Руксолитиниб за миелофиброза - MedMix
Руксолитиниб е инхибитор на тирозин киназа, който се използва при определени миелопролиферативни новообразувания като идиопатична миелофиброза.
По-точно, руксолитиниб се използва като селективен инхибитор на Janus кинази (JAK) 1 и 2, при което вътрешното клетъчно предаване на сигнали на няколко цитокини и растежни фактори е намалено и хематогенезата и имунните функции са отслабени.
Миелофиброза
Така наречената клонална болест на стволовите клетки миелофиброза засяга миелоидната клетъчна линия и обикновено се свързва с спад на тромбоцитите, анемия. С напредването на болестта общото състояние на пациента страда: загуба на апетит, загуба на тегло, повишена температура и нощно изпотяване значително намаляват качеството на живот - възникват анемия, тромбоцитопения и левкоцитопения.
Важни съпътстващи симптоми на миелофиброза са уголемяване на черния дроб и далака и фиброза на съединителната тъкан в костния мозък, което едно време е било решаващо за термина миелофиброза.
Средно засегнатите пациенти са на възраст около 65 години към момента на поставяне на диагнозата, а оставащата продължителност на живота е само между 2 и 11 години, в зависимост от курса. Само около един човек на 100 000 население ще развие миелофиброза.
Руксолитиниб, инхибитор на тирозин киназа
Руксолитиниб има добра разтворимост във вода и много добра пропускливост. Повишените възпалителни маркери при миелофиброза като TNF-алфа, интерлевкин-6 и С-реактивен протеин намаляват след терапия с руксолитиниб, както и свързаните симптоми, въпреки че реакцията към активната съставка остава по време на лечението.
След поглъщане на руксолитиниб през устата, той се абсорбира бързо; храната с високо съдържание на мазнини почти не влияе на ефекта. Има тричасов полуживот на елиминиране, основната екскреция е през бъбреците - 74%.
В началото на лечението се използват 5, 15 или 20 mg два пъти дневно - в зависимост от броя на тромбоцитите - максимум 25 mg два пъти дневно. В зависимост от развитието на кръвната картина, дозата трябва да варира или терапията да се прекъсне.
Безопасност на руксолитиниб
Инхибиторът на тирозин киназата се метаболизира от CYP3A4, което позволява многобройни лекарствени взаимодействия. Ако едновременно се прилагат силни CYP инхибитори, дозата трябва да се намали според указанията. Най-честите нежелани странични ефекти са тромбоцитопения, анемия, неутропения, натъртвания, замаяност и главоболие.