Ноотропни ксенобиотици или подобрители на интелигентността - MEDIjobs

Мозъкът е центърът на нервната система, който контролира паметта, мисленето, разсъжденията, съзнанието и емоциите. Правилното функциониране на мозъка е много важно, за да се осигури успешно регулиране и координация на дейностите на тялото. Има няколко хранителни добавки/фитотерапевтични продукти, които са полезни за поддържане на правилното функциониране на мозъка. Проучванията се фокусират върху активни вещества/активни принципи, които модулират мозъчната функция с включва подобряване на паметта, подобряване на бдителността, подобряване на интелигентността, подобряване на умствената дейност и др.

ксенобиотици

Типови агенции Когнитивни подобрители са лекарствени активни вещества, хранителни добавки, нутрицевтици или функционални храни, които спомагат за подобряване на паметта. Родово име на ноотропни вещества се отнася до когнитивни подобрители с невропротективен ефект и много малко токсични ефекти. Срокът ноотропи, наричани още „интелигентни лекарства“, „подобрители на паметта“, „невропотенциати“, „когнитивни подобрители“ и „подобрители на интелигентността“, те се отнасят до лекарства, добавки, хранителни вещества и функционални храни, които би трябвало да подобрят умствените функции, като напр. това би било познание, памет, интелигентност, мотивация, внимание и концентрация.

Ноотропите действат чрез различни механизми като:

  1. Подобряване на мозъчната циркулация.
  2. Доставка на предшественици на невротрансмитери (химически невротрансмитери в мозъка).
  3. Подобряване на невронната функция.
  4. Предотвратяване на оксидативно увреждане и мозъчни клетки.
  5. Доставката на използваема енергия от мозъка.

Когнитивните подобрители обикновено включват: стимуланти, допаминергични агенти, подобрители на паметта, серотонергични агенти, рецепти, антидепресанти, подобрители на кръвния поток и метаболитни функции, стимуланти на растежа на нервите, хормони, вторични подобрители, хранителни добавки.

I. Стимуланти

Стимулантите често се разглеждат като „интелигентни лекарства“, но по-правилно могат да се нарекат „подобрители на производителността“. Те обикновено подобряват концентрацията и някои области на когнитивното представяне, но само докато все още присъстват в кръвта.

  1. Амфетамин - с адренергичен, допаминергичен ефект;
  2. Лисдексамфетамин - декстроамфетамин (пролекарство);
  3. Метамфетамин - с адренергичен ефект, допаминергичен.

I.2. Адренергични агенти:

  1. Атомоксетин - инхибитор на обратното поемане на норадреналин (одобрен за лечение на ADHD);
  2. Ребоксетин - инхибитор на обратното поемане на норадреналин;
  3. Синефрин - α1 адренергичен рецепторен агонист.

I.3. Холинергични агенти: ареколин, никотин;

I.4. Евгенични агенти: адрафинил, армодафинил, модафинил;

I.5. ксантин: кофеин, параксантин, теобромин, теофилин.

II. Допаминергични агенти

Тези вещества влияят върху нивото на допамин или компонентите на нервната система, които използват допамин. Ефектите, приписвани на допамина, се представят чрез подобряване на вниманието, бдителността и антиоксидантната активност. Допаминът е основният невротрансмитер, върху който действат стимуланти като метилфенидат или амфетамин. Допаминергичните ноотропи включват следните класове:

II.1. Метаболитни предшественици на допамин (повишаване на нивата на допамин):

  1. L-фенилаланин;
  2. L-тирозин (или N-ацетил-L-тирозин, форма с по-висока бионаличност) - насърчава когнитивното подобрение;
  3. L-DOPA (L-3,4-дихидроксифенилаланин) - предшественик на допамин с научно доказани невротоксични ефекти;
  4. Биоптерин - витамин (коензим), който се синтезира в епифизата и е от съществено значение за биосинтеза на допамин;
  5. Пиридоксал фосфат (или PLP, пиридоксал-5'-фосфат, P5P, активна форма на витамин В6) - играе важна роля в превръщането на L-DOPA в допамин (чрез ензима L-аминокиселина декарбоксилаза).

II.2. Инхибитори на обратното поемане на допамин (стабилизира/подобрява нивата на допамин);

  1. Аминептин - слаб стимулант;
  2. Метилфенидат (одобрен за лечение на ADHD) показва подчертано инхибиране на DAT (допаминов транспортен протеин).
  3. Бупропион - атипичен антидепресант, предизвиква умерено инхибиране на DAT.

II.3. МАО-В инхибитори (инхибира разграждането на допамина):

  1. Селегилин - умерен, необратим стимулант;
  2. Разагилин - умерен, необратим стимулант;
  3. Rhodiola rosea- адаптивно растение, което съдържа обратим инхибитор.

II.4. Допаминергични агонисти:

  1. Ропинирол - агонист на D2, D3 и D4 рецептори;
  2. Прамипексол - агонист на D2, D3 и D4 рецептори.

II.5. Други допаминергични агенти:

  1. Mucuna pruriens - естествен източник на L-DOPA;
  2. Модафинил - има допаминергична активност;
  3. Цитиколин (известен още като: цитидин дифосфат-холин (CDPCholine) и цитидин 5'-дифосфолин) - проучванията показват, че добавките CDP-холин увеличават плътността на допаминергичните рецептори и предполагат, че добавките CDP-холин могат да подобрят увреждането на паметта, причинено от условията на околната среда.

III. Усилватели на паметта

III.1. Холинергични агенти: засяга невротрансмитера ацетилхолин или компонентите на нервната система, които използват ацетилхолин, който е фасилитатор на формирането на паметта. Когнитивните функции в мозъка се подобряват чрез увеличаване на наличността на този невротрансмитер. Холинергичните ноотропи включват предшественици и кофактори на ацетилхолин и инхибитори на ацетилхолинестеразата.

  1. Холин - предшественик на ацетилхолин и фосфатидилхолин;
  2. DMAE (2-диметиламиноетанол) - предшественик на ацетилхолин;
  3. Меклофеноксат - вероятно предшественик на ацетилхолин, одобрен за лечение на деменция и болест на Алцхаймер;
  4. α-GPC (L-алфа глицерофосфорилхолин) - може би единственият холинергичен агент, който доставя холин в мозъка след преминаване на кръвно-мозъчната бариера.

  1. Ацетилкарнитин - аминокиселина, която действа при синтеза на ацетилхолин чрез клониране на ацетиловата част на молекулата на ацетилхолина.
  2. Витамин В5 - кофактор на превръщането на холина в ацетилхолин.

III.1.3. Инхибитори на ацетилхолинестеразата: gалантамина, Lycoris radiata, хуперзин А, донепезил, розмарин, канабис.

III.1.4. агонисти: ispronicline, никотин, arecoline.

III.2 GABA блокери: Наскоро беше установено, че сайтът на α5 GABA-A рецептор подобрява паметта в присъствието на обратни агонисти, например: α5 обратен агонист, α5IA– суритозол.

III.3. Активатори на глутамат: Значително подобрение на паметта и възможно подобряване на бдителността са наблюдавани, когато AMPA предавателят и AMPA рецепторите са в контакт с агонисти. Класът на модулиращите лекарства на системата AMPA се нарича Ampakine. Пример: IDRA-21, CX-717, LY-503.4306.

III.4. лагер: цикличният аденозин монофосфат е вторичен пратеник, който, ако се увеличи, насърчава подобряването на паметта. Често срещан метод за увеличаване на концентрацията на цикличен АМР е чрез намаляване на активността на фосфодиестераза IV, ензим, който разгражда сАМР. Типичните ефекти включват събуждане и подобряване на паметта. Примери за такива инхибитори: пропентофилин, ролипрам, месембрин.

IV. Серотонергични агенти

Тези вещества действат чрез въздействие върху невротрансмитера серотонин или компонентите на нервната система, които използват серотонин. примери:

IV.1. Предшественици и кофактори на серотонин: 5-HTP, триптофан, пиридоксал фосфат;

IV.2. Инхибитори на обратното поемане на серотонин: SSRIs, Sceletium tortuosum, Hypericum perforatum;

IV.3. МАО-А инхибитори: ресвератрол, куркумин, пиперин, хармал, Rhodiola rosea;

IV.4. Агенти, които насърчават реабсорбцията на серотонин: тианептин.

Техните механизми на действие не са напълно изяснени, но за пирацетам и анирацетам е известно, че действат като положителни алостерични модулатори на AMPA рецепторите. Изглежда, че модулират и ацетилхолинергичните системи. Въпреки че анирацетам и небрацетам имат афинитет към мускариновите рецептори, само нефирацетам има наномоларни нива. Рацетамите са наречени „фармакологично безопасни“ лекарства. Въпреки това, нефирацетам има много по-високи рискове за здравето за мъжете. Други примери за рацетами включват: прамирацетам, оксирацетам, анирацетам, небрацетам.

VI. Антидепресанти, адаптивни (антистрес) и средства за повишаване на настроението

Стресът, депресията и депресивното настроение влияят негативно на когнитивните резултати. По този начин борбата и предотвратяването на депресията и стреса може да бъде ефективна стратегия в това отношение.

Примери: анксиолитици, β-блокери, адафеноксат, валериана, Бутеа листни;

МАОЙ: Цветето на страстта, Rhodiola rosea;

Адаптогени: женшен от Сибиу;

противовъзпалително: Sutherlandia frutescens.

VII.Улучшители на кръвния поток и метаболитната функция

Функцията на мозъка зависи от много основни процеси, като използването на АТФ, елиминирането на токсините и приема на нови суровини. Подобряването на притока на кръв или промяната на тези процеси може да подобри мозъчната функция. Примери за такива подобрители: коензим Q-10, креатин, липоева киселина, пиритинол, пикамилон, Гинко билоба, винпоцетин.

VIII. Стимулатори на растежа на нервите и защитни средства за мозъчните клетки

Нервите са необходими за обосноваване на мозъчната комуникация и тяхното израждане или липсата им може да има катастрофални резултати върху мозъчните функции. Антиоксидантите обикновено се използват за предотвратяване на оксидативен стрес, но не подобряват мозъчната функция, ако това е единствената им дейност.

Примери: идебенон, мелатонин, глутатион, инозитол, фосфатидилсерин, SAM (S-аденозил-метионин), усилватели на допамина.

Тези хормони имат активност, която не се дължи непременно на друго специфично химично взаимодействие, но в този случай са показали ефикасност. Пример: вазопресин, прегненолон, орексин.

X. Вторични подобрители

Това са вещества, които сами по себе си не могат да подобрят мозъчната функция, но могат да имат ползи за тези с хормонален дефицит или способността да променят баланса на невротрансмитерите. Примери: дехидроепиандростерон (DHEA).

XI. Хранителни добавки:

Хранителните добавки повишават, наред с други неща, нивото на глюкоза в мозъка и следователно влияят върху паметта, ученето, концентрацията и вземането на решения. Липсата им води до негативен ефект върху мозъка. Примери за хранителни добавки в тази категория: витамини, омега-3 мастни киселини, железни йони, антиоксиданти, аминокиселини.

Научни справки:

Arnsten AF, Dudley AG. Метилфенидатът подобрява префронталната кортикална когнитивна функция чрез действия на a2 адренорецептор и допамин D1 рецептор: Значение за терапевтичните ефекти при разстройство с хиперактивност с дефицит на вниманието. Поведенчески и мозъчни функции 1, 2005,2

Greely H, Sahakian B, Harris J, Kessler RC, Gazzaniga M, Campbell P, Farah MJ. Към отговорно използване на когнитивно-подобряващи лекарства от здравите. Nature, 456, 2008, 702-5.

Gualtieri F, Manetti D, Romanelli MN, Ghelardini C. Проектиране и изследване на пирацетамоподобни ноотропи, противоречиви членове на проблемния клас лекарства за подобряване на познанието. Curr Pharm Des, 8, 2002, 125-38

Lee, NS; Muhs, G .; Вагнер, GC. Рейнолдс, Р.Д .; Fisher, H. (март 1988 г.). "Диетичният пиридоксин взаимодейства с триптофан или хистидин върху мозъчния серотонин и метаболизма на хистамина." Pharmacol Biochem Behav 29 (3): 559–64.

Маеда, Т.; Cheng, N .; Куме, Т.; Канеко, С.; Kouchiyama, H .; Akaike, A .; Уеда, М.; Satoh, М. и сътр. (Октомври 1997 г.). "DOPA невротоксичността се медиира от освобождаването на глутамат в култивирани стритални неврони на плъхове." Мозъчен Res 771 (1): 159–62.

Malik R, Sangwan A, Saihgal R, Jindal DP, Piplani P (2007). „Към по-добро управление на мозъка: ноотропи“. Curr. Med. Chem. 14 (2): 123–31.

Казвам се Алис Пиперея, аз съм дипломиран началник по промоция на Фармацевтичния факултет на UMF Карол Давила със средно 10,00, бивш съм национален олимпиец по химия, първи фармацевт във фармацевтичната лаборатория и лекар по фармация. Имам голяма страст към фармацевтичната, химическата и учителската професия и се считам за късметлия, защото правя точно това, което ми харесва: Аз съм университетски преподавател във Фармацевтичния факултет на UTM и преподавам на студентите дисциплината, в която обичах най-много студентски години: Токсикология.