PARACETAMOL MS - инструкции за употреба - на уебсайта "За лекарствата"
Инструкции за употреба и рецензии
фармакологичен ефект
Аналгетичен антипиретик. Има аналгетично, антипиретично и слабо противовъзпалително действие. Механизмът на действие е свързан с инхибиране на синтеза на простагландини, преобладаващ ефект върху центъра на терморегулация в хипоталамуса.
Фармакокинетика
След перорално приложение парацетамолът се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, главно в тънките черва, главно чрез пасивен транспорт. След еднократна доза от 500 mg, Cmax в кръвната плазма се постига след 10-60 минути и е около 6 μg/ml, след това постепенно намалява и след 6 часа е 11-12 μg/ml.
Широко разпространен в тъканите и главно в телесните течности, с изключение на мастната тъкан и цереброспиналната течност.
Свързването с протеини е по-малко от 10% и леко се увеличава в случай на предозиране. Сулфатните и глюкуронидните метаболити не се свързват с плазмените протеини дори при относително високи концентрации.
Парацетамолът се метаболизира главно в черния дроб чрез конюгация с глюкуронид, конюгация със сулфат и окисление с участието на смесени чернодробни оксидази и цитохром P450.
Негативно действащият хидроксилиран метаболит, N-ацетил-р-бензохинон имин, който се образува в много малки количества в черния дроб и бъбреците под въздействието на смесени оксидази и обикновено се детоксикира чрез свързване с глутатион, може да се нагрее с предозиране на парацетамол и да причини увреждане на тъканите.
При възрастни по-голямата част от парацетамола се свързва с глюкуроновата киселина и в по-малка степен със сярната киселина. Тези конюгирани метаболити нямат биологична активност. При недоносени бебета, новородени и през първата година от живота преобладава сулфатният метаболит.
T1/2 е 1-3 часа.При пациенти с чернодробна цироза T1/2 е малко по-висок. Бъбречният клирънс на парацетамол е 5%.
Екскретира се с урината главно под формата на глюкуронидни и сулфатни конюгати. По-малко от 5% се екскретира под формата на непроменен парацетамол.
Перорално или ректално при възрастни и юноши с тегло над 60 kg се използва в еднократна доза от 500 mg, честотата на приложение е до 4 пъти на ден. Максималната продължителност на лечението е 5-7 дни.
Максимални дози: единични - 1 g, дневни - 4 g.
Еднократни дози за перорално приложение за деца на възраст 6-12 години - 250-500 mg, 1-5 години - 120-250 mg, от 3 месеца до 1 година - 60-120 mg, до 3 месеца - 10 mg/kg. Единични дози за ректално приложение при деца на възраст 6-12 години - 250-500 mg, 1-5 години - 125-250 mg.
Честота на приложение - 4 пъти на ден с интервал от поне 4 часа. Максималната продължителност на лечението е 3 дни.
Максимална доза: 4 единични дози на ден.
Лекарствени взаимодействия
При едновременна употреба с индуктори на чернодробни микрозомни ензими, агенти с хепатотоксично действие, съществува риск от повишено хепатотоксично действие на парацетамол.