Смята се, че старите хапчета за отслабване действат срещу затлъстяване на черния дроб и диабет тип 2

Неделя, 1 март 2015 г.

Ню Хейвън - експлозивна добавка, която беше на мода като хапче за отслабване през 30-те години на миналия век, преди да бъде призната неговата токсичност, беше открита в нова формулировка в проучване върху животни в Science (2015; doi: 10.1126/science.aaa0672) като средство за лечение на Мастният черен дроб се препоръчва при диабет тип 2.

старите

2,4-динитрофенол (DNP) има богата история. По време на Първата световна война той е използван във Франция заедно с TNT като експлозив за гранати. Наблюдението, че работниците на боеприпаси редовно отслабват, е основа за използването му като хапче за отслабване, което стана широко разпространено в САЩ през 30-те години, докато FDA го забрани след няколко смъртни случая. Някои доклади за токсичност, настъпили наскоро (също в Германия) показват, че опасенията не са неоснователни. Това стана възможно благодарение на незаконната търговия с "агент за отслабване" в Интернет.

Наскоро фармакологията отново се интересува от веществото, тъй като DNP подобрява действието на инсулина и противодейства на мастната дегенерация на черния дроб. При експерименти с животни се наблюдава регресия на безалкохолната мастна чернодробна болест (NAFLD), от която страдат 15 до 30 процента от населението и за която - освен строга загуба на тегло - няма лекарство.

Това накара екип, воден от Джералд Шулман от университета Йейл в Ню Хейвън, Кънектикът, САЩ, да разработи галенова формулировка, от която DNP се освобождава с голямо закъснение. Това се прави, за да се избегнат пикови плазмени стойности, които Шулман прави отговорни за токсичния ефект. Изследователят нарича формулировката CRMP ("митохондриален протонофор с контролирано освобождаване"), която се отнася до механизма на действие: DNP може да транспортира протони (H +) в митохондриите покрай АТФ синтазата през мембраната. В резултат на това енергията се губи като топлина, което трябва да обясни загубата на тегло.

В по-ранно проучване Шулман успя да покаже, че DNP може да елиминира NAFLD при плъхове. Нивата на триглицеридите и инсулиновата резистентност също се подобряват (Cell Metabolism 2013; 18: 740–748). В настоящото проучване изследователят повтори експериментите с CRMP. Отново се наблюдава драстично намаляване на мастната чернодробна тъкан с 50 до 90 процента. Лабораторните тестове показаха, че протеиновият синтез в черния дроб се е възстановил и трансаминазите се нормализират. Нивата на кръвната захар също се подобряват и в друг експеримент плъховете ZDF (за „Zucker Diabetic Fatty“) са излекувани от диабета си.