Тразодон - приложение, ефекти, странични ефекти жълт списък

Тразодонът е антидепресант, който има и седативен ефект. Активната съставка е одобрена при възрастни за лечение на депресивни заболявания със и без тревожни разстройства.

странични

приложение

Тразодон е одобрен за лечение на депресивни разстройства със и без тревожни разстройства при възрастни. Употребата при деца и юноши под 18-годишна възраст не се препоръчва. Понякога се използва за облекчаване на неорганична еректилна дисфункция, свързана с депресия. При ниски дози се използва и "извън етикета" за терапия на нарушения на съня.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Антидепресивният ефект на тразодон се основава на двоен серотонинергичен принцип на действие. Тразодон пресинаптично инхибира обратното поемане на серотонин и по този начин увеличава доставката на свободно достъпен серотонин в синаптичната междина. В същото време той постсинаптично блокира 5HT2A рецепторите, които са свързани с безпокойство, безпокойство и безсъние. Силният афинитет към централните алфа1 рецептори и относително слабият антагонистичен афинитет към H1 рецепторите вероятно са отговорни за седативните свойства на тразодона.

В допълнение към антидепресанта и анксиолитичния ефект, активната съставка повишава либидото и еректилната сила. Основният механизъм на действие е неясен. Обсъждат се анти-алфа1, анти-алфа2-адренергични и антисеротонергични механизми в периферията и в централната нервна система.

Няма значителен афинитет към β-адренергичните, хистаминергичните Н2, допаминергичните и холинергичните рецептори.

Фармакокинетика

След перорално приложение тразодон се абсорбира относително бързо и почти напълно се абсорбира. Оралните, интрамускулните и интравенозните приложения се оказаха практически идентични в AUC. Полуживотът на инвазията е 0,1 h за интрамускулно приложение и между 0,3 и 1,1 h за орално приложение. Стационарно състояние се постига след 4 дни чрез многократно приложение на 25 mg.

Свързването с протеините е дадено като 89-95%. Около 70% от активното вещество се елиминира бъбречно след метаболизъм. Остатъкът се екскретира с фекалиите.
В допълнение към други метаболити, в плазмата се открива и активният метаболит 1- (3-хлорофенил) -пиперазин, който има подчертан серотонин-агонистичен ефект. По отношение на количеството обаче това е по-малко от 1%.

Елиминационният полуживот е подложен на силни колебания, специфични за групата. Дадено е средно 4,9 часа за млади мъже, 8,2 часа за по-възрастни мъже, 5,5 часа за млади жени и 7,1 часа за по-възрастни жени.

Нарушаването на бъбречната функция е малко вероятно да доведе до значителни разлики в серумната концентрация. Обикновено не се изискват корекции на дозата.

дозировка

Тразодон се предлага под формата на таблетки. Дозировката и продължителността на употреба трябва да се основават на индивидуалната реакция, индикацията и тежестта на заболяването. Терапията се започва чрез постепенно увеличаване на дозата и терапията трябва да бъде прекратена чрез бавно намаляване на дозата.

Препоръките за дозиране за амбулаторна и стационарна терапия и за избрани групи пациенти могат да бъдат намерени в съответната информация за специалист.

Странични ефекти

Особено в началото на лечението често могат да се очакват умора, замаяност, стомашно-чревни оплаквания и сухота в устата, нарушения на съня, главоболие, спад на кръвното налягане, ортостатична хипотония и безпокойство Тези симптоми могат да се увеличат, ако тразодон се приема преди хранене.

Съобщавани са случаи на суицидни мисли и поведение по време на лечението с тразодон или малко след прекратяване на лечението.

Рядко се съобщава за увреждане на черния дроб (понякога сериозно). Ако се появят такива ефекти, тразодонът трябва да се прекрати незабавно.

Страничните ефекти на тразодон са изброени по-долу според честотата им:

Често:

  • нарушения на съня
  • Замайване, главоболие, безпокойство
  • Сърдечни аритмии (напр. Брадикардия, тахикардия, камерни аритмии), особено при пациенти с вече съществуващи аритмии
  • ортостатичен спад на кръвното налягане/хипотония
  • стомашно-чревни оплаквания (напр. гадене, повръщане, диария), сухота в устата
  • умора.

Понякога:

  • Състояния на объркване
  • тремор
  • Нарушения на зрението (напр. Замъглено зрение)
  • Повишаване на кръвното налягане
  • запек
  • Реакции на свръхчувствителност, напр. Б. Обрив
  • Наддаване на тегло, отслабване.

Редки:

Много рядко:

  • Дискразия (напр. Анемия, тромбоцитопения, левкопения/неутропения, агранулоцитоза, панцитопения)
  • епилептични припадъци, симптоми по смисъла на серотонинов синдром/невролептичен злокачествен синдром, напр. Изпотяване, диария, треска, колебания на кръвното налягане, тахикардия, възбуда, ригидност, нарушено съзнание
  • колаптични състояния
  • Чернодробна дисфункция с повишени трансаминази, хипербилирубинемия, жълтеница, хепатит
  • Уртикария, ангиоедем.

Странични ефекти с неизвестна честота:

Ако дългосрочната терапия с високи дози бъде прекратена бързо, могат да се появят симптоми на отнемане като безпокойство, изпотяване, гадене, повръщане и нарушения на съня.

Взаимодействия

Седативният ефект на невролептиците, хипнотиците, успокоителните, анксиолитиците и антихистамините може да бъде увеличен. В такива случаи се препоръчва намаляване на дозата.

Пероралните контрацептиви, фенитоин, карбамазепин и барбитурати ускоряват метаболизма на антидепресантите. Циметидин и някои други антипсихотици, от друга страна, инхибират метаболизма на антидепресантите.

Силни инхибитори на CYP3A4 като Еритромицин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир и нефазодон вероятно ще доведат до значително повишаване на плазмените концентрации на тразодон. Трябва да се избягва едновременното приложение на тразодон и ефективни инхибитори на CYP3A4, ако е възможно. Ако е необходимо едновременно приложение, трябва да се обмисли намаляване на дозата на тразодон.

Едновременната употреба на карбамазепин води до ниски плазмени концентрации на тразодон и неговия активен метаболит мета-хлорофенилпиперазин. Пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани, за да се определи дали е необходимо увеличаване на дозата на тразодон.

Трябва да се избягва едновременното приложение на трициклични антидепресанти. Ако е необходимо, внимавайте за серотонинов синдром и сърдечно-съдови странични ефекти.

Рядко се съобщава за повишени плазмени концентрации на тразодон и странични ефекти при едновременно приложение на тразодон с инхибитора на CYP1A2/-2D6 флуоксетин. В допълнение към фармакокинетичните взаимодействия е възможна появата на серотонинов синдром.

При едновременната употреба на фенотиазини, напр. Хлорпромазин, флуфеназин, левомепромазин и перфеназин са наблюдавали тежка ортостатична хипотония.

Ефектите на мускулните релаксанти и летливите анестетици могат да бъдат увеличени от тразодон и трябва да се внимава особено.

При едновременна консумация на алкохол или други психотропни лекарства токсичността на тразодон нараства кумулативно. Тразодонът от своя страна увеличава седативните ефекти на алкохола. Поради това трябва да се избягва алкохол по време на лечение с тразодон.

Антидепресантите могат да ускорят метаболизма на леводопа.

Когато приемате тразодон и антихипертензивни лекарства едновременно, може да се наложи намаляване на дозата на антихипертензивното лекарство, тъй като лечението с тразодон може да доведе до хипотония, включително ортостатичен синдром и синкоп.

Едновременната употреба на тразодон и агенти, които удължават QT интервала (например антиаритмици от клас IA или III, антибиотици, антималарийни средства, антихистамини, невролептици) може да увеличи риска от камерни аритмии като torsades de pointes. Трябва да се внимава, когато тези лекарствени продукти се прилагат едновременно с тразодон.

Препаратите от жълт кантарион могат да доведат до повишена честота на странични ефекти.

Когато тразодон и варфарин се използват едновременно, протромбиновото време може да се промени. Препоръчва се повишено внимание и стойностите на кръвосъсирването трябва да се наблюдават внимателно.

Употребата на тразодон с дигоксин или фенитоин може да увеличи серумните нива на дигоксин или фенитоин. Тук трябва да се обмисли мониторинг на серумното ниво.

При едновременното приложение на други серотонергични агенти, напр. Б. Инхибитори на обратното поемане на серотонин, трициклични антидепресанти и невролептици, взаимодействия в смисъл на серотонинов синдром/невролептичен злокачествен синдром. Съобщава се за фатални невролептични злокачествени синдроми, особено при едновременно приложение на невролептици, за които този синдром е известен потенциален страничен ефект.

Противопоказание

Тразодон е противопоказан при:

  • Свръхчувствителност към активната съставка
  • остра интоксикация с централни депресанти (напр. аналгетици и психотропни лекарства)
  • Карциноиден синдром
  • лечение с МАО и в рамките на 2 седмици след спирането им
  • Алкохолна интоксикация
  • остър миокарден инфаркт.

Бременност/кърмене

Способност за шофиране

Тразодон има слабо до умерено влияние върху способността за шофиране и работа с машини. Пациентите трябва да бъдат предупредени, че съществува риск от шофиране или работа с машини, ако изпитват сънливост, седация, замаяност, объркване или замъглено зрение.

Допълнителни подробности за тази активна съставка можете да намерите в информацията за продукта.