PharmaWiki - Сибутрамин

Сибутраминът е активна съставка от групата на подтискащите апетита, която се използва за лечение на значително затлъстяване в комбинация с диета, промяна в поведението и упражнения. По време на лечението трябва да се спазват множество предпазни мерки. Възможните неблагоприятни ефекти включват сърцебиене, повишено кръвно налягане, запек, сухота в устата, вазодилатация, главоболие и безсъние. През януари 2010 г. Европейската агенция по лекарствата препоръча разрешението за лекарства, съдържащи сибутрамин да бъде отменено поради сърдечно-съдови рискове. В Швейцария одобрението беше спряно в края на март 2010 г.

Продукти и изтегляне от пазара

Сибутраминът е одобрен през 1999 г. и се предлага на пазара в Швейцария под формата на капсули от 10 и 15 mg (Reductil®, Abbott AG). На 29 март 2010 г. Abbott AG, в координация с Swissmedic, обяви спиране на разрешението за пускане на пазара. Оттогава Сибутрамин вече не може да се предписва или отпуска в Швейцария. В миналото други супресори на апетита със структура на фенилетиламин като амфетамин, фенилпропаноламин и фентермин са изтеглени от пазара поради сърдечно-съдови рискове. Антагонистът на канабиноидните рецептори римонабант е извън търговията от 2008 г.

В ЕС, на 21 януари 2010 г., компетентната комисия CHMP на лекарствения орган EMA препоръча одобрението на сибутрамин да бъде отменено в цяла Европа. Лекарството вече не трябва да се предписва и отпуска. CHMP основава своето решение на резултатите от голямото проучване за безопасност SCOUT (Проба за сърдечно-съдови резултати на сибутрамин) и стига до заключението, че ползите от лечението не надвишават сърдечно-съдовите рискове. При умерена загуба на тегло е установен повишен риск от сериозни нефатални сърдечно-съдови събития като миокарден инфаркт и инсулт. Това обаче е и на фона на това, че лекарството не е било използвано в съответствие с предпазните мерки в информацията за здравните специалисти

Структура и свойства

Сибутрамин (C17H26ClN, Mr = 279,8 g/mol) е третичен амин и присъства в лекарствените продукти като сибутрамин хидрохлорид, монохидрат и рацемат. Той има фенилетиламинова структура като по-старите подтискащи апетита, които вече не се предлагат на пазара (виж по-горе). Лекарството за ADHD метилфенидат също има структурно сходство със сибутрамин.

Сибутрамин (ATC A08AA10) потиска апетита и увеличава чувството за ситост. Ефектите се основават на инхибирането на обратното поемане на невротрансмитерите норадреналин и серотонин и, в по-малка степен, допамин (Фигура 1). Те се медиират главно от двата аминови метаболита, образувани чрез CYP3A4. Дали увеличаването на термогенезата е свързано с ефекта се обсъжда, но е противоречиво. Сибутраминът принадлежи към групата на селективните инхибитори на обратното поемане на серотонин и норадреналин (SSNRI) и първоначално е разработен като антидепресант, но не е проучен или одобрен като такъв. SSNRIs венлафаксин и дулоксетин се предлагат в търговската мрежа като антидепресанти и също имат ефект на потискане на апетита.

pharmawiki

Поддържащо диета лечение на наднормено тегло при пациенти с ИТМ най-малко 30 kg/m² (затлъстяване), които не са реагирали адекватно само на подходящи мерки за намаляване на теглото.

Сибутраминът е в списъка за допинг като стимулант.

Сибутрамин се приема сутрин със или без храна и с достатъчно течности. Ако загуба на тегло от поне 5% не може да бъде постигната в рамките на 3 месеца, терапията трябва да бъде прекратена.

Противопоказания и взаимодействия

Сибутраминът е противопоказан при многобройни състояния и заболявания, например при деца и юноши

Често срещаните възможни нежелани реакции включват запек, загуба на апетит, сухота в устата, безсъние, главоболие, тахикардия, сърцебиене, повишено кръвно налягане, артериална хипертония, вазодилатация, зачервяване, гадене, повишен апетит, повишени хемороидални симптоми, диспепсия, сънливост, нервност, тревожност, безпокойство Сънливост, нарушения на вкуса, изпотяване и обриви. Повече според специализираната информация.

литература

  • Информация за лекарствения продукт (СН)
  • Европейска агенция по лекарствата EMEA
  • Финер Н. Сибутрамин: начинът му на действие и ефикасност. Int J Obes Relat Metab Disord, 2002, 26, Suppl 4, S29-33 Pubmed
  • Florentin M., Liberopoulos E.N., Elisaf M.S. Неблагоприятни ефекти, свързани със сибутрамин: практическо ръководство за безопасното му използване. Obes Rev, 2008, 9 (4), 378-87 Pubmed
  • Narkiewicz K. Сибутрамин и неговият сърдечно-съдов профил. Int J Obes Relat Metab Disord, 2002, 26, Suppl 4, S38-41 Pubmed
  • Poston W.S., Foreyt J.P. Сибутрамин и управление на затлъстяването. Expert Opin Pharmacother, 2004, 5 (3), 633-42 Pubmed
  • Швейцарска агенция по лекарствата
  • Sharma B., Henderson D.C. Сибутрамин: съвременният статус на лекарство против затлъстяване и бъдещите му перспективи. Expert Opin Pharmacother, 2008, 9 (12), 2161-73 Pubmed
  • Tziomalos K., Krassas G.E., Tzotzas T. Използването на сибутрамин при лечението на затлъстяването и свързаните с него разстройства: актуализация. Vasc Health Risk Manag, 2009, 5 (1), 441-52 Pubmed
автор

Конфликт на интереси: Няма/Независим. Авторът няма връзки с производителите и не участва в продажбата на споменатите продукти.

Още информация

  • Покажи продукти (Швейцария)

Онлайн съвети

Нашата онлайн услуга за съвети PharmaWiki Answers с удоволствие ще отговори на вашите въпроси относно лекарствата.

Подкрепете PharmaWiki с дарение!