PharmaWiki - Омепразол
Омепразол е активна съставка от групата на инхибиторите на протонната помпа, която инхибира секрецията на стомашна киселина. По лекарско предписание се използва, наред с други неща, за рефлуксна болест и стомашни и чревни язви. В края на март 2010 г. Омепразол 10 mg е одобрен за самолечение в Швейцария за краткосрочно лечение на симптоми на рефлукс като изгаряне на стомаха и киселинна регургитация. По-късно бяха одобрени и други извънборсови лекарства, съдържащи 20 mg. Омепразолът има потенциал за лекарствени взаимодействия, например с клопидогрел, тъй като инхибира CYP2C19. Най-често наблюдаваните неблагоприятни ефекти включват стомашно-чревни оплаквания и главоболие.
Омепразол се предлага на пазара под формата на таблетки, капсули и като инжекционен/инфузионен препарат и е одобрен в Швейцария от 1988 г. В допълнение към оригиналния Antramups®, има и генерични лекарства и това С.-Енантиомер езомепразол (Nexium®) в търговската мрежа.
В края на март 2010 г., след пантопразол, омепразолът също е одобрен за самолечение в Швейцария. Омепразол се отпуска без рецепта в САЩ от 2003 г.
Структура и свойства
Омепразол (C17H19N3O3S, Mr = 345,4 g/mol) е бял прах, който е много трудно разтворим във вода. Намира се и в лекарства под формата на по-разтворими във вода натриеви или магнезиеви соли. Това е производно на бензимидазол и рацемат.
The С.-Енантиомерът езомепразол също се предлага на пазара с успех.
Два структурни елемента са от особено значение. Първо, пиридиновият азот, който чрез протониране води до натрупване в киселата среда на отделителните каналчета (каналикули) на париеталните клетки. И второ, сулфоксидът (S = O), който се активира чрез пренареждане към сулфенамида и се свързва с цистеините на протонната помпа и по този начин ги инактивира.
Омепразол (ATC A02BC01) намалява секрецията на стомашна киселина чрез необратимо инхибиране на протонната помпа (H +/K + -ATPase) в париеталните клетки на стомаха.
Той не действа локално в лумена на стомаха, а се абсорбира в червата и достига до теменните клетки чрез системното кръвообращение. Той е пролекарство и се превръща в активната си форма само от киселината в каналите на париеталните клетки, която се свързва ковалентно с протонната помпа и по този начин я инхибира.
Омепразол е киселинно лабилен и трябва да се прилага в лекарствени форми, устойчиви на стомашен сок. Инхибирането на секрецията на стомашна киселина зависи от дозата и, както при всички инхибитори на протонната помпа, пълният ефект настъпва след закъснение в рамките на около 4 дни.
Поради ковалентната връзка, омепразолът е ефективен много по-дълго, отколкото предполага неговият кратък полуживот, по-малък от един час, и за повечето пациенти е достатъчна доза веднъж дневно.
Без лекарско предписание омепразол е одобрен за краткосрочно лечение на симптоми на рефлукс (напр. Парене на стомаха, киселинна регургитация) при възрастни на 18 и повече години в продължение на 2 седмици.
При медицинско лечение се използва заедно с антибиотици за стомашни язви, рефлуксен езофагит, синдром на Zollinger-Ellison и за ликвидиране на Helicobacter pylori.
При самолечение дозировката е 10 mg или 20 mg веднъж дневно за максимум 2 седмици. Ако симптомите продължават, трябва да се потърси лекар.
При медицинско лечение дневната доза може да се увеличи до 120 mg дневно; обичайната дневна доза за възрастни е 20 или 40 mg. Могат да се разделят само лекарствени форми със специални галеници (напр. MUPS или MUT).
Противопоказания
- Свръхчувствителност
Приемът му за самолечение може да прикрие сериозни заболявания като стомашна или чревна язва, кървене или злокачествени заболявания като рак на стомаха. Следователно предпазните мерки трябва да се спазват стриктно.
Ако има анамнеза за симптоми като загуба на тегло, затруднено преглъщане, многократно повръщане или повръщане на кръв или язва на стомаха, трябва да се прегледа лекар.
Пълните, обширни предпазни мерки могат да бъдат намерени в информационния лист за лекарствения продукт.
Омепразолът се метаболизира от CYP2C19 и конкурентно инхибира изоензима. Следователно не трябва да се прилага едновременно с клопидогрел, тъй като пролекарството клопидогрел се биотрансформира в активния метаболит чрез CYP2C19. Заедно с омепразол ефективността на клопидогрел може да бъде намалена.
Омепразол може да удължи елиминирането на субстратите на CYP2C19, като антиепилептичните лекарства диазепам и фенитоин, и по този начин да увеличи нежеланите им ефекти.
Стомашната киселина е важна за усвояването на някои лекарства, например противогъбичните лекарства кетоконазол, итраконазол и ХИВ протеазният инхибитор атазанавир.
Тъй като омепразолът намалява стомашната киселина, той също може да намали абсорбцията на тези лекарства. Пълната информация за взаимодействията може да бъде намерена в информацията за специалистите.
Най-често наблюдаваните нежелани ефекти включват стомашно-чревни оплаквания като диария, запек, коремна болка, гадене, повръщане и газове. Чести са и главоболията.
литература
- Информация за лекарствения продукт (CH, EMA)
- Castell D. Преглед на омепразол с незабавно освобождаване за лечение на заболявания, свързани със стомашната киселина. Expert Opin Pharmacother, 2005, 6 (14), 2501-10 Pubmed
- Curtiss F.R. Извънборсовият омепразол за киселини в стомаха - огромна възможност за цена-качество. J Manag Care Pharm, 2004, 10 (5), 458-60 Pubmed
- Европейска фармакопея PhEur
- Klinkenberg-Knol E.C. и др. Дългосрочно лечение с омепразол при резистентна гастроезофагеална рефлуксна болест: ефикасност, безопасност и влияние върху стомашната лигавица. Гастроентерология, 2000, 118 (4), 661-9 Pubmed
- Langtry H.D., Wilde M.I. Омепразол. Преглед на употребата му при инфекция с Helicobacter pylori, гастро-езофагеална рефлуксна болест и пептични язви, индуцирани от нестероидни противовъзпалителни лекарства. Наркотици, 1998, 56 (3), 447-86 Pubmed
- Olbe L., Carlsson E., Lindberg P. Експедиция на инхибитор на протонната помпа: историите на случаите на омепразол и езомепразол. Nat Rev Drug Discov, 2003, 2 (2), 132-9 Pubmed
- Vögtli A., Ernst B. Съвременна фармакокинетика. Транспорт през мембраните. Weinheim: Wiley-VCH, 2010
Конфликт на интереси: Няма/Независим. Авторът няма връзка с производителя и не участва в продажбата на споменатите продукти.
Още информация
- Покажи продукти (Швейцария)
Онлайн съвети
Нашата онлайн услуга за съвети PharmaWiki Answers с удоволствие ще отговори на вашите въпроси относно лекарствата.
Подкрепете PharmaWiki с дарение!