Статии инструкции за употреба, цена, рецензии
Съдържание
Описание на фармакологичното действие
Показания за употреба
Формуляр за освобождаване
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Аторвстатин, При възрастните хора плазмените концентрации на аторвастатин са по-високи (приблизително 40% за Cmax и 30% за AUC), отколкото при млади възрастни пациенти. Стойностите на Cmax при жените са с 20% по-високи, AUC - с 10% по-ниски (без клинично значение). Бъбречно заболяване не повлиява плазмените концентрации на аторвастатин или неговия ефект върху липидния метаболизъм. При пациенти с алкохолна цироза на черния дроб концентрациите на аторвастатин са значително повишени: в случай на лека чернодробна дисфункция (Child Pugh клас A) - 4 пъти (както C max, така и AUC), в случай на умерена дисфункция (Child Pugh клас B) - Cmax 16 пъти, AUC - 11 пъти по-висока от нормалната.
Езетимиб. Абсорбция. След перорално приложение езетимиб се абсорбира и широко конюгира, за да образува фармакологично активния фенолен глюкуронид (езетимиб глюкуронид). Tmax на езетимиб-глюкуронид - 1-2 часа, езетимиб - 4-12 часа. Абсолютната бионаличност на езетимиб не може да бъде определена, тъй като това съединение е практически неразтворимо във водна среда.
Разпределение. Свързването на езетимиб и езетимиб-глюкуронид с човешките плазмени протеини е> 90%.
Метаболизъм и екскреция. Езетимиб се метаболизира главно в тънките черва и черния дроб чрез конюгиране с глюкуронид (реакция фаза II), последвано от екскреция в жлъчката и урината. Минималният окислителен метаболизъм (фаза I реакция) се наблюдава при всички изследвани видове. Езетимиб и езетимиб-глюкуронид са основните вещества, намиращи се в човешката кръвна плазма: съответно приблизително 10–20 и 80–90% от общото съдържание в кръвната плазма. И езетимиб, и езетимиб-глюкуронид се изчистват бавно от кръвната плазма при условия на ентерохепатална рециркулация. T1/2 на езетимиб и езетимиб-глюкуронид е около 22 часа.
След перорално приложение на 20 mg маркиран 14С-езетимиб, нивото на общия езетимиб (езетимиб + езетимиб-глюкуронид) в кръвната плазма е 93% от общата радиоактивност в плазмата. След 48 часа не са открити следи от радиоактивност в плазмата.
Приблизително 78 и 11% от общата приета доза се екскретира в рамките на 10 дни съответно с изпражненията и урината.
Употреба по време на бременност
Противопоказания за употреба
Свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството.
Активно чернодробно заболяване или необяснимо постоянно повишаване на активността на трансаминазите, което е три пъти нормално.
Бременност и кърмене.
Странични ефекти
При използване на Stathesi са възможни следните странични реакции:
Нарушения на централната нервна система. Главоболие, умора, безсъние, астения.
Стомашно-чревни нарушения. Гадене, лошо храносмилане, коремна болка, запек или диария, метеоризъм.
Алергични реакции. Ангиоедем, кожни обриви.
Чернодробна дисфункция. Хепатит, жълтеница.
Хематологични нарушения. Тромбоцитопения.
Скелетна мускулатура. Миалгия, много рядко - миопатия, рабдомиолиза. Възможно повишена CPK активност.
По принцип страничните ефекти от лечението с комбинация от аторвастатин и езетимиб са същите като тези на аторвастатин самостоятелно. В клинични проучвания се наблюдава малко по-изразено повишаване на активността на чернодробните ензими аспартат аминотрансфераза (AST) и аланин аминотрансфераза (ALT) при лечение с комбинация от аторвастатин и езетимиб, отколкото само с аторвастатин. Увеличението на трансаминазите обаче обикновено е асимптоматично, не е придружено от развитие на холестаза и изчезва както при продължаване на лечението, така и след прекратяване на лечението.
Начин на приложение и дозировка
Пациентите трябва да спазват стандартна диета за холестерол по време на лечение със Stathesi. Статуите се предписват по всяко време на деня, независимо от приема на храна. Статуите се използват от самото начало на липидопонижаващата терапия или се добавят към монопрепаратите на аторвастатин с недостатъчната им ефективност.
Лечението започва със Stathesi 10/10, по 1 таблетка веднъж дневно. Ако е необходимо да се повиши степента на липидопонижаваща терапия, Stathesi 10/10 трябва да се замени с 20/10. Понижаващият липидите ефект става забележим след 2 седмици, максималният ефект се наблюдава след 4 седмици. 2-4 седмици след началото на лечението трябва да се определи липиден профил за оценка на първоначалните резултати от лечението.
Няма достатъчно клинични данни за употребата на езетимиб в дози над 10 mg, самостоятелно или в комбинация с HMG-CoA редуктазни инхибитори, поради което не се препоръчва дневната доза Stathesi да се увеличава с повече от 1 таблетка. Терапевтичният ефект на аторвастатин за профилактика на сърдечно-съдови заболявания се увеличава при продължителна употреба, така че след началото на лечението се препоръчва непрекъснат прием на Stathesi през целия живот.