Описание на лекарствата, инструкции за употреба, странични ефекти, дозировки
Помощни вещества: натриев бикарбонат, лактоза, царевично нишесте, предварително желатинизирано нишесте, магнезиев стеарат, железен оксид червен, железен оксид жълт.
7 бр. - блистери (1) - картонени кутии.
7 бр. - блистери (2) - картонени кутии.
7 бр. - блистери (4) - картонени кутии.
100 броя. - бутилки от тъмно стъкло (1) - картонени кутии.
Клинична и фармакологична група: АСЕ инхибитор
Регистрационни номера:
- раздел. 5 mg: 7, 14, 28 или 100 бр. - Р No 014039/01, 15.04.08
- раздел. 10 mg: 7, 14, 28 или 100 бр. - Р No 014039/01, 15.04.08
- раздел. 20 mg: 7, 14, 28 или 100 бр. - Р No 014039/01, 15.04.08
Намаляването на кръвното налягане се придружава от намаляване на системното съдово съпротивление, увеличаване на сърдечния дебит и без промени или незначителни промени в сърдечната честота. В резултат на приемането на еналаприл се увеличава бъбречният кръвен поток, скоростта на гломерулна филтрация остава непроменена. Въпреки това, при пациенти с първоначално намалена гломерулна филтрация, скоростта й обикновено се увеличава.
Антихипертензивната терапия с еналаприл води до значителна регресия на хипертрофия на лявата камера и запазване на систолната функция на лявата камера.
Приемането на еналаприл при пациенти с артериална хипертония води до намаляване на кръвното налягане независимо от позицията на пациента: както във вертикално, така и в хоризонтално положение, без значително увеличение на сърдечната честота.
Симптоматичната постурална хипотония е рядка. При някои пациенти постигането на оптимално намаляване на АН може да изисква няколко седмици терапия. Прекъсването на терапията с еналаприл не води до рязко покачване на кръвното налягане.
Ефективното инхибиране на ACE активността обикновено се развива 2-4 часа след еднократна перорална доза еналаприл. Началото на антихипертензивното действие настъпва в рамките на 1 час, максималното намаляване на кръвното налягане се наблюдава 4-6 часа след приема на лекарството. Продължителността на действие зависи от дозата. Въпреки това, когато се използват в препоръчани дози, антихипертензивният ефект и хемодинамичните ефекти се запазват в продължение на 24 часа.
Еналаприл намалява загубата на калиеви йони, свързана с употребата на хидрохлоротиазид.
След перорално приложение еналаприл малеат се абсорбира бързо. Cmax на еналаприл в серум се наблюдава в рамките на 1 час след приложението. След перорално приложение абсорбцията е приблизително 60%. Приемът на храна не влияе върху усвояването на еналаприл.
След абсорбция еналаприл бързо се хидролизира, за да образува активното вещество еналаприлат, мощен АСЕ инхибитор.
При пациенти с нормална бъбречна функция серумната Css на еналаприлат се достига на 4-ия ден от началото на приложението на еналаприл.
Свързването на еналаприлат с белтъците от кръвната плазма, определено чрез равновесна диализа или ултрафилтрация, е описано чрез двуфазен график на Scatchard, който показва, че той има две места на свързване. Едно от тях е мястото с висок афинитет и нисък капацитет, което преобладава при концентрации на еналаприлат под 8 ng/ml. Установено е, че това свързване с висок афинитет се медиира от плазмения АСЕ. Друго място има по-висок капацитет и по-нисък афинитет, но в диапазона от терапевтично значими концентрации, свързването с него не надвишава 60%; това показва, че този сайт не играе роля във фармакокинетиката на лекарството.
IN експериментални изследвания при кучета е доказано, че еналаприл прониква слабо или изобщо не прониква в BBB и еналаприлат не навлиза в мозъка. При многократно перорално приложение на еналаприл на плъхове, той не се натрупва в никоя тъкан. След въвеждането на 14 С-белязан еналаприлов малеат, белязаният въглерод се определя в млякото на лактиращи плъхове. Установено е, че радиоактивният етикет прониква през плацентарната бариера след прилагане на 14 С-белязан еналаприлов малеат на бременни хамстери.