OTSZ Online - Тройна комбинация от активни съставки за диабет

EMA CHMP даде положително становище относно Qtrilmet с тройно действие (метформин, саксаглиптин, дапаглифлозин) за лечение на диабет тип 2.

тройна

На 19 септември Комитетът на Европейската агенция по лекарствата за лекарствени продукти за хуманна употреба (CHMP) даде положително становище относно Qtrilmet (активно вещество: метформин, саксаглиптин, дапаглифлозин, таблетки с удължено освобождаване, съдържащи 850 mg метформин хидрохлорид) за лечение на тип 2 диабет., 2,5 mg саксаглиптин и 5 mg дапаглифлозин или 1000 mg метформин хидрохлорид, 2,5 mg саксаглиптин и 5 mg дапаглифлозин) (заявител: AstraZeneca AB). В Съединените щати FDA вече разреши подобен състав под името Qternmet през юни 2019 г., въпреки че съдържанието му на активни съставки се различава от това на Qtrilmet.

Относно активните вещества (метформин, саксаглиптин, дапаглифлозин)

Лекарството с тройно действие е комбинация от съществуващите продукти на AstraZeneca, Forxiga (дапаглифлозин) и Onglyza (саксаглиптин) и метформин, който се използва от 50-те години на миналия век. Дапаглифлозин, запазено активно вещество, разработено от AstraZeneca в сътрудничество с Bristol-Myers Squibb, е одобрено от Европейската агенция по лекарствата през 2012 г. Саксаглиптин е започнат от Bristol-Myers Squibb, но скоро си партнира с AstraZeneca, за да се превърне в съвместно разработено лекарство.

Саксаглиптин е силно мощен (Ki: 1,3 nM), селективен, обратим, конкурентен инхибитор на дипептидил пептидаза-4 (DPP-4), който инхибира активността на DPP-4 ензима за 24 часа при пациенти с диабет тип 2. След перорално натоварване с глюкоза, това инхибиране на DPP-4 доведе до 2-3 пъти увеличение на нивата на активния циркулиращ инкретин, включително глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1) и глюкозозависим инсулинотропен полипептид (GIP) и намалена концентрация на глюкагон и повишена глюкозозависима реакция на бета-клетките, което води до по-високи концентрации на инсулин и С-пептид. Повишаването на нивата на инсулин от бета-клетките на панкреаса и намаляването на количеството глюкагон от панкреатичните алфа-клетки са свързани с по-ниски концентрации на глюкоза на гладно и намаляват повишаването на нивата на глюкоза след перорално зареждане с глюкоза или хранене. Саксаглиптин подобрява въглехидратния баланс при пациенти с диабет тип 2 чрез намаляване на глюкозата на гладно и след хранене.