Тренболон - биология

Тренболон е синтетично произведено лекарство от групата на анаболните стероиди с умерено андрогенни и силно анаболни ефекти. Днес тренболонът вече не е важен в човешката медицина, но се използва неправилно като допинг агент с цел изграждане на мускули и повишаване на ефективността. Като производно на нандролон, той е мъжки полов хормон.

поле на употреба

Веществото първоначално се използва под формата на тренболон хексахидробензил карбонат, а по-късно като тренболон ацетат за пазарни препарати. Средствата се използват главно в САЩ и Канада за повишаване на ефективността на угояване на юници и волове, а понякога се комбинират и с естрадиол и тилозин. Тренболонът също е много ефективен при клане на крави, но е забранен навсякъде. Тренболонът може да бъде открит в млякото и месото от крави, третирани с тренболон ацетат.

история

Свойства и начин на действие

Името е получено от формулата му - "17бета-хидроксиестра-4,9,11-триен-3-он", на "триен" във формулата е посочен тук и показва друго свойство на тренболона, а именно общо 3 двойни връзки между въглеродните атоми в стероидната молекула при 4, 9 и 11.

Тренболонът е 19-северно производно на нандролон. Означението 19-Nor показва липсваща метилова група на 19-ия въглероден атом. Тренболонът е по-силен от нандролона в своите ефекти. Тренболонът се свързва с андрогенния рецептор по-силно от тестостерона. Тренболонът има приблизително същата ефективност като тестостерона по отношение на анаболен ефект (увеличаване на масата), но не позволява на простатата да расте поради липсата на превръщане в DHT. [5] Подобно на тестостерона, той влияе върху развитието на мъжките полови органи и натрупването на протеини в мускулите. При средностатистическия мъж съотношението на тестостерон към нандролон в тялото е 50: 1. [6]

Тренболонът потиска образуването на кортизол и по този начин има инхибиращ ефект върху разграждането на мускулите (антикатаболен). Тренболон измества агонистите на кортизола също толкова добре, колкото напр. дексаметазонът от глюкокортикоидния рецептор и инхибира синтеза на кортизол, около 1,5 пъти по-силен от тестостерона. [7]

Тренболонът също така насърчава изграждането на мускули и регенерацията на мускулите, като повишава чувствителността към определени растежни фактори като FGF и IGF-1. [8-ми]

Силните анаболни ефекти на тренболона се основават, наред с други неща, на значително увеличаване на съхранението на азот в мускулите и увеличаване на секрецията на IGF-1 от черния дроб и в самия мускул. Според проучвания тренболон може да удвои секрецията на IGF-1 в тялото и едновременно да причини че сателитните клетки на мускулите, които са отговорни за възстановяване на мускулните увреждания (например чрез тренировка или друг стрес) и мускулния растеж, са по-чувствителни към IGF-1 и други растежни фактори. [9]

Тренболонът, за разлика от тестостерона, не може да се превърне в естроген в човешкото мъжко тяло. Това е възможно при животни; при експерименти с животни е установена степен на конверсия от 1,9%. [10]

При липса на естрадиол, тренболонът се счита за хранително-преразпределяща активна съставка: ако няма конкуренция с естрадиола при съответните рецептори, тренболонът причинява разграждане на мастната тъкан, като същевременно изгражда мускулна тъкан. При експерименти с животни на женските говеда бяха отстранени яйчниците, което означаваше, че вече не се образува естрадиол: след приложение на тренболон се наблюдава значително разграждане на мастната и мускулната тъкан. Също така се забелязва, че мускулната твърдост се увеличава. Това се дължи на факта, че тренболон действа върху минералния кортикоиден рецептор. [11] Двойната връзка при въглеродния атом 9 също осигурява мускулна твърдост, предотвратява ароматизирането на тренболона до естрогени. [12]

Като производно на нандролон, тренболонът потиска собственото производство на хормон в тялото за кратко време, така че повече не се произвежда тестостерон в мъжкото тяло, което означава, че в дългосрочен план не е възможна достатъчна ерекция без допълнителни инжекции на тестостерон. [13] Прогестероновият ефект на тренболона също нарушава еректилната функция при мъжете. Дори с 1: 1 доза тренболон към тестостерон, може да се наблюдава влошаване на еректилната функция при над 50% от засегнатите. Едновременният прием на сексуални подобрители обикновено помага, но може да доведе до загуба на усещане в пениса и труден оргазъм. [14]

Тренболонът вече се предлага в няколко "естерификационни форми": ацетат (краткосрочен, около 1 ден), енантат (дългосрочен, около 4,5-5 дни) и: хексахидробензил карбонат (среден, приблизително 2,5-3 дни). Хексахидробензил карбонатът е известен с търговската си марка "Parabolan".

Злоупотреба в спорта

Проследимост

Тренболонът е в списъка на забранените от Световната антидопингова агенция (WADA). След изолиране от проби от урина, нандролон, метилтренболон и тренболон могат да бъдат открити чувствително, като се използва комбинация от течна хроматография (LC) и масспектрометрия (MS). [15]

Преди Олимпийските игри в Пекин през 2008 г., тренболон е открит при единадесет щангисти и състезателка по хроматографски метод (LC-MS, MS). Характерните йони на продукта, особено в случай на аналити със структурна връзка между тренболон и метилтренболон, осигуряват индикации за неправилна употреба. [16]

Странични ефекти

Следните нежелани реакции са наблюдавани при употребата на тренболон при мъже:

• Влошаване на стойностите на черния дроб и сърдечната функция (трайните увреждания не са необичайни при дългосрочните потребители)
• обилно изпотяване (особено обилно)
• Нарушения на съня (особено тежки)
• агресии
• Повишаване на кръвното налягане
• Повишен риск от инфаркт
• Влошаване на нивата на липидите в кръвта и нарушения на кървенето
• Потискане на собственото производство на хормони в организма
• Намаляване или изключване на либидото.

При жените тренболонът, като производно на мъжки полов хормон, развива други странични ефекти въпреки единствения си умерен андрогенен ефект:

• Задълбочаване на гласа (по-тъмен, по-мъжествен)
• Растеж на окосмяване по тялото
• окосмяване по лицето
• Липсва ви менструация
• Разширяване на клитора с възможно безплодие (не винаги може да бъде обърнато)
• Обща „маскулинизация“ (напр. Черти на лицето) на тялото

Взаимодействия с други средства

Комбинирането на тренболон с други злоупотребяващи вещества като кленбутерол, ефедрин и дростанолон увеличава нежеланите ефекти като пренапрежение на сърцето, прекомерно изпотяване и влошаване на нивата на липидите в кръвта. [17]

---