Traklir - инструкции за употреба, описание, наличност, аналози

Показания за употреба

Белодробна хипертония, вкл. първичен и вторичен на фона на склеродермия.

Възможни аналози (заместители)

Активна съставка, група

Доза от

покрити таблетки

описание

Може ли таблетката да се дъвче, смачква или чупи? И ако в него има много компоненти? И ако е покрита с черупка? Прочетете още.

Противопоказания

Свръхчувствителност, чернодробна недостатъчност с умерена и тежка тежест, първоначално повишаване на активността на AST и/или ALT с повече от 3 пъти, едновременна употреба на циклоспорин, жени в репродуктивна възраст (които не използват надеждни методи за контрацепция по време на лечението), бременност, кърмене, детство (до 12 години).

Как да използвате: дозировка и курс на лечение

Вътре, сутрин и вечер, независимо от храненето. Началната доза е 62,5 mg 2 пъти дневно в продължение на 4 седмици, след което дозата се увеличава до поддържаща доза от 125 mg 2 пъти дневно.

За деца с тегло 10-20 kg началната доза е 31,25 mg веднъж дневно в продължение на 4 седмици, поддържащата доза е 31,25 mg 2 пъти дневно; 20-40 kg - начална доза - 31,25 mg 2 пъти на ден, поддържаща доза - 62,5 mg 2 пъти на ден; над 40 kg - начална доза 62,5 mg 2 пъти на ден, поддържаща доза 125 mg 2 пъти на ден.

Опитът от употреба при пациенти с ниско телесно тегло (по-малко от 40 kg) е ограничен.

фармакологичен ефект

Неселективен антагонист на ендотелинови рецептори като ETA и ETV. Ендотелин 1 (ET1) е мощен вазоконстриктор, когато се свързва с ETA и ETV рецепторите, разположени в ендотела и съдовите гладкомускулни клетки, индуцира фиброза, клетъчна пролиферация, хипертрофия и ремоделиране на миокарда и проявява противовъзпалителна активност. Концентрацията на ET1 в тъканите и кръвната плазма се увеличава при някои сърдечно-съдови заболявания и патологии на съединителната тъкан, вкл. с белодробна хипертония, склеродермия, остра и хронична сърдечна недостатъчност, миокардна исхемия, артериална хипертония и атеросклероза.

Bosentan конкурентно блокира ET1 рецепторите и не се свързва с други рецептори, намалява съпротивлението на системните и белодробните съдове, което води до увеличаване на сърдечния обем без увеличаване на сърдечната честота.

Странични ефекти

От CVS: периферен оток, тежко вазодилатация (асимптоматично понижаване на кръвното налягане, „горещи вълни“ на кръв към кожата на лицето, зачервяване на кожата на лицето, чувство на топлина), сърцебиене.

От нервната система: главоболие, умора.

От страна на храносмилателната система: сухота на устната лигавица, диспепсия, нарушена чернодробна функция, гастроезофагеален рефлукс, ректално кървене.

От страна на хемопоетичните органи: анемия.

От страна на дихателната система: назофарингит, пневмония, инфекция на горните дихателни пътища.

Други: намаляване на броя на сперматозоидите в спермата.

Лабораторни показатели: повишена активност на "чернодробните" ензими (през първите 16 седмици от терапията, безсимптомно, се връща към изходното ниво от няколко дни до 9 седмици спонтанно или след намаляване на дозата или отнемане на лекарството), намаляване на Hb.

специални инструкции

Увеличението на активността на "чернодробните" аминотрансферази (AST и/или ALT), свързано с приложението на бозентан, зависи от дозата и се наблюдава през първите 16 седмици от терапията. Контролът на активността на "чернодробните" ензими трябва да се извършва преди началото на терапията и ежемесечно по време на лечението, както и 2 седмици след всяко увеличаване на дозата. Ако активността на ALT/AST се увеличи, е необходимо да се потвърдят тези резултати чрез повторно тестване; при потвърждение дневната доза се намалява (чрез проследяване на ензимната активност на всеки 2 седмици) или терапията се спира, последвано от контрола на ензимната активност, ако ензимната активност се увеличи 3-5 пъти; в случай на надвишаване на 5-8 пъти, лекарството се анулира. Ако активността на аминотрансферазите се върне към стойностите преди началото на терапията, е необходимо да се оцени възможността за продължаване или възобновяване на лечението с лекарството. С повишаване на активността на аминотрансферазите 9 или повече пъти, лечението трябва да се прекрати и да се изключи възобновяването на лечението.

Със свързаните клинични симптоми на чернодробно увреждане (гадене, повръщане, повишена температура, коремна болка, жълтеница, прекомерна умора, апатия, грипоподобни симптоми, включително артралгия, миалгия, треска), лечението трябва да се прекрати. Възобновяването на терапията с бозентан е възможно само ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск и ако активността на чернодробните ензими не надвишава стойностите преди началото на лечението. Препоръчва се консултация с хепатолог. Необходимо е да се контролира активността на аминотрансферазите след 3 дни и 2 седмици след възобновяване на терапията и след това съгласно горните препоръки.

Лечението с Bosentan е свързано с дозозависимо, умерено, непрогресивно намаляване на Hb, което се стабилизира след първите 4-12 седмици от терапията. Препоръчва се Hb да се определя преди започване на терапията, месечно през първите 4 месеца, след това на всеки 3 месеца. Ако има клинично значимо понижение на Hb, трябва да се извършат допълнителни изследвания, за да се определят причините и необходимостта от специфична терапия.

За жени в детеродна възраст бозентан трябва да се използва само ако се използват надеждни контрацептивни методи и се препоръчва отрицателен тест за бременност ежемесечно по време на лечението.

Когато се появят признаци на белодробен оток по време на приема на лекарството, трябва да се има предвид възможността за съпътстващо венозно оклузивно заболяване.

Препоръчва се да се наблюдават пациенти с признаци на задържане на течности, особено в случай на съпътстваща систолна дисфункция на ЛН. В такива случаи се препоръчва използването на диуретици или увеличаване на дозата на вече използваните диуретици.

По време на периода на лечение трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции.

Няма специфичен клиничен опит в лечението на пациенти на диализа.

Взаимодействие

Bosentan е индуктор на изоензими CYP2C9 и CYP3A4, вероятно също индуцира изоензима CYP2C19, т.е. концентрацията на вещества в кръвната плазма, метаболизирани от тези изоензими, ще намалее при едновременно приложение (необходимо е коригиране на дозата). Не се препоръчва едновременната употреба с мощни инхибитори на изоензима CYP3A4 (включително кетоконазол, интраконазол и ритонавир), както и инхибитори на изоензима CYP2C9 (включително вориконазол).

Възможно е да се намали ефектът на оралните контрацептиви с едновременна употреба, тъй като естрогените и прогестеронът се метаболизират частично от цитохром Р450, поради което жените в детеродна възраст трябва да използват допълнителни или алтернативни методи за контрацепция, докато приемат лекарството.

Глибенкламид - рискът от повишена активност на "чернодробните" ензими; едновременното приемане не се препоръчва.

Флуконазол значително увеличава плазмената концентрация на бозентан; едновременното приемане не се препоръчва.

Едновременната употреба на бозентан и варфарин не води до клинично значими промени в INR; не се изисква коригиране на дозата на варфарин или подобни индиректни антикоагуланти в началото на терапията с бозентан, но се препоръчва по-интензивен контрол на INR в началото на употребата и на етапа на увеличаване на дозата на бозентан.

Едновременната употреба на 125 mg бозентан 2 пъти дневно в продължение на 5 дни намалява концентрацията на симвастатин и неговия активен метаболит в кръвната плазма, съответно с 34% и 46%, концентрацията на бозентан в кръвната плазма не се променя ( се препоръчва да се контролира концентрацията на холестерол с последваща корекция на дозата).

Едновременната употреба на бозентан в доза от 62,5 mg от лекарството 2 пъти дневно в продължение на 6 дни и кетоконазол увеличава концентрацията на бозентан 2 пъти, но не се налага корекция на дозата на бозентан. При комбинирана терапия в комбинация с инхибитор на изоензима CYP2C9, пациентите с ниска активност на изоензима CYP3A4 увеличават риска от значително повишаване на концентрацията на бозентан в кръвната плазма, което може да доведе до развитие на потенциално сериозни странични ефекти.

Едновременната употреба на дигоксин и бозентан в доза от 500 mg 2 пъти дневно в продължение на 7 дни намалява AUC, Cmax и Cmin на дигоксин съответно с 12,9 и 23%, което не е клинично значимо.

Въпроси, отговори, рецензии за лекарството Traklir


Предоставената информация е предназначена за медицински и фармацевтични специалисти. Най-точната информация за лекарството се съдържа в инструкциите, приложени към опаковката от производителя. Никаква информация, публикувана на тази или която и да е друга страница на нашия сайт, не може да замести личната жалба до специалист.