Петли диуретици жълт списък

Примковите диуретици се използват като дългосрочна терапия при сърдечна недостатъчност или хипертония. Те се използват и при лечение на отоци и поради бързото им начало на действие при терапия на спешни случаи.

приложение

списък

Примковите диуретици са диуретици с висок таван. Те се използват като дългосрочна терапия при сърдечна недостатъчност или хипертония. Примковите диуретици могат да се използват и при сърдечни, бъбречни или чернодробни отоци, за да се отделят временно значително повече гломерулни филтрати.

Тъй като действат бързо (в рамките на един час след перорално приложение), те се използват и в случаи на хиперкалциемия, остър и животозастрашаващ оток на мозъка и белите дробове, заплашена бъбречна недостатъчност и при форсирана диуреза в случай на интоксикация. Примковите диуретици могат да се използват и при бъбречна недостатъчност поради техния механизъм на действие върху макулата денса.

ефект

Петлевите диуретици се намесват в дебелата възходяща част на примката на Хенле. Те обратимо инхибират апикално разположения Na +/K +/2Cl - ко-транспортер (NKCC2). Това означава, че по-малко хлорид, натрий и калий се абсорбират от лумена. Тоничността в интерстициума се увеличава и отделянето на течност, хлорид, натрий и калий се увеличава. В същото време, лумен-положителният трансепителен потенциал намалява. Тъй като това е необходимо за реабсорбцията на калций и магнезий, Ca 2+ и Mg 2+ също се екскретират в по-голяма степен, когато се прилагат бримкови диуретици.

В допълнение към NKCC2 котранспортера в цикъла на Henle, котранспортерът в макулата денса на бъбреците също е инхибиран. Тубулогломерулната обратна връзка се прекъсва и в резултат се отделя повече ренин. Повишената концентрация на ренин гарантира, че скоростта на гломерулна филтрация остава постоянна и се отделя същият обем, въпреки че концентрацията на Na + в макула денса се увеличава. Кръвният поток към бъбреците се увеличава допълнително чрез простагландини, освободени от диуретици с цикли.

В допълнение към директния ефект върху бъбреците, много контурни диуретици имат и периферен ефект. Следователно, фуроземидът например е подходящ за лечение на остра лява сърдечна недостатъчност, тъй като намалява предварителното натоварване - дори преди да има диуретичен ефект. Точният механизъм зад него все още се проучва. Възможно е контурните диуретици да освобождават NO във венозните кръвоносни съдове и по този начин да разширяват съдовете. Котранспортерът NKCC1 също се обсъжда като участващ, тъй като се изразява, наред с други неща, в гладкомускулната тъкан, съдовия ендотел и stria vascularis в ухото.

Примковите диуретици обикновено влизат в сила много бързо в рамките на час перорално приложение, интравенозно в рамките на минути (ефект на високия таван). Продължава четири до шест часа при перорално приложение и два до три часа при интравенозно приложение. Бионаличността на бримкови диуретици е средно 65 до 90% с плазмен полуживот от два до четири часа. Активните съставки се елиминират през бъбреците чрез гломерулна филтрация и проксимална тубулна секреция.

Странични ефекти

Повечето нежелани реакции възникват в резултат на диуретичния ефект на лекарствената група:

  • Хипотония, хиповолемия, хемоконцентрация и произтичащият риск от тромбоемболия
  • Чувство за слабост
  • виене на свят
  • Циркулаторен колапс
  • Електролитни дисбаланси, особено хипокалиемия
  • Хиперурикемия
  • намален глюкозен толеранс до тенденция към хипергликемия
  • Ототоксичност с възможно увреждане на слуха до загуба на слуха
  • Повишаване на плазмените нива на триглицериди и LDL холестерол
  • Загуба на калций, магнезий и хлорид
  • Десикоза.

Взаимодействия

Когато се използват бримкови диуретици заедно с други лекарства, могат да възникнат следните взаимодействия, наред с други:

  • Ако едновременно се прилагат бримкови диуретици и аминогликозидни антибиотици, рискът от увреждане на вътрешното ухо се увеличава.
  • В комбинация с други антихипертензивни лекарства като АСЕ инхибитори кръвното налягане може да спадне.
  • Ако се приема едновременно с лаксативи, може да настъпи повишена загуба на калий.
  • Гликозидите на дигиталис могат да бъдат подсилени с диуретици с контур.
  • Синтезът на простагландин, инхибиран от нестероидни противовъзпалителни лекарства, в комбинация с бримкови диуретици, може да доведе до бъбречна недостатъчност.
  • Когато бримковите диуретици се дават с литий, ефективните нива на литий в организма могат да се увеличат.

Противопоказание

Диуретичната терапия с бримки е противопоказана в следните случаи:

  • Свръхчувствителност към активните съставки
  • Алергия към сулфонамиди
  • Анурия
  • Нарушения на електролитите като хипокалиемия, хипомагнезиемия или хипонатриемия
  • Хиповолемия
  • Изтичане на урина или тежки чернодробни проблеми.

Алтернативи

В зависимост от показанията за лечение:

  • Тиазиди и аналози
  • K + -спестяващи диуретици
  • Осмодиуретици
  • Инхибитори на карбоанхидразата
  • Ваптани
  • Антагонисти на алдостероновия рецептор
  • АСЕ инхибитори
  • AT1 рецепторни антагонисти
  • Инхибитори на ангиотензиновия рецептор на неприлизин
  • Бета-блокери
  • Ca 2+ антагонисти.

Активни съставки

Следните активни съставки се отчитат сред бримковите диуретици:

  • Фуроземид
  • Пиретанид
  • Торасемид
  • Буметанид
  • Етакринова киселина
  • Азетанид.