лиганд-рецепторния комплекс е приблизително 300 минути).
В допълнение към собствената си in vitro активност, е показана и добавъчната активност на лапатиниб и 5-флуороурацил (активен метаболит на капецитабин), когато се използва в комбинация върху четири туморни клетъчни линии. Инхибиторният ефект е оценен върху третирани с трастузумаб клетки. Лапатиниб е показал значителна активност върху обезсмъртени туморни клетъчни линии в среда, съдържаща трастузумаб, което показва липса на кръстосана резистентност между двата лиганда HER2 +/neu/ErbB2+.
Проучванията in vitro показват, че лапатиниб е субстрат за носители на BCRP (протеин на резистентност към рак на гърдата) - ABCGI (ATP-свързваща касета подсемейство G1, ATP-свързваща касета транспортер G1), гликопротеин P и ABCB1 (ATP-свързваща касета подсемейство B1, ATP-свързващ касетен транспортер B1). Също така, in vitro лапатиниб има инхибиторен ефект върху тези вектори. Клиничното значение на тези ефекти и ефекта върху фармакокинетиката на други лекарства, както и лекарства с противотуморна активност, все още е неизвестно.
Клинична ефикасност и безопасност
Проучванията показват, че лапатиниб е активно лекарство, когато се прилага като монотерапия при пациенти с метастатичен рак на гърдата. Резултатите от проучването показват, че комбинираното използване на лапатиниб с капецитабин при лечението на пациенти с ErbB2-позитивен напреднал рак на гърдата увеличава времето за прогресия и значително и значително намалява риска от прогресия на заболяването.
Наблюдава се тенденция към подобряване на процента на оцеляване и намаляване на риска от смърт.
Фармакокинетика
Абсорбцията след перорално приложение е непълна и променлива. Коефициентът на вариабилност на AUC е приблизително 50 до 100%. Определя се в системната циркулация след средно 0,25 часа (диапазон 0-1,5 часа). Cmax се достига приблизително 4 часа след прием на лапатиниб.