Проверка на идентичността на препарати с L-карнитин PZ - Pharmazeutische Zeitung

Карнитиновите добавки за лесно изгаряне на мазнини и отслабване отново са в тенденция. Поради нарастващия брой заявки за съвместими с аптеките регламенти за изпитване на изходния материал, ZL разработи регламент, който е практичен и за аптечната лаборатория.

В допълнение към конкурентни спортисти и културисти, доставчиците на карнитинови продукти в момента отварят нов пазар. Реклами на цяла страница в „дъговата преса“ и различни „канали за телешопинг“ обещават напълно безпроблемно и безпроблемно намаляване на теглото. В допълнение към отслабването на дивана се обещава общо повишаване на производителността и фитнеса. Единственият личен принос е покупката и потреблението на рекламирания продукт (1, 2). Карнитиновите препарати обикновено се предлагат под формата на капсули или таблетки. Има и дъвка за карнитин и прах (хидрохлорид).

Аминоподобна миризма като индикация

L-карнитинът, официално известен като левокарнитин в Европейската фармакопея 2002 и USP 26, е хигроскопичен, бял, кристален прах или безцветни кристали (от етанол) .Точката на топене е 197 до 198 ° C (с разлагане). Той е разтворим във вода и горещ етанол, практически неразтворим в ацетон, диетилов етер и бензен. L-карнитинът има отчетлива аминоподобна миризма (миризма на риба). Тази миризма показва дали е обработен L-карнитин или практически без мирис L-карнитин хидрохлорид (бели кристали, точка на топене 142 ° C с разлагане) (3, 4).

Проверка на самоличността, подходяща за аптеки

Проверките за идентичност, описани в Европейската фармакопея, не са много практични във фармацевтичната практика. Описаните в литературата досега регламенти за тънкослойна хроматография (TLC) също бяха трудни за възпроизвеждане и използваха сложни суперпластификаторни смеси и/или самолитни слоеве TLC или целулозни слоеве, рядко използвани в аптечните лаборатории (5). Поради тази причина беше разработена регулация за постоянен ток, която може да бъде приложена и за аптечната лаборатория. Въз основа на структурно свързани мускулни релаксанти като суксаметониев хлорид (6), беше възможно да се разработи достатъчно стабилен метод, който разчита изключително на реагенти от Европейската фармакопея. Референтното вещество холин хлорид е изброено в DAC 2002 и може да бъде получено от специализирани търговци.

TLC правило за проверка на идентичността на L-карнитин Решение за разследване: Една таблетка/капсула се разтваря/суспендира в EtOH 96% (V/V), така че 10 mg левокарнитин достигат до 1,0 ml EtOH (например: 500 mg таблетка в 50,0 ml EtOH).
Нанесете 100 µg. 50 µg също могат да бъдат открити.

Референтно решение: 100 mg холин хлорид R в 10,0 ml EtOH 96% (V/V).
Нанесете 100 µg.

Стационарна фаза: Силикагел 60 F254 (насищане на камерата)

Суперпластификатор: Дихлорометан R: метанол R: мравчена киселина, безводен R 5: 5: 1

Бягащ маршрут: 8 см

Откриване:
а) разтвор на нинхидрин R.

б) реагент на Драгендорф R

Оценка: След като елуентът се изпари при стайна температура, мравчената киселина, прилепнала към силикагела, се отстранява внимателно. Предлагат се различни опции за откриване:

а) Нинхидрин: След пръскането TLC плаката се нагрява до 130 ° С. След няколко минути на пътеката на карнитина се появява розова зона със синкав ръб. Светлосинята зона на холин хлорида се появява на приблизително същото ниво, а над това, около два пъти по-високо, бледо оранжева зона. Зоната на холин хлорида има значително по-дълга опашка.

б) Драгендорф: Веднага след пръскането зоната на холинхлоридната лента става тъмночервена. Само след няколко минути зоната на карнитин се развива в тъмно оранжево на същата височина.

в) Алтернативно, съответните зони също могат лесно да бъдат открити в йодна камера, но тук те показват еднороден тъмнокафяв цвят, но също така се движат приблизително на същата височина.

Допълнение спорно

L-карнитинът служи като енергиен резерв в клетките на сърдечния мускул, тъй като е в състояние бързо да осигури ацилни групи. Това се отнася и за други мускулни тъкани, така че L-карнитинът играе съществена роля в осигуряването на енергия чрез "изгаряне на мазнини". Поради това нарастващият маркетинг на L-карнитинови препарати за изгаряне на мазнини и загуба на тегло не е изненадващ (8). Състезателите, които се конкурират, действително биха могли да се възползват до известна степен от лекарствата с L-карнитин, но ефектът на изгаряне на мазнини се появява само когато кръвната захар и гликогенът от черния дроб и мускулната тъкан се изчерпват. След това тялото използва запасите си от мазнини (киселини), за да генерира енергия. Следователно е противоречиво дали този физиологичен карнитинов ефект може да бъде засилен чрез заместване и допълване. Във всеки случай не могат да се очакват чудеса (9).

За съвет в аптеката това означава: Без физическа издръжливост няма значим положителен ефект на карнитин по отношение на намаляване на теглото!

Само L-карнитинът е физиологично ефективен; D-карнитинът антагонизира ефекта на L-карнитина, като инхибира транспорта на митохондриални мастни киселини и възпрепятства ендогенния биосинтез на L-карнитин. Нормалното изискване за L-карнитин се покрива от ендогенния синтез на лизин и метионин в черния дроб, така че по принцип не е необходимо заместване. Има смисъл да се заместват загубите на карнитин поради диализа, в случай на първичен дефицит на карнитин поради дефекти в синтеза на карнитин в черния дроб и в случай на специални диети или вегетарианска диета (1, 2).

Gröber, U., Ортомолекулярна медицина, Щутгарт 2002.
Информация за компанията: Carnitin, LHP Inc., Maastricht 2003.
Индексът Merck, 13-то издание, Rahway, 2001
Европейска фармакопея 4-то издание, основна работа 2002 (4.00/1339).
Stahl, E., тънкослойна хроматография, Берлин 1967.
Wollmann C., Nagel S., Scheibe E., Pharmazie 21 (1966) 665.
Gulewitsch W., Krimberg R., Zeitschr. Физиол. Химия 45 (1905) 326.
Lurz, R., Fischer, R., Medical Journal for Naturopathic Treatment 39 (1) (1998) 12.
Vukovich, M.D., Costill, D.L., Fink, W.J., Med. Sci. Спортни упражнения. 26 (9) (1994) 1122.

Адрес на автора:
Кристиан Бек
Централна лаборатория на немските фармацевти АМК/Фитофармака
Carl-Mannich-Strasse 20
65760 Ешборн