Первитин

Дезоксин ® (САЩ)
Pervitin ® (DE, с изключение на търговията)

170-175 ° C [(С.) -Метамфетамин хидрохлорид] [1]

н-Метиламфетамин, също Метамфетамин наречен (сб. съкратено Мет или Кристал), е високоефективен синтетичен стимулант на основата на амфетамин.

Съдържание

история

Метамфетаминът е синтезиран за първи път в течна форма през 1893 г. от японския химик Нагайоши Нагай. [5] През 1919 г. веществото за първи път кристализира в чист вид от Акира Огата в хода на структурното изясняване на ефедрина и патентова през 1921 г. [6] [7] В Германия изследванията се извършват от 1934 г. нататък в берлинските работи на Теммлер по друг процес за производство на метамфетамин. През октомври 1937 г. служителите на Temmler Вернер Добке и Фридрих Кайл подават патент за това, който на 31 октомври 1937 г. става патент на Германския райх No. 767186 е предоставен. [8] Метамфетаминът е пуснат на пазара през 1938 г. под марката Pervitin ® от Temmler-Werke и е произведен до 1988 г.

Използване през Втората световна война

Метамфетаминът е бил използван милиони пъти, особено по време на Блицкригите срещу Полша и Франция през 1939/40. Под прякора Panzerschokolade, Таблетки Stuka или Хапчета Херман Геринг лекарството служи за овладяване на чувството на страх и за увеличаване на способността за изпълнение и концентрация.

Само в периода от април до юни 1940 г. Вермахтът и ВВС получават над 35 милиона таблетки первитин. Поради намеса на тогавашния здравен лидер на Райха Леонардо Конти, лекарството вече не се предлагаше свободно от средата на 1941 г., а само по лекарско предписание. Това значително намали употребата на лекарството. [9]

Хайнрих Бьол, който по-късно спечели Нобелова награда за литература, помоли няколко пъти в писма от родителите си родителите да му изпратят Первитин по време на Втората световна война. [10] Böll остава зависим от Pervitin дори след войната. [11]

Използвайте след 1945г

Активната съставка се използва и след 1945 г.: по време на войната във Виетнам и вероятно като допинг вещество, използвано около 1952 г. от Джози Бартел. [12] Австрийският алпинист Херман Бул използва Pervitin по съвет на експедиционния лекар при първото му изкачване на Nanga Parbat през 1953 г. [13] Освен това Franz Loogen, лекар в екипа на германския национален отбор по футбол в чудото от Берн през 1954 г., е заподозрян в умишлено допинг на футболистите с Pervitin имам. Готовото лекарство Pervitin е изтеглено от пазара през 1988 г.

фармакология

ефект

н-Метиламфетаминът потиска умората, глада и болката. Придава временно самочувствие, усещане за сила и непозната скорост на живот. Страничните ефекти включват личностни промени, психоза и параноя поради лишаване от сън или предразположение. Честата употреба води до привикване и по-късно загуба на ефективност, което често води до увеличаване на дозата за постигане на първоначалния ефект.

Фармакокинетика

Тази статия или раздел трябва да бъде преработен. Подробности са дадени на страницата за разговори. Помогнете да го подобрите и след това премахнете този знак.

Може в сравнение с амфетамин н-Метиламфетаминът преминава по-добре кръвно-мозъчната бариера и по този начин е по-ефективен в мозъка. Метамфетаминът се произвежда в организма от цитохром P450 Cyp2D6 н-Деметилирането се метаболизира до амфетамин (основен метаболит), който се екскретира през бъбреците. В зависимост от рН на урината се наблюдава понякога значителна реабсорбция. В алкалната урина метамфетаминът е главно под формата на свободна (относително неполярна) основа и може да се дифузира обратно в кръвта. Метамфетаминът се йонизира в кисела урина и поради това не може да премине през стените на лигавицата. Подкисляването на урината следователно е важна мярка при спешна терапия.

Амфетаминът се нарича още норефедрин и стр-Хидроксиамфетаминът се метаболизира допълнително. След това те се глюкуронират и екскретират през бъбреците.

Фармакодинамика

Това до голяма степен съответства на това на н-Дезметилови хомолози (амфетамин): Вижте Фармакодинамика на амфетамина. Допаминергичният компонент е още по-изразен с метамфетамин, с норепинефрин: допамин = 2: 1 [15] - в допълнение към по-високата липофилност, друг фактор, който обяснява по-голямата степен на интоксикация и потенциала за пристрастяване към амфетамин. Освобождаването на серотонин е ниско (DA: 5-HT = 30: 1). [15]

Медицинска употреба

Метамфетаминът е класифициран в Германия като продаваем наркотик, но не се отпуска по лекарско предписание [16], така че вече няма медицинска употреба. Готовото лекарство Pervitin ®, средство за потискане на умората, е изтеглено от пазара през 1988 г. Той съдържа метамфетамин като хидрохлорид.

В САЩ има инхалаторна писалка с много ниска доза левометамфетамин (инхалатор на пара Vicks ®), която изключва еуфорични ефекти или развитие на зависимост, за лечение на подуване на носната лигавица, причинено от настинка. Енантиомерът декстрометамфетамин се използва в САЩ за лечение на разстройство с дефицит на вниманието/хиперактивност (ADHD), сънна болест (нарколепсия) и морбидно затлъстяване (Desoxyn ®) [17]. И тук солта на метамфетамин се използва под формата на хидрохлорид.

Последните експерименти с амфетамини след инсулти или травматични наранявания на малкия мозък трябва да покажат подобрение в двигателните умения, което е доказано при експерименти с животни, и да докажат безопасността на препаратите при хора, дори ако очакваните резултати досега са рядко и малко предимства пред плацебо.

Подобряването на двигателните умения обаче се случва само когато допаминовият баланс (който е отговорен за двигателните движения) все още функционира правилно. Ако такива вещества се приемат продължително време, това домакинство би било обезпокоено и би могло да доведе до заболявания като болестта на Паркинсон.

Използвайте като пристрастяващо вещество

Няма достатъчно доказателства (литература, уебсайтове или отделни препратки) в тази статия или раздел. Следователно въпросната информация може скоро да бъде изтрита. Помогнете на Wikipedia, като проучите информацията и включите добри доказателства. Само тогава трябва да премахнете този предупредителен знак. Както за съжаление при повечето упойващи вещества, в този раздел доминират полу-знания и слухове.:( Моля, предоставете източници или ги изтрийте.

Сега метамфетаминът се счита под модни имена като Яба, Мет, Кристал или Кристален мет като евтино „парти лекарство” със стимулиращ ефект; Главно се изсмърква, понякога се пуши или се инжектира интравенозно във вода. Лекарството се произвежда главно в Източна Европа.

Ефекти на опияняващите дози

Консумацията предизвиква силна еуфория, намалява нуждата от сън, повишава производителността и нуждата от комуникация. Сексуалното желание се увеличава. Гладът и жаждата са намалени. Може да се появят и халюцинации (при по-високи дози). Ефектът е подобен на този на амфетамина, но значително по-силен. Продължава до единадесет часа и може да бъде удължен чрез допълнителна консумация. Това обикновено е последвано от силно изтощение. При високи дози ефектите от метамфетамина могат да продължат над 24 часа, независимо от формата на консумация. Към края на интоксикацията често има мъчително безсъние въпреки умората. Фазата на интоксикация може да бъде последвана от „махмурлук“, характеризиращ се с летаргия и депресия.

Рискове

Консумацията на метиламфетамин може бързо да доведе до психологическа зависимост. Това важи особено за формите на консумация на тютюнопушене и инжектиране. Многократно се наблюдава развитието на толерантност и свързаното с това повишаване на дозата.

Признаци на предозиране са висока телесна температура, изпотяване и сухота в устата, световъртеж, треперене, проблеми с кръвообращението с внезапен спад на кръвното налягане, безпокойство.

Взаимодействия с други лекарства

При експерименти върху плъхове е установено повишено увреждане на мозъка, когато се прилага в комбинация с екстази. [18]

Странични ефекти

нарушения на съня
Висока телесна температура (хипертермия)
Параноични заблуди поради липса на сън
Латентната шизофрения става остра
Преувеличена егоцентричност/нарцисизъм
агресивност

Хронични последици от интензивна употреба

Увреждане на бъбреците от оксидативен стрес [19]
Отслабване
Разлагане на лигавиците в областта на лицето (при подушване или пушене)

Форми на потребление и имена на сцени

Метамфетаминът се консумира най-вече назално, т.е. За разлика от амфетамина (Speed, Pep), метиламфетаминът се консумира като сол (метамфетамин хидрохлорид, съкратено на: метамфетамин HCl) и може също да се пуши в лула („icepipe”); Амфетамин сулфатът е по-вероятно да се разложи при високи температури. Когато се пуши, лекарството бързо навлиза в кръвта и има интензивен ефект ("ритник") с по-кратка продължителност, отколкото когато се приема назално. Ако метамфетаминът се приема през устата, ефектът е по-нежен, но трае много дълго време. Друга форма на консумация е инжектирането със значителни рискове по отношение на възможни инфекции и замърсяване. Метиламфетаминът влиза в сила в рамките на 10 минути при изпръхване и само след около 30 минути при поглъщане.

На европейския нелегален пазар метамфетаминът се предлага най-вече под името „Crystal“ или „Crystal Speed“. В САЩ лекарството се нарича най-вече като „манивела“, „мет“ или „кристален мет“. В Нова Зеландия лекарството е известно като "Pee", а в Тайланд като "Yaba" или "Jaba".

"Лед" като името на метамфетаминовата основа

Според упорита легенда, пушещият метамфетамин е основата, какъвто е случаят с кокаина. Метамфетаминовата основа е маслена течност, само нейните соли са кристални. Така се пуши същото вещество, което се изсмърква или поглъща, а именно метамфетамин хидрохлорид. Когато обаче се говори за „пушене“, това всъщност означава изпаряване.

За да може веществото да „пуши“, то трябва да бъде с определена чистота, в противен случай удължителите ще изгорят и ще предотвратят чисто изпаряване. Ледът (или кристалът) е много чиста форма на метамфетамин хидрохлорид, който има прилика с лед поради прозрачните кристали. Често неясното наименование в жаргона на наркотиците внася допълнително объркване. Отчасти се разбира, че ледът е 4-метиламинорекс, доста по-рядко срещано лекарство, което подобно на метамфетамин има стимулиращ и еуфоричен ефект, но е слабо свързано химически.

Уинт (Руски Винт = винт) е руското име на сцена за частно произведени разтвори, които съдържат ефедрин и метамфетамин. Wint се използва широко в страните от бившия Съветски съюз, наред с други неща, поради ниските разходи за доставка и производство. Твърдеше се също, че Wint ще убие вируси на ХИВ; това е ясно опровергано от тестове in vitro. [20]

химия

Метамфетаминът е течен като свободна основа при стайна температура. Хидрохлоридната сол обаче е бяло кристално вещество.

производство

Производството се извършва от

Кондензация на 1-фенил-2-пропанон (фенилацетон) с метиламин до съответния N-метилимин и последващо редуциране, или чрез алуминиева или натриева амалгама, чрез литиев алуминиев хидрид или чрез каталитично хидрогениране, както и
Реакция на Leuckart-Wallach на фенилацетон с н-Метилформамид или [[н-Метиламониев формиат]], последван от киселинна хидролиза
Намаляване на L-ефедрин или D-псевдоефедрин с хидридна киселина и червен фосфор до D-MA (добив 54-82%); тази реакция е известна и като модификация с хидразин или фосфинова киселина вместо фосфор
Редукция на L-ефедрин или D-псевдоефедрин с литий или натрий в течен амоняк (намаляване на бреза) до d-MA
Хидрогенолиза на ефедрин, псевдоефедрин или техните функционални производни (1-заместен, като ефедрин-1-ил ацетат, ефедрин-1-илфеноксикарбонат или 1-хлорефедрин), обикновено чрез каталитично хидрогениране под налягане в кисела среда.

Последните три производствени процеса са енантиоспецифични.

Преди 1980 г. синтезът често се извършва по бившия производствен път от фенилацетон, като по-специално рокерската група Hells Angels произвежда големи количества метамфетамин по този начин през 60-те години. Днес фенилацетонът е обект на строг мониторинг (напр. Законът за мониторинг на основните вещества в Германия), поради което този път на синтез става доста рядък. Намаляването на ефедрин или псевдоефедрин е вероятно най-широко разпространено от началото на 80-те години ([2] P.135, "D. Синтез"). Ефедринът се извлича или от тютюнопушене, отпускани без рецепта, или идва от източноевропейския черен пазар.

След това метамфетаминът се утаява като хидрохлорид с помощта на солна киселина.

Стереохимия

Метамфетаминът има стереоцентър върху въглерода С2. The (С.) - (+) - изомерът е оптически по посока на часовниковата стрелка и физиологично около 3-4 пъти по-ефективен от (R.) - (-) - изомер. Промишлено произведените метамфетаминови лекарства (Desoxyn ®) винаги съдържат енантиомерно чистите (С.) -Метиламфетамин или неговият хидрохлорид, докато рацемат, който е по-лесен за приготвяне [1: 1 смес от (С.) -Метиламфетамин (вляво) и (R.) -Метиламфетамин] предполага незаконен произход ( [2] стр. 135, "В. Стереохимия", последно изречение).

Структурни формули на (С.) -Метиламфетамин (вляво) и (R.) -Метиламфетамин (вдясно)

Литературата за различната физиологична ефективност на енантиомерите на лекарството е обширна. [21]

Обозначения

Следващия н-Метиламфетамин, лекарството се нарича още первитин, первертин, дезоксиефедрин, dl-Дезоксиефедрин, dl-Метамфетамин, н-Наречен етил-1-фенил-пропан-2-амин, (+) - дезоксиефедрин или (+) - метамфетамин.

Правна позиция

Германия

Във Федерална република Германия, съгласно приложение II BtMG [16], метамфетаминът е наркотик, който не се продава и отпуска без рецепта, всяко притежание без разрешението на Федералния институт за лекарства и медицински изделия (Федерална агенция за опиум) е наказуемо.

За да оправдае прекласификацията от рецептата към наркотици без рецепта, пише в 21-та Наредба за изменение и допълнение на Закона за наркотиците от 18 февруари 2008 г .: [22] „Нарастващата злоупотреба с метамфетамин, наричана в наркосцената като„ Кристал “, прави прекласификация Изисква се вещество в приложение II към BtMG (наркотици, които не се продават по лекарско предписание). Прекласификация в приложение I към BtMG (наркотици, които не се продават на пазара) не е подходящо, тъй като веществото служи като изходен материал за производството на лекарства и следователно трябва да остане на пазара Предишното име на IUPAC за метамфетамин беше (С.) - (метил) - (1-фенилпропан-2-ил) азан. Според последната версия на номенклатурата на IUPAC, химичното наименование (2С.)-н-Метил-1-фенилпропан-2-амин.

От 1 февруари 1998 г. официалният правопис е в Закона за наркотиците (BtMG) и в Наредбата за предписване на наркотици (BtMVV) на Федерална република Германия Метамфетамин. Той е адаптиран към номенклатурата на СЗО с десетата наредба за изменение на закона за наркотиците (10-ти BtMÄndV) [23] (Федерален вестник I, стр. 74).

По отношение на наказанието за нарушаване на Закона за наркотиците, второто наказателно отделение на Федералния съд възнамерява да определи гранична стойност за значително количество метамфетамин при 5 g метамфетамин база или еквивалент на приблизително 6 g метамфетамин хидрохлорид в резолюция (2 StR 86/08) от 6 август 2008 г. Според експертно изслушване той не счита за уместно да приравнява метамфетамин с други производни на амфетамин. Според оценката на BGH, опасността и ефектът от метамфетамин съответства повече на този на пукнатината. [24]

Австрия

В Австрия метамфетаминът е класифициран като наркотично вещество по смисъла на Закона за пристрастяващите вещества, тъй като е включен в приложение II към Конвенцията за психотропните вещества от 1971 г. [25] Следователно придобиването, притежаването, пускането на пазара, вносът или износът, производството, прехвърлянето или предоставянето са забранени по принцип. При определени обстоятелства обаче метамфетаминът може да бъде придобит или внесен и преработен в продукти, които не развиват никакви психотропни ефекти. Например, метамфетаминът може да бъде преработен във фармацевтични продукти или да се използва за изследователски и учебни цели в изследователски и учебни институции, които притежават съответния лиценз.

Швейцария

Метамфетаминът е наркотик съгласно Федералната наредба за наркотиците и психотропните вещества (BetmV). [26] [27] Само компании и лица, които имат лиценз от Швейцарската агенция за терапевтични продукти (Swissmedic) за производство или търговия с наркотици, имат право да произвеждат, обработват, внасят и изнасят метамфетамин и препарати, направени от него. [28]

В Съединените щати метамфетаминът е класифициран като наркотик от клас II, категоризиран от Администрацията за борба с наркотиците (DEA).