Phthisopyram инструкции за употреба, описание на лекарството
Активно вещество
Изониазид * + Пиразинамид * (Изониазид * + Пиразинамид *)
J04AC51 Изониазид в комбинация с други лекарства
Фармакологична група
- Други синтетични антибактериални средства в комбинации
Състав и форма на освобождаване
в кутии от 100 броя.
Описание на лекарствената форма
Бели или почти бели таблетки.
фармакологичен ефект
Фармакологичен ефект - противотуберкулозен.
Изониазид блокира синтеза на миколова киселина, която е необходима за образуването на клетъчната стена на микобактерията туберкулоза, има подчертан бактерициден ефект, като правило, по отношение на пролифериращите популации на микобактериите.
Пиразинамид активен срещу микобактерии туберкулоза, в зависимост от концентрацията и чувствителността на микроорганизмите, има бактерициден или бактериостатичен ефект.
Фармакокинетика
Изониазид бързо се абсорбира след перорално приложение (едновременният прием на храна намалява абсорбцията и бионаличността). Cmax в кръвта след еднократен прием през устата в доза от 300 mg се постига за 1-2 часа.Свързването с плазмените протеини е до 10%. T1/2 - 0,5-1,6 часа (бързо ацетилиране) или 2-5 часа (бавно ацетилиране), в случай на нарушена чернодробна функция, T1/2 се удължава. Обикновено прониква в тъканите и биологичните течности на тялото, включително в костната тъкан и цереброспиналната течност. В черния дроб той се ацетилира с образуването на неактивни метаболити. Екскретира се с урината непроменен - 12% (с бързо ацетилиране), 27% (с бавно ацетилиране) и под формата на метаболити. При тежка бъбречна недостатъчност при пациенти с бавно ацетилиране е възможно натрупване на лекарство.
Пиразинамид бързо и почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. В черния дроб под въздействието на микрозомални ензими той се хидролизира до пиразиноева киселина (активен метаболит), която след това се превръща в 5-хидроксипиразинова киселина. Cmax в кръвта след еднократно перорално приложение се постига след 1-2 часа (пиразинамид), 4-5 часа (пиразиноева киселина). Свързването на пиразинамид с плазмените протеини е 10–20%, пиразиноевата киселина е 31%. Пиразинамид обикновено прониква в различни органи и тъкани, концентрацията в цереброспиналната течност е 87-100% плазма. T1/2 пиразинамид - около 9,5 часа, пиразиноева киселина - около 12 часа, с бъбречна недостатъчност се увеличава съответно до 26 и 22 часа. Екскретира се основно през бъбреците в рамките на 72 часа (около 3% - непроменен, 33% - под формата на пиразиноева киселина и 36% - под формата на други метаболити).
Показания за лекарството Phthisopyram®
Туберкулоза от всички форми и локализации (лечение, химиопрофилактика, антирецидивна терапия).
Противопоказания
Свръхчувствителност, епилепсия и други заболявания, придружени от тенденция към гърчове; хипертония II-III етап, исхемична болест на сърцето, цироза на черния дроб, остър хепатит, язва на стомаха и дванадесетопръстника, микседем.