Пантопразол - употреба, ефект, странични ефекти жълт списък

Активната съставка пантопразол е инхибитор на протонната помпа (PPI), който блокира производството на стомашна киселина. Поради тази причина лекарството се използва главно при стомашни проблеми като язви (стомашни язви) или рефлуксен езофагит.

жълт

приложение

области на приложение

  • Рефлуксен езофагит
  • Ерадикация на H. pylori в комбинирана терапия с подходящи антибиотици
  • Язва на стомаха и дванадесетопръстника
  • Синдром на Zollinger-Ellison и други заболявания, свързани с патологична хиперсекреция на стомашната киселина.

Формуляр за кандидатстване

Пантопразол се предлага на германския пазар под формата на ентерични таблетки и като прах за приготвяне на инжекционен разтвор.

Поглъщане

За да се постигне възможно най-добър ефект, пантопразол трябва да се приема преди хранене на гладно.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

  • Пантопразол е инхибитор на протонната помпа (PPI), който инхибира секрецията на стомашна киселина в париеталните клетки на стомаха.
  • Пантопразолът се превръща в активна форма в киселинното отделение на париеталната клетка и след това инхибира Н +/К + -АТФазата, която е отговорна за производството на киселина в стомаха.

Фармакокинетика

  • Пантопразолът се метаболизира до голяма степен в черния дроб от ензимната система на цитохром Р450. Основният метаболизъм включва деметилиране чрез CYP2C19; други метаболитни пътища са чрез окисление от CYP3A4.
  • Пантопразол се абсорбира бързо и максималната плазмена концентрация се достига след еднократна перорална доза от 40 mg. Максималните серумни концентрации се достигат средно след около 2,5 часа.
  • Свързването със серумен протеин е около 98%, а обемът на разпределение е 0,15 l/kg.
  • Пантопразолът се метаболизира до голяма степен в черния дроб от ензимната система на цитохром Р450. Основният метаболизъм включва деметилиране чрез CYP2C19; други метаболитни пътища са чрез окисление от CYP3A4.
  • Крайният полуживот на елиминиране е приблизително един час, клирънсът е приблизително 0,1 l/h/kg.

дозировка

Перорално приложение

  • Краткосрочно лечение на симптоми на рефлукс (напр. Киселини, киселинна регургитация) при възрастни

Препоръчителната доза е 20 mg пантопразол на ден в продължение на два до три дни. Лечението трябва да се спре веднага след като симптомите са напълно облекчени. Ако облекчаването на симптомите не се постигне след 2 седмици, трябва да се потърси лекар и терапията не трябва да продължи повече от 4 седмици без лекар.

  • Симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест при възрастни и юноши на възраст над 12 години

Препоръчителната доза е 20 mg пантопразол на ден. Подобрението на симптомите обикновено се постига в рамките на 2-4 седмици или след още 4 седмици. Веднага след като симптомите се подобрят, повтарящите се симптоми могат да бъдат лекувани с пантопразол 20 mg веднъж дневно, ако е необходимо. Ако облекчаващата терапия е недостатъчна, трябва отново да се обмисли преминаване към дългосрочно лечение.

  • Рефлуксен езофагит при възрастни и юноши на 12 и повече години

Препоръчителната доза е 40 mg пантопразол веднъж дневно. В отделни случаи дозата може да се удвои до 80 mg дневно, особено ако никоя друга терапия не реагира. Лечението на рефлуксен езофагит обикновено изисква четириседмичен период на лечение. Ако това не е достатъчно, изцелението обикновено се постига в рамките на още 4 седмици.

  • Дългосрочно лечение и профилактика на рецидив при рефлуксен езофагит при възрастни и юноши на възраст над 12 години

При продължителна терапия се препоръчва поддържаща доза от една таблетка пантопразол от 20 mg на ден, която може да бъде увеличена до 40 mg пантопразол на ден в случай на рецидив и намалена до 20 mg пантопразол след излекуване на рецидива.

  • Ерадикация на Helicobacter pylori в комбинация с два подходящи антибиотика при възрастни

При положителни пациенти с H. pylori с язва на дванадесетопръстника и вентрикулите, зародишът трябва да бъде унищожен чрез комбинирана терапия с два антибиотика и 40 mg пантопразол два пъти дневно. Вечер втората доза пантопразол трябва да се приема един час преди вечеря. Комбинираната терапия обикновено се прилага за 7 дни и може да бъде удължена за още 7 дни.

  • Лечение на язва на стомаха и дванадесетопръстника при възрастни

Препоръчителната доза е 40 mg пантопразол дневно. В отделни случаи, особено ако не са обсъждани други лекарства, може да се даде двойна доза. Обикновено язва на дванадесетопръстника заздравява за две седмици, а язва на стомаха за четири седмици. Ако това не е достатъчно, изцелението обикновено се постига в рамките на още две или четири седмици.

  • Синдром на Zollinger-Ellison и други заболявания при възрастни, свързани с патологична хиперсекреция на стомашната киселина

За продължителна терапия препоръчителната начална доза е 80 mg дневно. Поддържащата доза може да бъде определена индивидуално според определянето на секрецията на стомашна киселина. Възможно е временно увеличаване на дозата до над 160 mg пантопразол дневно; дневната доза трябва да бъде разделена на две дози. Продължителността на терапията не е ограничена и трябва да продължи толкова дълго, колкото е клинично необходимо.

  • Профилактика на неселективни, нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС), индуцирани гастродуоденални язви при възрастни пациенти в риск, които се нуждаят от продължително лечение с тези лекарства

Препоръчителната доза е 20 mg пантопразол на ден.

Интравенозно приложение:

Интравенозното приложение на 40 mg пантопразол се препоръчва само ако пероралното приложение не е възможно. Веднага след като е възможно перорално лечение, интравенозната терапия трябва да се спре и терапията да продължи през устата. Интравенозната употреба не трябва да е по-дълга от 7 дни, тъй като няма налични данни.

  • Язва на стомаха, язва на дванадесетопръстника, рефлукс езофагит при възрастни

Обикновено препоръчителната доза е 40 mg пантоптазол IV. на ден.

  • Синдром на Zollinger-Ellison и патологична хиперсекреция на стомашната киселина при възрастни

Интравенозната доза съответства на оралната доза.
За да се намали бързо производството на киселина, 80 mg пантопразол i.v. администриран.

Специални групи пациенти

  • Пациенти с нарушена чернодробна функция

При пациенти с тежко чернодробно увреждане не трябва да се надвишава дневна доза от 20 mg пантопразол.

  • Пациенти с нарушена бъбречна функция

Не се налага корекция на дозата при пациенти с нарушена бъбречна функция.

  • Пациенти в напреднала възраст

Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.

  • Деца под 12 години

Пероралният пантопразол не се препоръчва за употреба при деца под 12-годишна възраст, тъй като няма достатъчно данни за безопасност и ефикасност в тази възрастова група.
Интравенозно приложение на пантопразол не се препоръчва при деца под 18-годишна възраст.

вид на приложението

Стомашно-устойчивите таблетки трябва да се поглъщат цели и непрекъснати един час преди хранене с малко вода. Инжекционният разтвор трябва да се прилага интравенозно за 2-15 минути.

Странични ефекти

  • Около 5% от пациентите изпитват неблагоприятни лекарствени ефекти по време на терапията с пантопразол.
  • Най-честите съобщени нежелани реакции са диария и главоболие.

Взаимодействия

  • Лекарства, чиято бионаличност зависи от рН, напр. някои азолови противогъбични средства като кетоконазол, итраконазол, позаконазол и други лекарства като ерлотиниб
  • ХИВ лекарство (атазанавир) ► абсорбция рН-зависимо ► намаляване на бионаличността
  • Кумаринови антикоагуланти (фенпрокумон или варфарин) ► Възможни промени в протромбиновото време/INR
  • Метотрексат ► Нивата на метотрексат могат да бъдат увеличени

Изследвания на взаимодействието

  • Резултатите от поредица от проучвания за взаимодействия показват, че пантопразол, нито метаболизмът на активните вещества чрез CYP1A2 (като кофеин, теофилин), CYP2C9 (като пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (като метопролол), CYP2E1 (като например етанол) -Свързана с гликопротеините абсорбция, повлияна от дигоксин.
  • При по-нататъшни проучвания на взаимодействията пантопразол е прилаган заедно с антибиотиците кларитромицин, метронидазол, амоксицилин ► Не са установени клинично значими взаимодействия.

Противопоказание

Пантопразол не трябва да се използва в случай на свръхчувствителност към активното вещество или към заместени бензимидазоли.

Бременност/кърмене

Употребата на пантопразол по време на бременност трябва да се избягва. Данните за бременни жени не предполагат риск от малформации или фетална/неонатална токсичност на пантопразол. Проучванията при животни обаче показват репродуктивна токсичност.

Няма достатъчно информация за екскрецията на пантопразол в кърмата. Тъй като рискът за новороденото/детето не може да бъде изключен, пантопразол трябва да се използва само след внимателна оценка на съотношението риск-полза и след строго указание.