Симвастатин AL 20 mg филмирани таблетки Prospect simvastatinum
Показания Simvastatin AL 20 mg филмирани таблетки:
хиперхолестеролемия
Симвастатин AL е показан за понижаване на нивата на общия холестерол и LDL-холестерол при пациенти с първична хиперхолестеролемия, включително фамилна (тип IIa) или комбинирана хиперлипидемия (тип IIb) в комбинация с диетични мерки, ако не се постигне подходящ ефект само при диетични и други нефармакологични мерки (например упражнения и загуба на тегло).
Исхемична болест на сърцето
Симвастатин AL намалява риска от смъртност и заболеваемост при пациенти с исхемична болест на сърцето, свързана с атеросклеротично сърдечно-съдово заболяване, с повишен холестерол (> 5,5 mmol/l), в комбинация с хиполипидемична диета и други нефармакологични мерки (упражнения и намалено тегло).
Противопоказания:
- свръхчувствителност към симвастатин, към други инхибитори на HMG-CoA редуктазата или към някое от помощните вещества;
- активно чернодробно заболяване или необяснимо персистиращо повишаване на серумните трансаминази;
- порфирия;
- миопатия;
- бременност и кърмене; жени с детероден потенциал, при липса на адекватна защита с нехормонални методи;
- деца и юноши на възраст под 18 години;
- едновременно лечение с итраконазол, кетоконазол, антипротези.
Моля, попитайте Вашия лекар дали сте или сте били в някоя от тези ситуации
Симвастатин AL 20 mg филмирани таблетки:
Дозировка и начин на приложение
Преди започване на лечение със симвастатин, както и по време на лечение с това лекарство, пациентите трябва да следват конвенционална диета за понижаване на холестерола.
Симвастатин AL филмирани таблетки трябва да се прилага с вода. Те могат да се прилагат както на гладно, така и след хранене.
хиперлипидемия
Препоръчителната начална доза е 10 mg симвастатин на ден, приемани като единична доза вечер. Ако е необходимо, лечението може да започне с начална доза от 5 mg. Ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена на интервали от поне 4 седмици до максимум 80 mg симвастатин, прилагани ежедневно, като единична доза, вечер.
Корекцията на дозата се основава на проследяване на плазмените нива на холестерол на интервали от поне 4 седмици.
Ако нивата на LDL-холестерол спаднат под 1,94 mmol/l (75 mg/dl) или общият плазмен холестерол падне под 3,6 mmol/l (140 mg/dl), трябва да се обмисли намаляване на дозата на симвастатин.
Исхемична болест на сърцето
Пациентите с исхемична болест на сърцето се съветват да приемат начална доза от 20 mg симвастатин дневно като единична доза вечер. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи, на интервали от поне 4 седмици, до максимум 80 mg симвастатин, прилагани ежедневно, като единична доза, вечер. Ако плазмената концентрация на LDL-холестерол падне под 75 mg/100 ml (1,94 mmol/l) или тази на общия холестерол падне под 140 mg/100 ml (3,6 mmol/l), намаляване на дозата на симвастатин.
Съпътстваща терапия
Симвастатин е ефективен самостоятелно или в комбинация с хелатори на жлъчните киселини (холестирамин, колестипол).
В случай на едновременна употреба на холестипол и хипохолестеролемични средства от типа на холестирамин, симвастатин трябва да се прилага 1 час преди или поне 4 часа след приложение на смола, за да се избегне намалена абсорбция на симвастатин. При пациенти, получаващи едновременно лечение с циклоспорин, фибрати (или ниацин) и симвастатин, максималната препоръчителна доза е 10 mg симвастатин на ден.
Дозировка в случай на бъбречно увреждане
Не се налага корекция на дозата при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане, тъй като симвастатин няма значителна бъбречна екскреция.
При пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 30 ml/min) дозите над 10 mg симвастатин дневно трябва да се коригират и, ако е необходимо, да се прилагат с повишено внимание.
Състав Симвастатин AL 20 mg филмирани таблетки:
предпазни мерки:
Мускулни ефекти
Инхибиторите на симвастатин и други хидроксиметил-глутарил-КоА редуктаза (HMG-CoA редуктаза) могат понякога да причинят миопатия, проявяваща се в мускулна болка или мускулна слабост, придружени от значително увеличение на мускулната креатин фосфокиназа (CPK) (> 5 пъти горната граница на нормата . Рядко се съобщава за рабдомиолиза, със или без бъбречна недостатъчност вследствие на миоглобинурия.
Миопатия, причинена от лекарствени взаимодействия
Честотата и тежестта на миопатията се увеличават при едновременно приложение на инхибитори на HMG-CoA редуктаза и лекарства, които сами по себе си могат да причинят миопатия, като гемфиброзил или други фибрати и ниацин (никотинова киселина) в хиполипидемични дози (â ¥ ¥ 1 g/ден).
Счита се, че повишените плазмени концентрации на инхибиторите на HMG-CoA редуктазата също увеличават риска от миопатия. Цитохром P450 изоформа 3A4 участва в биотрансформацията на симвастатин и други инхибитори на HMG-CoA редуктазата. Някои лекарства със значителен ензимен инхибиторен ефект при терапевтични дози, които се метаболизират по този метаболитен път, могат значително да повишат плазмените концентрации на инхибиторите на HMG-CoA редуктазата, като по този начин увеличават риска от миопатия. Тази категория лекарства включва циклоспорин, итраконазол, кетоконазол и други имидазоли с противогъбичен ефект, макролидни антибиотици: еритромицин и кларитромицин, ХИВ протеазни инхибитори и антидепресант нефазодон.
Общи мерки за намаляване на риска от миопатия
Пациентите, приемащи симвастатин, трябва да бъдат предупредени за риска от развитие на миопатия и необходимостта да съобщават за необяснима мускулна болка, болезненост или хипотония. Нивата на CPK над 10 пъти горната граница на нормата при пациент с необясними мускулни симптоми показват миопатия. Симвастатин трябва да се преустанови при съмнение или диагностика на миопатия. В повечето случаи при рязко прекратяване на лечението мускулните симптоми и повишената CPK се опрощават.
Пациентите с бъбречно увреждане, обикновено усложнение на диабета, имат повишен риск от рабдомиолиза. При тези пациенти увеличаването на дозата на симвастатин изисква повишено внимание. Тъй като няма неблагоприятни последици от краткосрочното прекратяване на лечението, Simvastatin AL трябва да се прекрати няколко дни преди операцията или когато се появи предразполагащ фактор за бъбречна недостатъчност, вторична за рабдомиолизата (тежки остри инфекции, хипотония, тежка хирургия, тежка травма)., тежки метаболитни, ендокринологични или електролитни нарушения, неконтролирана епилепсия).
Мерки за намаляване на риска от миопатия поради лекарствени взаимодействия В случай на лечение със Simvastatin AL в комбинация с потенциално взаимодействащо лекарство, лекарят трябва да оцени потенциалните ползи и рискове и да наблюдава внимателно пациента, особено през първите месеци от лечението и в следващите периоди. увеличаване на дозите на едно от лекарствата. В такива ситуации може да се обмисли периодично определяне на CPK, но няма сигурност, че това наблюдение ще предотврати миопатията. Трябва да се избягва едновременното приложение на Simvastatin AL с фибрати или ниацин, освен ако потенциалната полза от плазмената липидна концентрация не надвишава повишения риск от тази комбинация.
Комбинацията от фибрати или ниацин с ниски дози симвастатин е била използвана в краткосрочни клинични изпитвания без миопатия. Комбинацията от тези лекарства с инхибитори на HMG-CoA редуктазата води до малко допълнително намаляване на LDL-холестерола, но намаляването на нивата на триглицеридите и повишаването на HDL-холестерола може да бъде значително. Ако се изисква комбинация от едно от тези лекарства със Simvastatin AL, клиничният опит предполага, че рискът от миопатия е по-нисък, когато се комбинира с ниацин, отколкото с фибрати.
При пациенти, лекувани със Simvastatin AL в комбинация с циклоспорин, фибрати или ниацин, дозата на simvastatin не трябва да надвишава 10 mg дневно, тъй като рискът от развитие на миопатия се увеличава значително при високи дози.
Не се препоръчва едновременното приложение на симвастатин с итраконазол, кетоконазол, еритромицин, кларитромицин, HIV протеазни инхибитори или нефазодон. Ако няма алтернатива на краткосрочното лечение с итраконазол, кетоконазол, еритромицин или кларитромицин и не са известни странични ефекти от дългосрочното спиране на хипохолестеролемичната терапия, може да се обмисли краткосрочно спиране на симвастатин.
Трябва да се избягва едновременната употреба на други лекарства със значителен инхибиторен ефект върху CYP3A4 и в обичайни дози, освен ако ползите от комбинираното лечение надвишават повишения риск.
хипертриглицеридемия
Въпреки че симвастатин намалява нивата на триглицеридите, той не е показан при хиперлипидемия, проявена главно от хипертриглицеридемия (хиперлипидемия тип I, IV и V).
Офталмологична оценка
При липса на каквото и да е лекарствено лечение, увеличаването на разпространението на помътняването на лещите с течение на времето е предвидимо в резултат на стареенето. Съвременните данни не показват никакво неблагоприятно въздействие на симвастатин върху лещата.
предупреждения:
Чернодробни ефекти
Както при другите лекарства за понижаване на липидите, по време на лечението със симвастатин се наблюдава повишаване на серумните трансаминази до 3 пъти повече от нормалното. Тези увеличения са временни, не са придружени от клинични симптоми и не изискват прекратяване на лечението. Увеличаването на трансаминазите над 3 пъти над нормалната стойност изисква прекратяване на приема на симвастатин.
Препоръчва се чернодробните тестове да се извършват в началото на лечението със симвастатин и да се повтарят периодично по време на лечението при всички пациенти, особено при пациенти, които се нуждаят от повишаване на дозата.
Особено внимание трябва да се обърне на пациенти с променени чернодробни тестове от началото на лечението с HMG-CoA редуктазни инхибитори, с многократно определяне и прекратяване на серумните трансаминази повече от 3 пъти над нормалната стойност.
Симвастатин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които консумират значителни количества алкохол и/или имат анамнеза за чернодробно заболяване.
Рискът от чернодробни и мускулни странични ефекти се увеличава с увеличаване на дозите симвастатин.
Симвастатин се метаболизира от изоензим 3A4 на цитохром Р450. Рискът от мускулни увреждания се увеличава със силни инхибитори на CYP 3A4, които повишават плазмените нива на симвастатин.
Не се препоръчва при вродена галактоземия, синдром на малабсорбция на глюкоза и галактоза, дефицит на лактаза поради наличието на лактоза.
деца
Безопасността и ефикасността на симвастатин при деца на възраст под 18 години не са установени, поради което симвастатин не се препоръчва в тази възрастова група.
възрастен
Ефикасността и безопасността на симвастатин не са изследвани при пациенти в напреднала възраст над 70 години след инфаркт на миокарда.
Способност за шофиране или работа с машини
Симвастатин не повлиява неблагоприятно способността Ви за шофиране или работа с машини.
Странични ефекти на Simvastatin AL 20 mg филмирани таблетки:
Симвастатин AL обикновено се понася добре, като повечето нежелани реакции обикновено са леки и преходни.
Чести: коремна болка, гадене, диария или запек, киселини, метеоризъм, астения и главоболие.
Също така се съобщава: обрив, пруритус, алопеция, замаяност, мускулни крампи, миалгии, панкреатит, парестезии, периферна невропатия, анемия.
Рядко може да се появи миопатия, рабдомиолиза или хепатит и/или жълтеница.
Много рядко може да се появи синдром на свръхчувствителност, който може да се прояви чрез: ангиоедем, лупоиден синдром, ревматична полимиалгия, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопения, еозинофилия, повишена СУЕ, артрит, артралгия, уртикария, фоточувствителност, треска и хиперемия лошо.
Лабораторни стойности
Рядко и подчертано трайно повишаване на серумните трансаминази (ALT и/или ASAT) може да настъпи; алкална фосфатаза и IL-глутамил транспептидаза също могат да бъдат повишени. Промените в чернодробните тестове обикновено са леки и преходни. Увеличение на плазмената фракция на CPK от скелетните мускули може да настъпи при мускулно увреждане.
Ако сте приели повече от необходимата доза Симвастатин AL, незабавно уведомете Вашия лекар или фармацевт.
предозиране:
Съобщени са няколко случая на предозиране на симвастатин. Проявите на предозиране са неспецифични и пациентите се възстановяват без последствия. Максималната приета доза е 450 mg симвастатин. Лечението при предозиране се състои от общи поддържащи мерки.
Максималната плазмена концентрация се достига 1,3-2,4 часа след поглъщане.
Ако сте приели повече от необходимата доза Симвастатин AL, незабавно уведомете Вашия лекар или фармацевт.
Взаимодействия с други лекарства:
Информирайте Вашия лекар или фармацевт, ако приемате или наскоро сте приемали други лекарства - включително лекарства, отпускани без рецепта.
Взаимодействия с CYP3A4
Симвастатин няма инхибиращо действие върху CYP3A4 и следователно не повлиява плазмените концентрации на лекарства, метаболизирани по този път. Симвастатинът обаче е субстрат за CYP3A4. Мощните инхибитори на CYP3A4 могат да увеличат риска от странични ефекти, подобни на рабдомиолиза (зависими от дозата) (намален метаболизъм на чернодробния холестерол). Препоръчва се използването на друг статин, коригиране или прекратяване на хипохолестеролемичното лечение по време на лечение с инхибитори на CYP3A4.
Тези лекарства са: циклоспорин, итраконазол, кетоконазол, еритромицин, кларитромицин, ХИВ протеазни инхибитори и нефазодон.
Гемфиброзил и други фибрати, ниацин в понижаващи липидите дози (â ‰ ¥ 1 g/ден)
Тези лекарства повишават риска от развитие на миопатия, когато се прилагат едновременно със симвастатин, вероятно защото те също могат да причинят миопатия, когато се прилагат като монотерапия. Няма доказателства, че тези лекарства променят фармакокинетиката на симвастатин.
Перорален антикоагулант
Симвастатин увеличава антикоагулантния ефект и риска от кървене. Препоръчва се по-често проследяване на протромбинемия и INR, като вероятно се коригира дозата на пероралния антикоагулант.
Амиодарон, верапамил, дилтиазем
Рискът от развитие на миопатия и/или рабдомиолиза се увеличава при едновременно приложение на високи дози симвастатин и амиодарон или верапамил.
Пациентите, лекувани с високи дози симвастатин (80 mg дневно) и дилтиазем, имат леко повишен риск от развитие на миопатия.
пропранолол
Няма клинично значими взаимодействия при едновременно приложение на симвастатин и пропанолол при здрави доброволци.
дигоксин
Едновременното приложение на симвастатин с дигоксин води до леко повишаване (под 0,3 ng/ml) в плазмените концентрации на дигоксин.
Грейпфрутов сок
Съдържа един или повече компоненти, които инхибират CYP3A4 и които могат да повишат плазмената концентрация на лекарства, метаболизирани от CYP3A4. Ефектът от умерената консумация (напр. 240 ml на ден) е минимален (увеличава с 13% инхибиторната активност върху HMG-CoA редуктазата, измерена от площта под кривата на плазмената концентрация като функция от времето) и не е клинично значим. Въпреки това трябва да се избягват много големи количества (над един литър на ден), тъй като те предизвикват значително повишаване на инхибиторната активност на HMG-CoA редуктазата.
Симвастатин AL 20 mg филмирани таблетки при бременност/кърмене:
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да използвате каквото и да е лекарство
Симвастатин е противопоказан по време на бременност. Въпреки че проучванията за тератогенност при животни не показват тератогенни ефекти на симвастатин, приложението на симвастатин по време на бременност не се препоръчва. Трябва да се поддържа период от 1 месец между прекратяването на приема на симвастатин и зачеването. Симвастатин може да се дава на жени с детероден потенциал само ако се използват нехормонални контрацептивни методи. Ако една жена забременее, докато използва лекарството, е необходимо незабавно да спре лечението и да информира пациента за потенциалния риск за плода.
Не е известно дали симвастатин или неговите метаболити се екскретират в кърмата. При липса на данни за екскрецията в кърмата симвастатин е противопоказан при кърмещи жени.