Сибутрамин активно вещество с терапевтичен ефект - VIDAL

Сибутрамин: Механизъм на действие

Сибутраминът действа предимно чрез своите активни метаболити, вторичен амин (метаболит 1) и първичен амин (метаболит 2), които инхибират обратното поемане на норепинефрин, серотонин (5-хидрокситриптамин или 5-НТ) и допамин. В човешката мозъчна тъкан метаболитите 1 и 2 са около 3 пъти по-мощни като инхибитори инвитро обратното захващане на норепинефрин и серотонин от допамина. Плазмените проби, взети от доброволци, лекувани със сибутрамин, показват значително инхибиране на повторното поемане на норепинефрин (73%) и серотонин (54%), но не и значително инхибиране на обратното поемане на допамин (16%). Сибутраминът и неговите метаболити не предизвикват освобождаване на моноамин или инхибиране на моноаминооксидазата. Те са лишени от афинитет към много невротрансмитерни рецептори, включително серотонинови рецептори (5-НТ1, 5-НТ1А, 5-НТ1В, 5-НТ2А, 5-НТ2С), адренергични (β1, β2, β3, α1, α2), допаминергици ( D1-подобни, D2-подобни), мускарини, хистаминергици (H1) и бензодиазепинови и NMDA рецептори.

---