Тримипрамин; Психиатрия да отида

Тримипраминът е бил често използван антидепресант. Днес той все още често се предписва в лекарството за сън, но рядко като антидепресант. Защо така?

отида

Тримипрамин

  • има силно успокояващо действие в продължение на няколко часа; медиирани чрез антихолинергични и антихистаминергични ефекти.
  • има стимулиращ съня ефект; чрез блокада на 5-НТ2 рецепторите.
  • следователно се използва главно като помощник за сън. При това показание той продължава да се предписва, тъй като не причинява REM нарушения на съня или зависимост и запазва ефекта си дори след продължително приложение.
  • има само слаб антидепресант, тъй като за разлика от други трициклични антидепресанти, той не показва почти никакво инхибиране на обратното поемане на серотонин или норепинефрин.

история

Тримипраминът е един от много старите трициклични антидепресанти. В Германия тя стана известна с търговското наименование Stangyl®. Когато все още не са били на разположение мощни SSRI, той е широко предписван като антидепресант. Въпреки това, при по-високите дози, необходими за лечение на депресия, той причинява изразени странични ефекти, особено сухота в устата. Тъй като съществуват по-добре поносими SSRI, тримипрамин се предписва повече като помощно средство за сън; в контекста на депресия обикновено в комбинация с добре поносим SSRI.

фармакология

Тримипрамин има силно изразен антихолинергичен и антихистаминергичен активен компонент, което обяснява силния седативен ефект.

Тримипрамин блокира 5-НТ2 рецептора, за който се твърди, че има ефект на сън.

За разлика от други трициклични антидепресанти, тримипраминът практически не предизвиква инхибиране на обратното поемане на серотонин или норепинефрин. Поради този необичаен рецепторен профил, той е известен като „нетипичен антидепресант“. Антидепресантният ефект на тримипрамин е доста малък.

Клинична употреба

Тримипрамин е одобрен за лечение на депресия с основните симптоми на нарушения на съня, тревожност и безпокойство. Високите дози, които биха били необходими за лечение на депресия (100-400 mg на ден), обикновено не се понасят поради странични ефекти като сухота в устата и умора.

Поради това тримипраминът играе по-важна роля в терапията на нарушения на съня. Блокадата на 5-НТ2 рецепторите се дължи на ефект, предизвикващ сън, докато антихолинергичните и антихистаминергичните компоненти причиняват седация в продължение на няколко часа. Следователно тримипрамин е вече ефективен в приемливи дози между 25 и 100 mg срещу проблеми със заспиването и задържането на сън. Не води до пристрастяване и не променя REM съня, така че може да се предписва и дългосрочно.

Тримипраминът все още се използва успешно при хронични разстройства на болката.

дозировка

  • като помощно средство за сън: 25-75 mg през нощта
  • Като антидепресант: 100-300 mg (одобрени до 400 mg) с вечерен фокус
  • при хронична болка: 50-150 mg през нощта
  • Променете дозата за дозиране и дозиране на стъпки от 25-50 mg

Странични ефекти

Тримипраминът трябва да бъде класифициран като относително богат на странични ефекти. Очаква се типичните вегетативни странични ефекти на антихолинергичните и антихистаминергичните трициклични антидепресанти, по-специално седация, сухота в устата, хипотония, нарушения на акомодацията, нарушения на микцията, наддаване на тегло и понякога промени в кръвната картина. Внезапното прекратяване може да бъде проблематично, така че като дозиране, това трябва да се прави на малки стъпки от 25-50 mg на ден.

Моето лично заключение

Тримипраминът не е подходящ като антидепресант поради оскъдното инхибиране на обратното поемане на серотонина. Той има своето място в лечението на безсънието, тъй като не води до пристрастяване, не пречи на REM съня и има добри ефекти за дълъг период от време. Въпреки това, особено при по-високи дози, той може бързо да причини множество странични ефекти, които трябва да се имат предвид. Рядко го предписвам сам.