Проспект Париет
Проспект: информация за потребителя
теменна
Форма на презентация:
Стомашно-устойчиви филмирани таблетки 20 mg; кутия 1 блист. 7 или 14 капсули.
Активно вещество: рабепразол
индикации:
Активна язва на дванадесетопръстника; активна стомашна язва; рефлуксен езофагит. В комбинация с подходящо антибактериално лечение за ликвидиране на helicobacter pylori.
| 1 таблетка | |
| РАБЕПРАЗОЛ НАТРИЙ | 10 mg, |
| приобщаващ. рабепразол | 9,42 mg |
Дози и препоръки:
Възрастни и възрастни хора: Активна язва на дванадесетопръстника и активна язва на стомаха: 20 mg, веднъж дневно, сутрин, 2-4 седмици. Рефлуксен езофагит: 20 mg, веднъж дневно, 4-8 седмици. Ерадикация на H. pylori: следните комбинации за 7 дни: 20 mg рабепразол 2 пъти дневно, кларитромицин 500 mg 2 пъти дневно и амоксицилин 1 g 2 пъти дневно; 20 mg рабепразол два пъти дневно, кларитромицин 500 mg два пъти дневно и метронидазол 400 mg два пъти дневно. Стомашно-устойчивите филмирани таблетки не се дъвчат или смачкват, а се поглъщат цели.
противопоказания
Известна свръхчувствителност към рабепразол, производни на бензимидазол или към някой от компонентите на продукта; бременност и кърмене.
Внимание:
Преди започване на лечението трябва да се изключи възможността за злокачествен процес. тежка чернодробна недостатъчност.
Странични ефекти:
Главоболие, диария, коремна болка, астения, метеоризъм, обрив и сухота в устата.
ФАРМАКОЛОГИЧНО ДЕЙСТВИЕ
Противоязвено лекарство. N + -in инхибитор ЗА A + -ATPase (протонна помпа).
Механизъм на действие. Натрият RABEPRAZOLE принадлежи към класа антисекреторни, химични съединения, които се заменят с бензимидазолами. Лекарството инхибира ензимната активност n + - (K) + -ATPase, блокирайки в последния етап на синтеза на солна киселина. Този ефект е дозозависим по своята същност и води до астма-подобна астма и насърчава секрецията на киселина, независимо от стимула. Като слаба основа на рабепразол във всички дози се абсорбира бързо и се концентрира среда париетална киселина клетки.
Антисекреторна дейност. Веднъж попаднал в дозата на рабепразол 20 mg антисекреторен ефект настъпва в рамките на 1 час и достига максимум 2-4 ч. Базално инхибиране и стимулиране на киселинната секреция чрез диета 23 часа след първата доза рабепразол натрий е 62 и 82% Следователно, (а) продължителността на действие достигна 48 ч. Ефектът от секрецията на Ingibiruty натриев рабепразол киселина се увеличава няколко пъти в дневния прием 1 таблица., Стабилно инхибиране на секрецията се постига до 3 на следващия ден след започване на приема на лекарства. След приключване на дейността по получаване на рабепразол секреторная за 2-3 дни.
Ролята на Helicobacter pylori при пептична язва, язва на стомаха и дванадесетопръстника. Helicobacter pylori е основният фактор за развитието на гастрит и язва при тези пациенти. Последните проучвания предполагат причинно-следствена връзка между Helicobacter pylori и стомашен карцином.
Разкрито in vitro, рабепразол има бактерициден ефект върху Helicobacter pylori. Изкореняването на Helicobacter pylori залага лекарство и антимикробни лекарства, води до висока степен на заздравяване на лигавичните лезии. Въз основа на резултатите от рандомизирани контролирани клинични проучвания е установено, че рабепразол по 20 mg 2 пъти дневно в комбинация с два антибиотика, например кларитромицин и амоксицилин или кларитромицин и метронидазол за 1 седмица ви позволява да достигнете нивото на хеликобактер пилори повече 80% при пациенти с гастродуоденална язва. Както се очакваше, тенденцията за намалена ерадикация беше отбелязана при пациенти с резистентност към базален гастрит. При избора на подходящата комбинация за Helicobacter pylori трябва да се ръководи от одобрени стандарти за лечение. При пациенти с персистиращи инфекции (Ако първоначално имате чувствителни щамове на микроорганизми), трябва да имате предвид възможността за вторична резистентност към антибактериални лекарства, когато избирате режим на лечение.
Влияние върху серумната концентрация на гастрин. В клинични проучвания пациентите са получавали 10 mg или 20 mg рабепразол веднъж дневно за лечение за 43 MB. Първите 2-8 седмици от серумната терапия повишиха концентрациите на гастрин, Това беше отражение на инхибиторния ефект върху киселинната секреция. Концентрацията на гастрин се връща към първоначалното ниво, обикновено след 1-2 седмици след спиране на лечението.
Изследване на биопсия и антрална функция на стомаха при повече от 500 пациенти, лекувани с курс на лечение с рабепразолом до 8 седмици, не разкрива хистологични промени в ентерохромафиноподобните клетки, симптоми на гастрит, честота на атрофичен гастрит, чревна метаплазия и Helicobacter pylori . В проучване на 250 пациенти, приемащи рабепразол за 36 MB, значими изходни показатели са отклонения от.
Други ефекти. Понастоящем няма данни за това, че рабепразолът причинява системни ефекти на централната нервна система, сърдечно-съдовата и дихателната системи. Поглъщане доза RABEPRAZOLE 20 mg/ден в продължение на 2 седмици не е оказала ефект върху функцията на щитовидната жлеза, метаболизма на въглехидратите и паратиреоидния хормон в кръвта, кортизол, естроген, тестостерон, пролактин, холецистокинин, СЕКРЕТИН, глюкагон, FSH, LH, Ренин, ХОРМОН алдостерон и.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
RABEPRAZOLE се абсорбира бързо от червата. След приемане на дозата от 20 mg CMax, рабепразол в плазмата е приблизително 3,5 ч. Промените в CMax и AUC са линейни в дозовия диапазон от 10 до 40 mg. Абсолютната бионаличност след прием на 20 mg (в сравнение с въвеждането) е 52% до голяма степен поради метаболизма при „първото преминаване“ през черния дроб. Освен това бионаличността не се променя, когато получавате рабепразол. Приемът на храна и времето за получаване на лекарството в рамките на 24 часа не засягат движенията на рабепразол.
Свързването на рабепразол с плазмените протеини е приблизително 97%.
Основни метаболити, присъстващи в човешката плазма, са тиоефир (М1) и въглеродна киселина (М6) и вторични метаболити, присъстващи в ниски концентрации, представени от сулфоном (М2), деметилтиофирома (М4) и конюгат на меркаптурова киселина (М5). Незначителна антисекреторна активност има само диметилов метаболит (М3), но той не се открива в плазмата.
Здрави доброволци (T) 1/2 е около 1 h (0.7-1.5 h), общият клирънс е 283 ± 98 ml/min.
Около 90% се връщат с урина под формата на два метаболита: M5 и M6. Около 10% се връщат с изпражнения.
Фармакокинетика в специални случаи
След получаване на единична доза рабепразол 20 mg с подобна телесна маса и височина, не са показани значителни разлики във фармакокинетичните параметри на пода.
При пациенти със стабилен краен стадий на бъбречно заболяване, които се нуждаят от подкрепа за хемодиализа (CC ≤ 5 ml/min/1,73 m 2), разпределението на рабепразол е много близко до това при здрави доброволци. AUC и cMax при тези пациенти са приблизително 35% по-ниски, отколкото при здрави доброволци. Средно T1/2 рабепразол е бил 0,82 часа при здрави доброволци, 0,95 часа - при пациенти по време на хемодиализа и 3,6 часа - след хемодиализа. Клирънсът на лекарствата при пациенти с бъбречно заболяване, които се нуждаят от хемодиализа, е около 2 пъти по-висок, отколкото при здрави доброволци.
След получаване на единична доза рабепразол 20 mg при пациенти с хронично чернодробно увреждане, asc се увеличава 2 пъти, а T1/2 се увеличава 2-3 пъти в сравнение със здрави доброволци. Въпреки това, след приемане на доза рабепразол 20 mg/ден в продължение на 7 дни asc се увеличава само с 1,5 пъти, а с Max - в 1,2 пъти. T1/2 при пациенти с чернодробно увреждане е 12,3 часа в сравнение с 2,1 часа при здрави доброволци. Отговорът на Farmakodinamiceski (рН контрол в стомаха) и в двете групи е клинично сравним.
При по-възрастни пациенти двойка рабепразол забавя екскрецията. На 7 дни след прилагане на рабепразол 20 mg/ден натрий за тази категория пациенти AUC е приблизително 2 пъти по-висока и (C) Max - 60% в сравнение със здрави млади доброволци. Признаци на натрупване обаче са рабепразол.
В случай на бавен метаболизъм CYP2C19 след прием на рабепразол 20 mg/ден в продължение на 7 дни asc се увеличава в 1,9 пъти, а T1/2 - в 1,6 пъти в сравнение със същите параметри при «бърз» метаболизатор, Времевият период (C) Max се увеличава 40%.
СВИДЕТЕЛСТВО
- казва язва на дванадесетопръстника в фаза на влошаване;
-стомашна язва в острата фаза;
-гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ): Ерозивен рефлуксен езофагит (лечение), симптоматично лечение на ГЕРБ (т.е. НЕРБ-неерозивна рефлуксна болест);
Синдром на Zollinger Ellison или други състояния, характеризиращи се с патологична хиперсекреция.
В комбинация с антибактериални средства:
както за Helicobacter pylori при пациенти с пептична язва на стомаха или хроничен гастрит;
- за лечение и предотвратяване на рецидив на язви при пациенти с пептична язва, свързана с Helicobacter pylori.
РЕЖИМ НА ДОЗИРАНЕ
когато язва на дванадесетопръстника и стомашна язва в острата фаза Препоръчва се да се прилага по 1 таб. (20 mg) 1 път/ден сутрин в продължение на 4-6 седмици.
Някои пациенти с влошаване на язва на дванадесетопръстника язва добър ефект осигурява прием 1 пъти/ден 1 раздел. на 10 mg.
При повечето пациенти с язва на дванадесетопръстника язвата се зараства в рамките на 4 седмици, но някои пациенти за лечение на язва може да се нуждаят от допълнителен 4-седмичен курс на лечение с Pariet .
Повечето пациенти с пептична язва се излекуват в рамките на 6 седмици, но някои пациенти за лечение на язва могат да изискват допълнителни 6 седмици лечение с Pariet .
при лечение на ГЕРБ Препоръчва се да приемате Pariet по 1 таб. (20 mg) 1 път/ден в продължение на 4-8 седмици.
За поддържаща терапия за ГЕРБ Pariet се нарича доза от 10 mg или 20 mg веднъж дневно в зависимост от отговора на лечението.
За симптоматично лечение на ГЕРБ при пациенти без езофагит Pariet назовава доза 10 mg 1 път/ден в продължение на 4 седмици. Ако след 4 седмици лечение симптомите не изчезнат, следващо проучване на пациента.
За лечение на синдром на Zollinger-Ellison и други състояния, характеризиращи се с патологична хиперсекреция, дозата се приема индивидуално. Началната доза е 60 mg/ден, след това дозата се увеличава и дозата на лекарството се предписва 100 mg/ден веднъж самостоятелно или 60 mg два пъти дневно. За някои пациенти се предпочита фракционно дозиране на лекарството. Лечението трябва да продължи като необходимост от клиники. При някои пациенти със синдром на Zollinger-Ellison продължителността на лечението с рабепразол е била 1 година.
За лечение на язва на дванадесетопръстника или хроничен гастрит, свързан с инфекция с Helicobacter pylori, има няколко възможности за ликвидиране с помощта на подходящи комбинации от антибиотици. Препоръчителното лечение продължава 7 дни от една от следните комбинации от лекарства:
Заложете на 20 mg два пъти дневно + кларитромицин на 500 mg два пъти дневно и амоксицилин на 1 g два пъти дневно.
Заложете на 20 mg два пъти дневно + кларитромицин на 500 mg два пъти дневно и метронидазол на 400 mg два пъти дневно.
Най-добри резултати за ликвидиране, надвишаващи 90%, наблюдавани при прилагане на лекарствената комбинация Pariet с кларитромитином и амоксицилином.
Според лекарството, изискващо 1 път/ден, Pariet трябва да се приема сутрин преди хранене. По всяко време на денонощието, нито употребата на наркотици влияе върху активността. Но препоръчителното време на таблетките Pariet допринася за по-добро спазване на пациента с режимите на лечение.
Таблетките трябва да се поглъщат цели, не течни и да не се чупят.
СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ
От страна на храносмилателната система: диария, коремна болка, метеоризъм, сухота в устата, гадене, повръщане, запек; редки - анорексия; В някои случаи - повишаване на чернодробната трансаминаза.
От централната нервна система: главоболие, умора, безсъние, сънливост, световъртеж.
От кръвта: редки - тромбоцитопения, неутропения, левкопения.
Дерматологични реакции: обрив.
Алергични реакции: редки - подуване на лицето, задух, Еритема, Булозен обрив (реакциите изчезват след лекарства).
Кръв: редки - тромбоцитопения, неутропения, левкопения, левкоцитоза.
Други: ефекти, чиято връзка с приемането на лекарства не е инсталирана - болки в гърба, синдром на grippopodobnyy, миалгии, артралгия, редки - намален апетит, повишен индекс на телесна маса, депресия, нарушено зрение или вкусови усещания, стоматит, повишено изпотяване.
Въз основа на опита от клинични проучвания може да се заключи, че стената обикновено се понася добре от пациентите. Страничните ефекти обикновено са леки до умерени и са изразени или преходни по своя характер.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
-Кърмене (Кърмене);
-свръхчувствителност към компонентите на препарата;
-свръхчувствителност към заместен бензимидазолам.
БРЕМЕННОСТ И КРЕМЛЕНЕ
Залагането е противопоказано по време на бременност и кърмене (кърмене).
Данни за безопасност на лекарствата залагат, когато бременността не е такава.
В експериментални проучвания репродукцията при плъхове и зайци показва признаци на фетална или вродена плодовитост на рабепразолома; Плъховете обаче в малки количества от лекарството навлизат през плацентарната бариера.
Неизвестно, изберете дали рабепразол в кърмата. Не са провеждани изследвания при кърмещи жени. RABEPRAZOLE обаче се открива в кърмещо мляко от плъхове, поради което, ако е необходимо, употребата на лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.
СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ
Преди медикаментозна терапия заложете, за да изключите злокачествен тумор на стомаха, защото. Приемът на лекарства може да маскира симптомите и да установи правилната диагноза за забавяне.
В проучване при пациенти с леко или умерено чернодробно увреждане той не открива значителни разлики в честотата на страничните ефекти на лекарството.Възраст и пол на здрави хора, но въпреки това препоръчваме повишено внимание при асоцииране предимно лекарство Pariet пациенти с тежки чернодробни нарушения.
Пациенти с човешка бъбречна или чернодробна корекция на дозата не се изисква.
Залагане Не се препоръчва за деца, тъй като понастоящем няма опит за използване в педиатричната практика.
Въздействие върху способността за управление и механизмите за управление
Въз основа на фармакодинамичните характеристики на рабепразол и неговите профилни странични ефекти са малко вероятни, Pariet засяга способността за шофиране и управление на механизми. В случай на сънливост обаче избягвайте тези дейности.
предозиране
Към днешна дата информацията за случаите на умишлено предозиране на лекарства няма. Приемането на лекарството в дози до 80 mg/ден се понася добре от пациентите.
Лечение: симптоматично и поддържащо лечение. Няма специфичен антидот. RABEPRAZOLE натрий се свързва с плазмените протеини, толкова лошо се елиминира чрез диализа.
ПРЕДПИСАНО ОТ ВЗАИМОДЕЙСТВИТЕЛНИ ЛЕКАРСТВА
Метаболитна система за хемоферментация на цитохром P450 на чернодробните микрозомалнами. Проучванията показват, че здравите доброволци с рабепразол не влизат в клинично значими лекарствени взаимодействия с амоксицилин и други лекарства, които се метаболизират от ензимната система (варфарин, фенитоин, теофилин, диазепам).
Залогът е изразен и продължително намаляване на производството на солна киселина. Следователно, заедно с употребата на лекарства, абсорбцията, която зависи от съдържанието на рН в стомаха, отбелязва лекарственото взаимодействие.
При здрави доброволци, получаващи натриев рабепразол, причинява понижена плазмена концентрация на кетоконазол с 33% и повишаване на минималната концентрация на дигоксин с 22%. Така че, докато прилагате лекарството заложете с кетоконазол или дигоксин, дозата трябва да бъде променена последна.
Концентрациите на активния метаболит на кларитромицин и рабепразол заедно се увеличават с 24% и 50%. Това повишава ефективността на тази комбинация от Helicobacter pylori.
Проучването не установява лекарствени взаимодействия с течната антиацидна стена. Освен това няма клинично значими лекарствени взаимодействия с храната.
In vitro проучвания върху човешки черен дроб показват Ca2, рабепразолът се метаболизира от изоферментами CYP3A4 и CYP2C19. Установени, очакваните плазмени концентрации на рабепразол не осигуряват стимулант, нито инхибиторен ефект върху метаболизма на CYP3A4. Тези открития също така предполагат, че рабепразол не повлиява метаболизма на циклоспорин.
УСЛОВИЯ ЗА ПОКУПКА НА АПТЕКА
Лекарството се отпуска по лекарско предписание.
Лекарствата трябва да се съхраняват на място, недостъпно за деца, при температура не повече от 25 ° C; не замръзвайте. Срок на годност - 2-ро от годината.