PharmaWiki - топирамат

Топираматът е антиконвулсант от групата на антиепилептичните лекарства, който се използва за лечение на епилепсия и за предотвратяване на мигрена. Ефектите се дължат, наред с други неща, на блокадата на йонните канали и взаимодействието с невротрансмитерните системи. Таблетките обикновено се приемат два пъти дневно (сутрин и вечер). Дозата се определя индивидуално и постепенно. Оттеглянето трябва да става постепенно. Най-честите възможни неблагоприятни ефекти включват липса на апетит, загуба на тегло, умора, сънливост, сензорни нарушения, зрителни нарушения, главоболие и световъртеж. Топираматът е тератогенен и не трябва да се приема по време на бременност. Също така е противопоказан за жени в детеродна възраст без безопасна контрацепция.

Топираматът се предлага на пазара под формата на таблетки и капсули (Topamax®, генерици). Той е одобрен в Швейцария и САЩ от 1996 г.

Структура и свойства

Топирамат (C12H21NO8S, Mr = 339,36 g/mol) е бял прах с горчив вкус, който е разтворим във вода. Това е сулфамат заместен монозахарид.

топирамат

Топирамат (ATC N03AX11) има антиепилептични (антиконвулсанти), депресанти и подтискащи апетита свойства.

Ефектите се приписват на следните механизми:

  • Блокада на зависими от напрежението натриеви канали
  • Блокада на зависими от напрежението калциеви канали
  • Подобряване на активността на GABA в GABA-A рецептора
  • Антагонизъм на AMPA рецептора (един от глутаматните рецептори)
  • Инхибиране на карбоанхидразата II и IV

Полуживотът е около 21 часа.

Показания

  • За лечение на епилепсия.
  • За профилактика на мигрена.
дозировка

Според информацията за лекарствения продукт. Дозата се определя индивидуално и постепенно. Лекарствата се приемат със или без храна и обикновено два пъти на ден (сутрин и вечер). Оттеглянето трябва да става постепенно.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност
  • Бременност: Топираматът има тератогенни свойства.
  • Жени с детероден потенциал, които не използват безопасна контрацепция.

Пълната информация за предпазните мерки и взаимодействията може да бъде намерена в информационния лист за продукта.

Топирамат се екскретира главно непроменен, до около 70%. Метаболитите се образуват чрез хидроксилиране, хидролиза и глюкурониране. Топирамат се реабсорбира от бъбреците.

Най-честите възможни неблагоприятни ефекти включват:

  • Загуба на апетит, загуба на тегло
  • Умора, изтощение, сънливост
  • Парестезии
  • Зрителни нарушения
  • Главоболие, световъртеж
Вижте също

литература

  • Информация за фармацевтичния продукт (CH, D, САЩ)
  • Ben-Menachem E., Sander J.W., Stefan H., Schwalen S., Schäuble B. Монотерапия с топирамат при лечението на новооткрита или наскоро диагностицирана епилепсия. Clin Ther, 2008, 30 (7), 1180-95 публикуван
  • Guerrini R., Parmeggiani L. Topiramate и неговите клинични приложения при епилепсия. Expert Opin Pharmacother, 2006, 7 (6), 811-23 Pubmed
  • Lyseng-Williamson K.A., Yang L.P. Топирамат: преглед на употребата му при лечение на епилепсия. Наркотици, 2007, 67 (15), 2231-56 Pubmed
  • подувам
  • Ruiz L., Ferrandi D. Топирамат при прогресия на мигрена. J Болка в главоболието, 2009, 10 (6), 419-22 Pubmed
  • Шанк Р.П., Марианов Б.Е. Молекулярна фармакодинамика, клинична терапия и фармакокинетика на топирамат. CNS Neurosci Ther, 2008, 14 (2), 120-42 Pubmed
  • Shinn A.K., Greenfield S.F. Топирамат при лечението на разстройства, свързани с вещества: критичен преглед на литературата. J Clin Psychiatry, 2010, 71 (5), 634-48 Pubmed
  • Sommer B.R., Fenn H.H. Преглед на топирамат за лечение на епилепсия при пациенти в напреднала възраст. Clin Interv Aging, 2010, 26, 5, 89-99 Pubmed
автор

Конфликт на интереси: Няма/Независим. Авторът няма връзки с производителите и не участва в продажбата на споменатите продукти.

Още информация

  • Покажи продукти (Швейцария)

Онлайн съвети

Нашата онлайн услуга за съвети PharmaWiki Answers с удоволствие ще отговори на вашите въпроси относно лекарствата.

Подкрепете PharmaWiki с дарение!