PharmaWiki - Ерибулин

Ерибулинът е активна съставка от групата на цитостатиците, която е одобрена за лечение на рак на гърдата и липосарком. Той инхибира разделянето на раковите клетки. Нежеланите ефекти могат до голяма степен да се отдадат на инхибирането на клетъчното делене. Честите нежелани реакции са нарушения на кръвта, лошо храносмилане, косопад, невропатия, болка и умора. Ерибулинът е синтетичен аналог на вещество, открито в японската морска гъба Халихондрия окадай.

Ерибулинът се предлага на пазара като инжекционен разтвор (Halaven®). Той беше одобрен в Швейцария и ЕС през 2011 г. Той е регистриран в САЩ от 2010 г.

Структура и свойства

В лекарствените продукти ерибулинът присъства като ерибулин мезилат (C40H59NO11CH4O3S, Mr = 826,0 g/mol), бял, кристален прах, който е разтворим във вода. Той е синтетичен аналог на халихондрин В от отровната японска морска гъба Халихондрия окадай. Халихондрин В е сложна молекула, която може да се синтезира в 90 стъпки.

гъба Халихондрия

Ерибулинът (ATC L01XX41) има антимитотични и анти-неопластични свойства. Ефектите се основават на инхибиране на фазата на растеж на микротубулите чрез свързване с тубулини, което води до инхибиране на клетъчното делене и в крайна сметка до клетъчна смърт чрез апоптоза. От друга страна, не може да се докаже ефект върху деполимеризацията на микротубулите, както при други активни съставки.

Показания

  • Локално напреднал или метастатичен HER2-отрицателен рак на гърдата.
  • Неоперативен липосарком с прогресия след химиотерапия в напреднал или метастатичен стадий при възрастни.
Противопоказания
  • Свръхчувствителност
  • бременност и период на кърмене

Пълните предпазни мерки могат да бъдат намерени в информационния лист за продукта.

Ерибулинът почти не се трансформира, така че не се очакват метаболитни взаимодействия. Той може да инхибира CYP3A4 и по този начин да повлияе на кинетиката на други лекарства.

Не се препоръчва комбинация с инхибитори на чернодробните транспортери (напр. OATP, P-gp, MRP), тъй като тя се екскретира в жлъчката. Индуктори като рифампицин, карбамазепин, фенитоин и жълт кантарион могат да понижат плазмените нива.

Страничните ефекти се дължат главно на инхибирането на клетъчното делене.

Най-честите нежелани ефекти включват нарушения на кръвта (неутропения, левкопения, анемия), загуба на апетит, периферна невропатия, главоболие, храносмилателни разстройства (гадене, диария, повръщане, запек), косопад, болки в ставите и мускулите, умора, слабост и треска. Възможни са множество други странични ефекти.

Конфликт на интереси: Няма/Независим. Авторът няма връзки с производителите и не участва в продажбата на споменатите продукти.

Още информация

  • Покажи продукти (Швейцария)

Онлайн съвети

Нашата онлайн услуга за съвети PharmaWiki Answers с удоволствие ще отговори на вашите въпроси относно лекарствата.

Подкрепете PharmaWiki с дарение!