Сортис; онлайн аптека Iris Pharmacy
СОРТИС 10 mg
КРАТКА ХАРАКТЕРИСТИКА НА ПРОДУКТА
1. ТЪРГОВСКО ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
СОРТИС 10 mg филмирани таблетки
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Една филмирана таблетка съдържа 10 mg аторвастатин [като калциев аторвастатин (трихидрат)].
За помощните вещества вижте 6.1.
3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Бели, елипсоидни филмирани таблетки, с вдлъбнато релефно означение „10“ от едната страна и „PD 155“ от другата страна.
Sortis е показан като допълнение към диетата за понижаване на повишения общ холестерол, LDL-холестерол, аполипопротеин-В и триглицериди при пациенти с първична хиперхолестеролемия, включително фамилна хиперхолестеролемия (хетерозиготен вариант) или смесена хиперлипидемия (II) когато диетата и други нефармакологични мерки нямат задоволителен ефект.
Sortis е показан също за намаляване на общия холестерол и LDL-холестерол при пациенти с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия, като допълнителна терапия към други липидопонижаващи лечения (например LDL афереза) или когато такива лечения не са налични.
4.2 Дозировка и начин на приложение
Преди да приеме Sortis, пациентът трябва да следва стандартна диета за понижаване на холестерола, която трябва да продължи по време на лечението със Sortis.
Дозировката е индивидуализирана, съответстваща на първоначалните стойности на LDL-холестерол, целта на терапията (целеви стойности на LDL-холестерол), както и терапевтичния отговор на всеки пациент.
Обичайната начална доза е 10 mg аторвастатин веднъж дневно. Корекциите на дозата ще се извършват на интервали от 4 седмици или повече. Максималната доза е 80 mg аторвастатин веднъж дневно.
Прилагането може да се извършва веднъж дневно, по всяко време на деня, независимо от графика на хранене.
За пациенти с диагностицирана коронарна болест на сърцето или тези с висок риск от исхемични събития целите на терапията са постигане на ниво на LDL-холестерол 10 пъти горната граница на нормата), миоглобинемия и миоглобинурия, които могат да доведат до бъбречна недостатъчност.
Аторвастатин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с предразполагащи фактори за рабдомиолиза. Нивата на креатин фосфокиназата (CPK) трябва да се определят преди започване на лечение със статини в следните ситуации:
- бъбречно увреждане
- хипотиреоидизъм
- лична или фамилна анамнеза за наследствени мускулни разстройства
- анамнеза за мускулна токсичност, предизвикана от статин или фибрат
- анамнеза за чернодробно заболяване и/или прекомерна консумация на алкохол
- при възрастни хора (над 70-годишна възраст) трябва да се вземе предвид необходимостта от това определяне в зависимост от наличието на други фактори, предразполагащи към рабдомиолиза
В тези ситуации евентуалните рискове от лечението трябва да бъдат оценени спрямо планираните ползи, като се препоръчва клиничното наблюдение на пациентите.
В случай на значително повишена концентрация на CPK (> 5 пъти LSN = горна граница на нормата) от нормалната, лечението не трябва да започва.
Креатин фосфокиназата (CPK) не трябва да се определя след много физическо натоварване или при наличие на друга възможна причина за повишен CPK, тъй като това затруднява интерпретацията на резултатите. Ако концентрацията на CPK е значително по-висока от нормалната (> 5 пъти LSN), определянето се повтаря след 5-7 дни, за да се потвърдят резултатите.
- пациентите трябва да бъдат предупредени да съобщават незабавно мускулна болка, крампи или мускулна слабост, особено ако тези симптоми са придружени от общо състояние или повишена температура.
- ако тези симптоми се появят по време на лечението с аторвастатин, трябва да се определи концентрацията на CPK. Ако тази концентрация е значително увеличена (> 5 пъти LSN), лечението трябва да бъде спряно
- ако мускулните симптоми са тежки и причиняват ежедневен дискомфорт, дори ако нивото на CPK е под 5 х ULN, трябва да се обмисли прекратяване на лечението.
- ако симптомите отшумят и нивата на CPK се нормализират, трябва да се направи рестартиране на аторвастатин или започване на лечение с друг статин, като се използват минималните дози, като се следи внимателно пациента.
- лечението с аторвастатин трябва да бъде прекратено, ако има клинично значимо повишение на концентрацията на CPK (> 10 x ULN) или ако има съмнение или потвърждение на рабдомиолиза.
Рискът от рабдомиолиза се увеличава, когато аторвастатин се прилага едновременно с някои лекарства като циклоспорин, еритромицин, кларитромицин, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, ниацин, гемфиброзил, други производни на влакнеста киселина или други протеазни инхибитори. лекарства, други взаимодействия и 4.8 нежелани реакции).
4.5. Взаимодействия с други лекарствени продукти, други взаимодействия
Рискът от развитие на миопатия се увеличава по време на лечението със съпътстващи инхибитори на HMG-CoA редуктазата с циклоспорин, производни на фибриновата киселина, макролиди, включително противогъбични средства на еритромицин, азол или ниацин и, в редки случаи, вторична рабдомиолиза с бъбречна недостатъчност. миоглобинурия. Следователно съотношението полза/риск от едновременното лечение трябва да бъде внимателно оценено (вж. Точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба).
Инхибитори на цитохром P450 3A4: Аторвастатин се метаболизира от цитохром P450 3A 4. Когато Sortis се прилага едновременно с инхибитори на цитохром P450 3A4 (напр. Циклоспорин, макролидни антибиотици, включително еритромицин и кларитромицин, нефазодон, антимаз, и HIV протеазни инхибитори) могат да възникнат взаимодействия. Едновременното приложение може да увеличи плазмената концентрация на аторвастатин. Следователно трябва да се внимава при едновременното приложение на аторвастатин с посочените лекарствени продукти (вж. Точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба).
P-гликопротеинови инхибитори: Аторвастатин и неговите метаболити са субстрати на P-гликопротеина. P-гликопротеиновите инхибитори (напр. Циклоспорин) могат да увеличат бионаличността на аторвастатин.
Еритромицин, кларитромицин: едновременно приложение на аторвастатин 10 mg веднъж дневно и еритромицин (500 mg 4 пъти дневно) или аторвастатин 10 mg веднъж дневно и кларитромицин (500 mg два пъти дневно), известни инхибитори на цитохром P450 3A4, повишени плазмени концентрации на аторвастатин. Кларитромицин повишава Cmax и площта под кривата на плазмена концентрация-време (AUC) на аторвастатин съответно с 56% и 80%.
Итраконазол: Едновременното приложение на аторвастатин 40 mg и итраконазол 200 mg/ден води до 3-кратно увеличение на AUC на аторвастатин.
Протеазни инхибитори: Едновременното приложение на аторвастатин и протеазни инхибитори, известни като инхибитори на цитохром Р450 3А4, е свързано с повишени плазмени концентрации на аторвастатин.
Сок от грейпфрут: Съдържа едно или повече съединения, които инхибират CYP3A4 и могат да причинят повишаване на плазмената концентрация на лекарства, метаболизирани от CYP3A4. Консумацията на 240 ml сок от грейпфрут увеличава AUC на аторвастатин с 37% и намалява AUC на активния метаболит ортохидроксил с 20,4%. Консумацията на големи количества сок от грейпфрут (над 1,2 литра на ден в продължение на 5 дни) води до 2,5-кратно увеличение на AUC на аторвастатин и 1,3-кратно увеличаване на активните инхибитори на HMG-CoA-редуктазата ( аторвастатин и неговите метаболити). Поради това консумацията на големи количества сок от грейпфрут по време на лечение с аторвастатин не се препоръчва.
Индуктори на цитохром P450 3A4: Ефектът на индукторите на цитохром P450 3A4 (напр. Рифампицин или фенитоин) върху Sortis е неизвестен. Възможните взаимодействия с други субстрати на този изоензим са неизвестни, но тази възможност трябва да се има предвид при други лекарства с тесен терапевтичен индекс, като антиаритмични средства клас III, включително амиодарон.
Други съпътстващи лечения:
Производни на гемфиброзил/фибринова киселина: Рискът от индуциране на миопатия с аторвастатин може да се увеличи при едновременно приложение на производни на влакнеста киселина. Резултатите от in vitro проучвания показват, че метаболизмът на аторвастатин чрез глюкурониране се инхибира от гемфиброзил, което може да доведе до повишени плазмени концентрации на аторвастатин. (Вижте точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба.)
Дигоксин: Когато се прилага в многократни дози дигоксин с 10 mg аторвастатин, постоянната плазмена концентрация на дигоксин не се влияе. За разлика от това, нивата на дигоксин се повишават с приблизително 20%, когато дигоксин се прилага едновременно с 80 mg аторвастатин. Това взаимодействие може да се обясни с инхибиране на транспортен мембранен протеин - гликопротеин П. Пациентите, лекувани с дигоксин, трябва да бъдат правилно наблюдавани.
Перорални контрацептиви: Едновременното приложение на Sortis и перорални контрацептиви е повишило норетиндрона и етинилестрадиола. Тези повишения трябва да се имат предвид при избора на контрацептивни дози.
Колестипол: Плазмените концентрации на аторвастатин и неговите активни метаболити намаляват (приблизително 25%) при едновременно приложение на колестипол и сортис. Въпреки това, понижаващият липидите ефект е по-голям при едновременно приложение на колестипол и Sortis в сравнение с отделно приложение на всяко лекарство.
Антиациди: Едновременното приложение на Sortis и антиацидна суспензия с магнезиев хидроксид и алуминиев хидроксид като активни вещества намалява плазмените концентрации на аторвастатин и неговите активни метаболити с приблизително 35%; обаче понижаването на LDL-холестерола не се повлиява.
Варфарин: Едновременното приложение на Sortis и варфарин води до леко намаляване на протромбиновото време през първите дни на лечението, като се нормализира след 15-дневно лечение със Sortis. Въпреки това, пациентите, получаващи варфарин, трябва да бъдат внимателно наблюдавани при едновременно приложение на Sortis.
Феназон: Едновременното приложение на многократни дози Sortis с феназон е имало слаб или никакъв ефект върху клирънса на феназон.
Циметидин: Не се наблюдава лекарствено взаимодействие с циметидин и сортис.
Амлодипин: Фармакокинетиката на стационарно състояние на аторвастатин не се влияе от едновременното приложение на аторвастатин в доза 80 mg и амлодипин в доза 10 mg.
Други: Не са наблюдавани значими взаимодействия при клинични изпитвания, при които Sortis е прилаган едновременно с антихипертензивни или хипогликемични средства.
4.6 Бременност и кърмене
Sortis е противопоказан по време на бременност и кърмене. Жените с детероден потенциал трябва да използват подходящи методи за контрацепция. Безопасността на аторвастатин по време на бременност и кърмене не е установена.
Експериментите с животни показват, че инхибиторите на HMG-CoA-редуктазата могат да повлияят развитието на ембриони и плодове. Приложението на аторвастатин в дози над 20 mg/kg/ден (системна клинична експозиция) при женски плъхове по време на бременност и кърмене влияе върху постнаталното оцеляване и развитието на малките.
При плъховете плазмените концентрации на аторвастатин и неговите активни метаболити са подобни на тези в млякото. Не е известно дали аторвастатин или неговите метаболити се екскретират в кърмата.
4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не се съобщава за увреждане на способността за шофиране и работа с машини при пациенти, лекувани със Sortis 10 mg.
4.8 Нежелани лекарствени реакции
Най-честите нежелани реакции са предимно стомашно-чревни, обикновено облекчени по време на лечението и включват запек, метеоризъм, диспепсия, коремна болка. По време на клинични изпитвания по-малко от 2% от пациентите са прекратили лечението поради странични ефекти на Sortis.
Въз основа на данни от клинични проучвания и постмаркетингов опит, нежелани събития в Sortis са докладвани в списъка по-долу.
Честотата на реакциите е оценена, като се използват следните конвенционални критерии: чести (> 1/100, 1/1000, 1/10000, 3 пъти над нормалната стойност) серумни трансаминази се наблюдават при 0,8% от пациентите, лекувани със Sortis. Тези увеличения са пропорционални на дозата и обратими при всички пациенти.
В клинични проучвания нивата на креатинин фосфокиназата (CPK), подобни на другите инхибитори на HMG-CoA редуктазата, са се увеличили повече от 3 пъти от нормалните при пациенти, лекувани със Sortis. При 0,4% от пациентите, лекувани със Sortis, увеличението е над 10 пъти над нормалните стойности. (вж. точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки за скелетните мускули).
4.9 Предозиране
Няма специфично лечение за предозиране на Sortis. В случай на предозиране, пациентът трябва да се лекува симптоматично и, ако е необходимо, да се използва поддържащо лечение. Трябва да се наблюдават чернодробни тестове и плазмени стойности на CPK. Поради силно свързване на веществото с плазмените протеини, хемодиализата не увеличава значително клирънса на аторвастатин.
5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: HMG-CoA редуктазни инхибитори.
ATC код: C10A A05
Аторвастатин е селективен, конкурентен инхибитор на HMG-CoA редуктазата, ензим, който контролира скоростта на превръщане на 3-хидрокси-3-метил-глутарил-коензим А в мевалонат, предшественик на стероли, включително холестерол. В черния дроб триглицеридите и холестеролът се включват в липопротеини с много ниска плътност (VLDL) и се освобождават в плазмата за разпределение в периферните тъкани. Липопротеините с ниска плътност (LDL) са резултат от VLDL и след това се катаболизират предимно от LDL рецептори с висок афинитет (LDL рецептори).
Аторвастатин понижава плазмените нива на холестерол и липопротеини чрез инхибиране на HMG-CoA редуктазата и, следователно, синтеза на чернодробен холестерол и увеличава броя на LDL рецепторите в мембраната на чернодробните клетки, като по този начин ускорява приемането и катаболизма на LDL.
Аторвастатин намалява LDL синтеза и броя на LDL частиците. Аторвастатин предизвиква непрекъснато повишаване на активността на LDL рецептора, свързано с благоприятна промяна в качеството на циркулиращите LDL частици. Аторвастатин е ефективен при понижаване на LDL-холестерола при пациенти с хомозиготна фамилна хиперхолестеролемия, пациенти, които обикновено не реагират на редовно понижаващи липидите лекарства.
Проучване с доза-отговор показва, че аторвастатинът намалява общия холестерол (30-46%), LDL-холестерола (41-61%), аполипопротеин В (34-50%) и триглицеридите (14-33). %) и в същото време определя в променливи пропорции повишаването на HDL-холестерола и аполипопротеина А1. Тези резултати са валидни и при пациенти с хетерозиготна фамилна хиперхолестеролемия, несемейни форми на хиперхолестеролемия, смесена хиперлипидемия, включително при пациенти с независим от инсулин захарен диабет.
Доказано е, че намаляването на общия холестерол, LDL-C и аполипопротеин В намалява риска от сърдечно-съдови заболявания и сърдечно-съдова смъртност. Все още не са завършени проучвания за заболеваемост и смъртност от лечение с аторвастатин.
атеросклероза
В проучването REVERSAL (обръщане на атеросклероза с агресивно понижаване на липидите), интензивният понижаващ липидите ефект на аторвастатин 80 mg и стандартният ефект на правастатин 40 mg върху коронарната атеросклероза са оценени чрез интраваскуларна ултрасонография (USIV) по време на коронарна ангиография при пациенти. . В това рандомизирано, двойно-сляпо, многоцентрово, контролирано проучване, USIV е извършен на изходно ниво и на 18 месеца лечение при 502 пациенти. В групата на аторвастатин (n = 253) атеросклерозата не прогресира.
Средната промяна спрямо изходното ниво на общия обем на атерома (крайна точка на основното проучване) е -0,4% (p = 0,98) за групата на аторвастатин и + 2,7% (p = 0,001) за групата на аторвастатин. група правастатин (n = 249). В сравнение с правастатин, ефектите на аторвастатин са статистически значими (р = 0,02). В това проучване не е изследван ефектът от интензивно понижаваща липидите терапия върху сърдечно-съдови събития (напр. Необходимост от реваскуларизация, нефатален инфаркт на миокарда, коронарна болест на сърцето).
В групата на аторвастатин LDL-C е намален до средна стойност от 2,04 mmol/l + 0,8 (78,9 mg/dl + 30) в сравнение с 3,98 mmol/l + 0,7 (150 mg/dl + 28) от изходното ниво, а в групата на правастатин LDL-C е намален до средно 2,85 mmol/l + 0,7 (110 mg/dl + 26) в сравнение с 3 .9 mmol/l + 0.7 (150 mg/dl + 28) на изходно ниво (p = TAMSULOSINI - онлайн аптека PLAVIX - онлайн аптека
Лекарствата с рецепта могат да бъдат закупени само с рецепта.
Благодаря ти
Бихме искали да Ви информираме, че към този момент продуктът Euthyrox не се предлага в нашата аптека. Според производителя доставките ще се възобновят през април