Прогестин жълт списък

Прогестините са женски полови хормони, които помагат за създаването и поддържането на бременността. Те се използват главно в хормонални контрацептиви, но също така и при менструални нарушения и постменопауза.

приложение

Прогестините принадлежат към женските полови хормони и заедно с естрогените действат върху почти всички женски репродуктивни процеси. Всички гестагени потискат овулацията по дозозависим начин и инхибират подвижността на сондата. Гестагените се използват главно за контрацепция. Това може да се направи като монотерапия или комбинирана терапия заедно с естрогени. В допълнение, гестагените се използват заедно с естрогени като заместителна терапия в постменопауза за облекчаване на симптомите. В допълнение, някои прогестини се използват за лечение на нарушения на менструалния цикъл.

Прогестини в комбинация с естроген като орални контрацептиви

Прогестинови монопрепарати

Препаратите, съдържащи само гестаген, включват депо препарат и 4 перорални гестаген само препарати, които се използват за контрацепция.

Медроксипрогестеронът се използва като депо гестаген за дългосрочна контрацепция (3 месеца) при жени, които не могат да понасят други методи за контрацепция или които са неподходящи за орални контрацептиви.

Перорално използваните само гестагенни препарати за хормонална контрацепция съдържат активната съставка диеногест. При спешна контрацепция, в допълнение към селективния антагонист на прогестероновите рецептори Ulipristal, се използва чистият прогестин левоноргестрел.

Перорални добавки с прогестерон

Пероралните прогестеронови препарати се използват при хормонална терапия с местропауза с естрогени. Те служат за защита на ендометриума при жени, които не са били хистеректомирани. Пероралният прогестерон се използва и при лутеална недостатъчност.

Локално прилаган прогестерон

Приложен като вагинален гел, прогестеронът се използва при лечение с прогестерон за подпомагане на лутеалната фаза при възрастни в контекста на асистирана репродукция. Прогестогел, гел, съдържащ прогестерон, се използва за лечение на основна предменструална мастодиния.

Хлормадинон

Хлормадинонът е одобрен за дефицит на прогестаген (аменорея, дисфункционално кървене и нередовни цикли).

Диеногест

Dienogest се използва изключително за лечение на ендометриоза.

ефект

Гестагените инхибират индуцираната от естроген пролиферация на ендометриума и индуцират фазата на секреция. Всички прогестини потискат овулацията по дозозависим начин и инхибират подвижността на сондата. По време на бременност прогестеронът и 17α-прогестеронът обездвижват матката.

Гестагените се използват или като естествен прогестерон, или като синтетични гестагени, които са получени от естествени прогестини. Общото между всички производни са различните допълнителни ефекти върху андрогенните и естрогенните хормонални ефекти.

Антиестрогенните гестагени като прогестерон или диеногест се използват при акне, но също така и при себорея и хирзутизъм.
Гестагените с андрогенни частични ефекти, като 19-нортестостероновите производни норетистерон, левоноргестрел, гестоден, норгестимат, линестрол и 3-кето-дезогестрел имат положителен ефект върху либидото.
Гестагените с антиандрогенни ефекти, т.е. хлормадинон ацетат, мегестрол ацетат, дроспиренон и диеногест, имат положителен ефект върху акнето.
Гестагените с подчертан антиминералкортикоиден ефект, като дроспиренон, получен от спиронолактон, не водят до увеличаване на теглото поради задържане на вода и сол, когато се използват в контрацептиви.

Странични ефекти

Когато се използва според цикъла, страничните ефекти са редки при ниски дози. Дългосрочната употреба може да доведе до инхибиране на овулацията, психологически и физически разстройства като загуба на либидо, главоболие и гадене, повръщане и напрежение в млечната жлеза. Както при полезните ефекти, обхватът на страничните ефекти на отделните гестагени също се влияе от частичните ефекти.

Гестагените с частични естрогенни ефекти, като норетистерон и линестренол, често причиняват чувствителност на гърдите и оток.
Прогестините с андрогенни частични ефекти, като 19-нортестостероновите производни норетистерон, левоноргестрел, гестоден, норгестимат, линестрол и 3-кето-дезогестрел, могат да доведат до загуба на коса. Те формират рискови фактори за сърцето и кръвообращението и могат да повлияят отрицателно на метаболизма на черния дроб и съсирването на кръвта.
Гестагените с антиандрогенни ефекти, т.е. хлормадинон ацетат, мегестрол ацетат, дрозипренон и диеногест, могат да доведат до проблеми с либидото и промени в настроението.
17а-хидрокси производни хлормадинон, медроксипрогестерон и мегестрол ацетат имат глюкокортикоиден ефект поради структурно сходство с кортизола. Те могат да доведат до оток.

Взаимодействия

Ензимни индуктори като барбитурати, карбамазепин, фенитоин, рифампицин или екстракти от жълт кантарион ускоряват биотрансформацията на прогестините и следователно могат да намалят контрацептивния ефект.

Противопоказание

Противопоказания за всички гестагени са тежки увреждания на черния дроб, хипербилирубинемия и тромбоемболични заболявания. Гестагените с андрогенни свойства са противопоказани при бременност, тъй като могат да доведат до маскулинизация на женските плодове. По същия начин гестагените с антиандрогенен компонент не трябва да се използват по време на бременност поради риск от феминизация на мъжки плод.

Активни съставки

Различните терапевтично използвани гестагени могат да бъдат разделени на следните групи.