Спиронолактонова терапия 25 mg филмирани таблетки Резюме на характеристиките на продукта - BeHealthy
Търговско наименование: SPIRONOLACTONA 25mg
Международно общо наименование: SPIRONOLACTONUM - 25mg
Лекарствена форма: филмирани таблетки.
Парчета: 50 филмови таблетки.
Доза (концентрация): 25 mg
Презентация: BOX X 5 BLIST. AL/PVC X 10 COMPR. ФИЛМ.
Производител: THERAPY
Държава Румъния
CIM код: W08893001
ATC код: C03DA01
С - сърдечно-съдова система
C03 - диуретик
C03DA - антагонисти на алдостерона (антиалдостерон)
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Една филмирана таблетка съдържа 25 mg спиронолактон.
Помощно вещество с известен ефект: лактоза монохидрат 75,00 mg.
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
Кръгли, двойноизпъкнали, бели филмирани таблетки.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Терапевтични показания Спиронолактон
Диагностика и лечение на първичен алдостерон.
4.2 Дозировка и начин на приложение Спиронолактон
Препоръчва се терапия със спиронолактон 25 mg веднъж дневно с храна.
Застойна сърдечна недостатъчност с оток
За лечение на отоци се препоръчва начална доза от 100 mg/ден спиронолактон, или единична доза, или разделена на дози, но може да варира между 25 и 200 mg/ден. Поддържащата доза трябва да се определя индивидуално.
Тежка сърдечна недостатъчност (клас III-IV по NYHA)
Въз основа на рандомизираното проучване за оценка на алдактон (RALES) (вж. Също точка 5.1), лечението със спиронолактон в комбинация със стандартна терапия трябва да започне в доза от 25 mg веднъж дневно, ако калият ≤ 5 mEq/l и серумен креатинин ≤ 2,5 mg/dl. При пациенти, които понасят доза от 25 mg спиронолактон веднъж дневно, дозата може да бъде увеличена до 50 mg веднъж дневно в зависимост от клиничните нужди. При пациенти, които не понасят еднократната дневна доза от 25 mg спиронолактон, дозата може да бъде намалена до 25 mg спиронолактон през ден.
вижте раздел 4.4 Хиперкалиемия при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност за информация за проследяване на серумния калий и креатинин.
Цироза на черния дроб с асцит и оток
Ако уринарното съотношение Na +/K + е по-голямо от 1, тогава се прилага доза от 100 mg/ден. Ако съотношението е по-малко от 1, тогава се прилагат 200-400 mg/ден. Поддържащата доза трябва да се определя индивидуално.
Обичайната начална доза е 100-200 mg/ден. При тежки случаи дозата може постепенно да се увеличи до 400 mg/ден. Когато отокът се контролира, поддържащата доза трябва да се определя индивидуално.
Обичайната доза е 100-200 mg/ден. Не е доказано, че спиронолактон има противовъзпалителен ефект или влияе върху основния патологичен процес. Употребата му се препоръчва само когато глюкокортикоидите сами по себе си не са достатъчно ефективни.
Диагностика и лечение на първичен хипералдостеронизъм
Спиронолактонова терапия 25 mg може да се използва като първоначален диагностичен тест за получаване на предполагаеми доказателства за първичен хипералдостеронизъм при пациенти на нормална диета.
Дълъг тест: Доза от 400 mg/ден спиронолактон се дава за 3-4 седмици. Корекцията на хипокалиемия и хипертония предоставя предполагаеми доказателства за диагностициране на първичен хипералдостеронизъм.
Кратък тест: Доза от 400 mg/ден спиронолактон се прилага в продължение на 4 дни. Ако калият се повиши по време на приложението на спиронолактон 25 mg, но намалее значително при прекратяване, тогава трябва да се обмисли предполагаема диагноза на първичен хипералдостеронизъм.
След като диагнозата първичен хипералдостеронизъм бъде установена чрез няколко специфични метода, Спиронолактонова терапия 25 mg може да се прилага в дози от 100 mg - 400 mg на ден в очакване на операция. За пациенти, които не отговарят на условията за хирургично лечение, Спиронолактон терапия 25 mg може да се прилага като продължително поддържащо лечение при най-ниската ефективна доза, определена индивидуално за всеки пациент.
Препоръчва се лечението да започне с най-ниската доза и постепенно да се увеличи дозата, за да се постигне максимална полза. Трябва да се внимава при пациенти с тежко чернодробно и бъбречно увреждане, тъй като метаболизмът и екскрецията на спиронолактон могат да бъдат променени.
Началната доза е 3 mg спиронолактон на ден и килограм телесно тегло, прилагани на фракции. Дозата трябва да се коригира според поносимостта и терапевтичния отговор.
4.3 Противопоказания Спиронолактон
Спиронолактон е противопоказан при пациенти с:
Свръхчувствителност към спиронолактон или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
Остра бъбречна недостатъчност, значително увреждане на бъбречната функция, анурия.
Болест на Адисон или други състояния, свързани с хиперкалиемия.
Едновременно приложение на еплеренон или други калий-съхраняващи диуретици. 3
Спиронолактон не трябва да се приема с други калий-съхраняващи диуретици, а калиевите добавки не трябва да се приемат рутинно със спиронолактон, тъй като това може да предизвика хиперкалиемия.
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба Спиронолактон
Хидроелектролитичен баланс:
Електролитният баланс трябва да се проследява периодично, особено при възрастни хора, такива със значително бъбречно и чернодробно увреждане.
Хиперкалиемия може да се появи при пациенти с нарушена бъбречна функция или прекомерен прием на калий и може да причини сърдечни аритмии, които могат да бъдат фатални. Ако се появи хиперкалиемия, тогава спиронолактон 25 mg трябва да се прекрати и ако е необходимо, могат да се предприемат мерки за възстановяване на серумния калий (вж. Точка 4.3).
Обратима хиперхлоремична метаболитна ацидоза, обикновено свързана с хиперкалиемия, се съобщава при някои пациенти с декомпенсирана чернодробна цироза, дори при наличие на нормална бъбречна функция.
Едновременна употреба на спиронолактон с други калий-съхраняващи диуретици, АСЕ инхибитори, ангиотензин II антагонисти, алдостеронови блокери, хепарин, нискомолекулно хепарин или други лекарства, за които е известно, че причиняват хиперкалиемия, калиеви добавки, висококалиева диета вместо това Сол, съдържаща калий, може да доведе до тежка хиперкалиемия.
Съобщава се за обратимо повишаване на уреята в кръвта във връзка с терапията със спиронолактон, особено при наличие на нарушена бъбречна функция.
Хиперкалиемия при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност
Хипкалиемията може да бъде фатална. Плазменият калий трябва да бъде внимателно наблюдаван и контролиран при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност, получаващи спиронолактон. Трябва да се избягва употребата на други калий-съхраняващи диуретици. Трябва да се избягва употребата на перорални калиеви добавки при пациенти със серумен калий> 3,5 mEq/L. Препоръчва се проследяване на серумния калий и креатинин една седмица след започване или увеличаване на дозата на спиронолактон всеки месец през първите 3 месеца от терапията, на всеки 3 месеца в продължение на една година лечение и след това на всеки 6 месеца. Преустановете лечението, ако серумен калий> 5 mEq/L или серумен креатинин> 4 mg/dl (вж. Точка. 4.2 - Тежка сърдечна недостатъчност).
Предупреждение за спортисти
Спиронолактон може да има положителен тест за допинг, така че Спиронолактон терапия 25 mg не трябва да се използва от спортисти.
Тъй като това лекарство съдържа лактоза, пациентите с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, дефицит на лактаза на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие Спиронолактон
Едновременната употреба на лекарства, за които е известно, че причиняват спиронолактонова хиперкалиемия, може да доведе до тежка хиперкалиемия.
Съобщава се, че спиронолактонът повишава серумния дигоксин и пречи на определени определяния на серумния дигоксин. При пациенти, получаващи дигоксин и спиронолактон, терапевтичният отговор към дигоксин трябва да се проследява по средства, различни от серумни концентрации, освен ако методът не се повлиява от терапията със спиронолактон. Ако се налага корекция на дозата на дигоксин, пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за повишаване или намаляване на ефекта на дигоксин.
Спиронолактон може да увеличи ефекта на антихипертензивните лекарства и може да се наложи да се намалят дозите за този тип лекарства, когато спиронолактон се комбинира с тях. Тъй като инхибиторите на ангиотензин конвертиращия ензим намаляват производството на алдостерон, те не трябва да се използват рутинно със спиронолактон, особено при пациенти с изразено бъбречно увреждане.
Трябва да се избягва едновременната употреба с карбеноксолон, тъй като може да причини задържане на натрий, намалявайки ефекта на спиронолактон.
Нестероидните противовъзпалителни лекарства могат да отслабят натриуретичния ефект на диуретиците чрез инхибиране на вътребъбречния синтез на простагландини.
Спиронолактон намалява съдовия отговор към норепинефрин. Трябва да се внимава при лечението на пациенти, подложени на обща или локална анестезия, докато са на спиронолактон.
Във флуориметрични проби спиронолактонът може да повлияе на оценката на други съединения с подобни флуоресцентни характеристики.
Доказано е, че спиронолактонът увеличава полуживота на дигоксин.
Доказано е, че аспиринът, индометацинът и мефанаминовата киселина намаляват диуретичния ефект на спиронолактона.
Спиронолактон увеличава метаболизма на антипирина.
Спиронолактонът може да повлияе на метода за плазмено определяне на дигоксин.
4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
Задача
Спиронолактон или неговите метаболити могат да преминат плацентарната бариера. По време на лечение със спиронолактон се наблюдава феминизация на мъжки плод при плъхове. Спиронолактон трябва да се използва при бременни жени само ако потенциалната полза оправдава потенциалния риск за майката и плода.
Метаболитите на спиронолактон са открити в кърмата. Ако употребата на спиронолактон се счита за съществена, тогава ще се използват алтернативни методи за хранене.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Някои пациенти съобщават за сънливост и световъртеж. Препоръчва се повишено внимание при шофиране или работа с машини, докато не се определи отговорът на първоначалното лечение.
Следните нежелани реакции са съобщени при терапия със спиронолактон:
Доброкачествени, злокачествени и неуточнени тумори (включително кисти и полипи)
Хематологични и лимфни нарушения:
Левкопения (включително агранулоцитоза), тромбоцитопения.
Нарушения на метаболизма и храненето:
Нарушения на електролитите, хиперкалиемия.
Объркване, промени в либидото
Нарушения на нервната система:
Замайване, сънливост, главоболие, атаксия.
Стомашно-чревни нарушения:
Стомашно-чревни нарушения, гадене.
Хепатобилиарни нарушения:
Нарушена чернодробна функция.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Синдром на Stevens-Johnson (SSJ), токсична епидермална некролиза (TEN), лекарствен обрив с еозинофилия и системни симптоми (DRESS), алопеция, хипертрихоза, сърбеж, обрив, уртикария.
Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан:
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Остра бъбречна недостатъчност.
Нарушения на гениталния тракт и гърдата
По време на терапията със спиронолактон може да се появи гинекомастия. Появата му е свързана с дозата и продължителността на лечението и обикновено е обратима при прекратяване на лечението. В редки случаи гинекомастията може да продължи.
Менструални нарушения, мастодиния.
Съобщава се за импотентност. Това обикновено е обратимо при спиране на спиронолактон.
Общи нарушения и условия на мястото на приложение:
В комбинация с лечение със спиронолактон, пресипналост и (при жените) удебеляване на гласа или (при мъжете) също се съобщават рядко. При някои пациенти тези вокални промени продължават дори след спиране на терапията със спиронолактон 25 mg.
Докладване на съмнения за нежелани реакции
Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване на лекарството е важно. Това позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза/риск от лекарството. От здравните специалисти се изисква да съобщават за всяка предполагаема нежелана реакция чрез националната система за докладване, подробности за която са публикувани на уебсайта на Националната агенция по лекарствата и медицинските изделия. http://www.anm.ro.
Симптомите на предозиране са: сънливост, объркване, гадене, повръщане, замаяност или диария. Може да се предизвика хипонатриемия или хиперкалиемия, но появата на тези ефекти е малко вероятно да бъде свързана с остро предозиране. Хиперкалиемията може да се прояви чрез: парестезии, слабост, отпусната парализа или мускулни спазми и може да бъде трудно да се разграничи клинично от хипокалиемия. Промените в електрокардиограмата са първите специфични признаци на калиев дисбаланс. Конкретният антидот е неизвестен. Подобрение на общото състояние се очаква след прекратяване на лечението. Може да са необходими общи мерки за подкрепа, включително хидроелектролитично балансиране. При хиперкалиемия приемът на калий ще бъде намален, ще се прилагат щадящи калий диуретици, интравенозна глюкоза в комбинация с инсулин или перорално приложени йонообменни смоли.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: калий-съхраняващи лекарства; антагонисти на алдостерон, ATC код: C03DA01.
Спиронолактонът е конкурентен антагонист на алдостероновия рецептор. Мястото му на действие е на нивото на дисталната бъбречна извита тръба, където благоприятства елиминирането на натрий чрез урина и задържането на калий в организма. Ефектът се обуславя от наличието на алдостерон и интензивността зависи от концентрацията на хормона. Увеличението на диурезата е бавно и трайно. Терапевтичният отговор се инсталира в рамките на 3-4 дни от лечението и се поддържа 2-3 дни след прекратяването му.
Спиронолактон действа върху епителните клетки в крайната част на дисталната извита тръба и върху събирателната система в бъбречната кора. Действието е конкурентно на ниво цитоплазмени рецептори, специфични за алдостерон и други минералокортикоиди. Следователно се предотвратява синтеза на протеини, важни за функционирането на натриевите канали и мембранните помпи. Следователно, притокът на натриеви йони от урината в тубуларните клетки се намалява и, на второ място, секрецията на калиеви и водородни йони в тръбния лумен намалява. Възможна е и метаболитна интервенция, състояща се в инхибиране на образуването на активни метаболити на алдостерон, в резултат на инхибирането на 5-алфа редуктаза; това явление вероятно не е от значение в клиничните условия.
Тежка сърдечна недостатъчност
Бъбречният ефект след еднократна доза спиронолактон е максимален 7 часа след приложението и ефектът продължава поне 24 часа.
5.3 Предклинични данни за безопасност
Канцерогенност: Доказано е, че спиронолактонът произвежда тумори при плъхове, когато се прилага във високи дози за дълго време. Клиничното значение на тези находки е неизвестно. Въпреки това, дългосрочната употреба на спиронолактон при млади пациенти трябва внимателно да се обмисли с оглед на потенциалните ползи и риск. Спиронолактон или неговите метаболити могат да преминат плацентарната бариера. При лечение със спиронолактон се наблюдава феминизация на мъжки фетуси при плъхове. Спиронолактон трябва да се използва при бременни жени само ако потенциалната полза надвишава възможните рискове за майката и плода.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ СВОЙСТВА
6.1 Списък на помощните вещества
Царевично нишесте, лактоза монохидрат, безводен колоиден силициев диоксид, повидон, магнезиев стеарат, прежелатинизирано нишесте, талк.
Амониев метакрилатен съполимер (Eudragit RL-30D-30% водна дисперсия), триетил цитрат, титанов диоксид (Е 171), талк, макрогол 6000, емулсия Симетикон-SE2 (30% водна емулсия).
6.3 Срок на годност
6.4 Специални условия на съхранение
При температури под 25 ° C, в оригиналната опаковка.
6.5 Данни за опаковката
Кутия с 5 блистера от PVC/Al с 10 филмирани таблетки.
6.6 Специални предпазни мерки при изхвърляне
Неизползваният продукт или отпадъчните материали трябва да се изхвърлят в съответствие с местните изисквания.
7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Ул. Fabricii nr.124, Клуж-Напока, Румъния
8. НОМЕР (А) НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО