Тамоксифен е ефективен за профилактика срещу рак на гърдата
Селективните модулатори на естрогенните рецептори - накратко SERM, като тамоксифен, но също и ралоксифен - могат да действат като превенция срещу рак на гърдата.
Тамоксифен намалява вероятността от развитие на рак при пациенти, които са изложени на повишен риск от борба с рака на гърдата. Рискът е намален с около 40 процента. В проучвания през 80-те и 90-те години е показано, че тамоксифенът е вариант за профилактика на рак на гърдата. От друга страна, съществува повишен риск от сериозни нежелани реакции за пациентите, особено в по-напреднала възраст.
Мета-анализ на тамоксифен и ралоксифен срещу рак на гърдата
Мета-анализ на Cancer Research UK, публикуван в Lancet, потвърждава добре известния химиопрофилактичен ефект на тамоксифен. Но също така показа, че колкото по-продължителна е терапията, толкова по-малко ефективна е тя. Намаляване на специфичната смъртност от рак на гърдата или смъртността от всички причини не може да бъде доказано.
Мета-анализът анализира данните на над 83 000 жени, приемали или тамоксифен, ралоксифен, арзоксифен или лазоксифен като превантивна мярка в сравнение с плацебо или тамоксифен. Администрацията на SERM намалява риска от рак на гърдата с 38 процента. „Броят, необходим за лечение“ от 42 показва, че 42 жени трябва да бъдат лекувани със СЕРМ в продължение на пет години, за да се предотврати рак на гърдата по време на химиопрофилактика и следващите пет години. Защитният ефект се дава само при положителни тумори на естрогенните рецептори, което се дължи на механизма на действие на активните съставки.
Като нежелани ефекти всички отказани SERM повишиха риска от тромбоза. С тамоксифен са развити повече ракови заболявания на ендометриума. Всички SERM обаче намаляват и риска от фрактури на прешлени.
Превенция на рак на гърдата с тамоксифен за повече от 20 години
Хемопревенцията на тамоксифен е открита за първи път през 80-те години, когато пациентите в проучвания за адювантна хормонална терапия са имали по-малка вероятност да развият контралатерален рак на гърдата след прием на тамоксифен. Тамоксифен е одобрен за химиопрофилактика при рак на гърдата при жени с повишен риск от рак на гърдата от 1998 г., като това се отнася и за ралоксифен от 2007 г. Експертите препоръчват химиопрофилактика на жени в семеен риск.
Тамоксифен е заместен транс-стилбен, който блокира периферните ефекти на естрогените чрез свързване с естрогенните рецептори. Освен това има ниска остатъчна агонистична активност. Използва се за адювантна и палиативна терапия на рак на гърдата. Редките нежелани реакции включват също описва тромбоемболия и повишена честота на рак на ендометриума.
Тамоксифен със своите анти-пролиферативни и противотуморни свойства има естроген-антагонистичен или естроген-агонистичен ефект, в зависимост от вида на тъканта. Така веществото действа като антагонист на гръдната тъкан. Активната съставка действа като агонист върху лигавицата на матката, костите и липидите в кръвта. Следователно тамоксифенът е известен също като SERM (Selective Estrogen Receptor Modulator), както е споменато по-горе.
Заключение
Тамоксифен изглежда като цяло подходящ за профилактика на рак на гърдата при жени с повишен риск. Честотата на заболяванията може да бъде намалена средно с 40%. Профилактичното приложение обаче може да бъде полезно само след обширен медицински съвет, като се вземе предвид индивидуалният рисков профил.