РЕЛАНИУМ, Енциклопедия
РЕЛАНИЙ (Реланиум). Производител: Warsaw Pharmaceutical Work Polfa. Международно име: Диазепам. ATX кодове: N05BA01.
Фармакологичен ефект. Транквилизатор, производно на бензодиазепин. Той има анксиолитичен, седативен, антиконвулсант, централен мускулен релаксант, чийто механизъм се дължи на свързването на диазепам с рецепторния комплекс GABA-A, което от своя страна причинява свързването на GABA с този рецепторен комплекс. Това води до повишено проникване на хлорни йони в неврона, неговата хиперполяризация и инхибиране на биоелектроактивността. В резултат на това се засилва инхибиторният ефект на GABA в централната нервна система. Ефектът на мускулен релаксант се дължи и на инхибирането на гръбначните рефлекси. Лекарството може да причини антихолинергични ефекти. При интравенозно приложение ефектът на лекарството започва след няколко минути, при интрамускулно приложение - след 30-60 минути.
Фармакокинетика. Всмукване. След i/m приложение диазепам не се абсорбира напълно и неравномерно; Cmax се достига след 60 минути. След интравенозно приложение при възрастни Cmax се достига след около 15 минути и зависи от дозата.
Разпределение. Диазепам, след интравенозно приложение, се разпространява много бързо в тъканите на органите, главно в мозъка и черния дроб. Свързването с плазмените протеини е 95-99%. Vd е 0,18-1,7 l/kg и зависи от възрастта, телесното тегло и пола на пациента. Диазепам и неговият метаболит N-диметилдиазепам преминават през плацентарната и кръвно-мозъчната бариера и се екскретират в кърмата.
Метаболизъм. Диазепам се биотрансформира в черния дроб, за да образува активни метаболити: N-диметилдиазепам (50%), темазепам и оксазепам. N-диметилдиазепам се натрупва в мозъка; причинява дългосрочен и изразен антиконвулсивен ефект на лекарството. Впоследствие метаболитите се трансформират чрез диметилиране и хидроксилиране, свързват се с глюкуронова киселина (от 20,7% до 68,2%) и жлъчни киселини (от 1,99% до 26,76%). Не се наблюдава чернодробно-чревна циркулация на диазепам и N-диметилдиазепам.
Екскреция. T1/2 с интравенозно приложение е 32 часа. T1/2 на N-диметилдиазепам е от 50 до 100 часа. Общият бъбречен клирънс на лекарството е 20-33 ml/min.
Фармакокинетика в специални клинични ситуации. При пациенти в напреднала възраст T1/2 се увеличава. При тежки чернодробни дисфункции Т1/2 се увеличава, бъбречният клирънс намалява.
Показания. Конвулсии и конвулсивни състояния; гранични състояния със симптоми на страх и безпокойство; абстинентен синдром с умерена тежест с консумация на алкохол (делириум); в анестезиологията с премедикация; еклампсия по време на бременност; спастични състояния на мускулите с различна етиология; тетанус.
Схема на дозиране. В случай на спешност, Relanium се препоръчва да се прилага интравенозно. Интрамускулната инжекция на Relanium е показана за премедикация. Начинът на приложение на Relanium при тетанус зависи от интензивността на симптомите; в случаи, изискващи много бърза мускулна релаксация, лекарството се прилага интравенозно.
При конвулсии и конвулсивни състояния на възрастни се предписват 5-10 mg IV бавно; въвеждането може да се повтори след 10-15 минути, докато се достигне обща доза от 30 mg.
За деца на възраст от 2 до 5 години лекарството се прилага бавно интравенозно в доза 0,2-0,5 mg/kg телесно тегло; ако е необходимо, приложението в същата доза може да се повтори след 10-15 минути. Деца на възраст над 5 години се инжектират бавно интравенозно в доза от 1 mg; приложението в същата доза може да се повтори след 10-15 минути.
При състояния, придружени от тревожност и страх, началната доза е 5-10 mg IV; възможно многократно приложение в същата доза след 3-4 часа.