Подкрепяща грижа за пациенти с рак Palonosetron, антагонист на 5-HT3

Относно палоносетрон (Aloxi (R), Onicit (R), Paloxi (R))

подкрепяща

Палоносетрон (палоносетрон хидрохлорид) е селективен 5-НТ3 рецепторен антагонист, разработен за предотвратяване на гадене и повръщане, причинено от химиотерапия (NVIC) при пациенти с рак, имащ дълъг полуживот от 40 часа и поне 30 пъти по-голям афинитет на свързване към рецепторите, отколкото наличните съединения. Palonosetron е второ поколение 5-НТ3 рецепторен антагонист, който демонстрира в клинични изпитвания и клинична практика уникално трайно действие в превенцията на CNVI. Показано е, че продуктът е ефективен за предотвратяване на остра и забавена CNVS при пациенти, получаващи умерено еметогенна химиотерапия. Единична интравенозна доза палоносетрон (0,25 mg) предлага по-добра защита срещу NVIC, отколкото антагонисти на 5-НТ3 рецепторите от първо поколение в рамките на 5 дни от химиотерапията. Това означава, че еднократното приложение на палоносетрон също осигурява защита по време на късната фаза на NVIC в CME.

Palonosetron, в доза от 0,075 mg интравенозно, също се изчиства от FDA като единична интравенозна доза, дадена непосредствено преди въвеждането на анестезия за предотвратяване на следоперативно гадене и повръщане (PONV) за до 24 часа след операция.

Palonosetron е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към лекарството или към някой от неговите компоненти. Най-често съобщаваните нежелани реакции (честота, по-голяма или равна на 2 процента) в проучванията на NVIC с палоносетрон са главоболие (9 процента) и запек (5 процента) и те са подобни на тези при сравнителните. В проучванията на PONV най-често съобщаваните нежелани реакции са удължаване на QT интервала (5 процента), брадикардия (4 процента), главоболие (3 процента) и запек (2 процента), подобно на плацебо.