Нитрофурантоин - употреба, ефект, странични ефекти жълт списък

Нитрофурантоинът е химиотерапевтично средство от групата на активното вещество нитрофуранови антибиотици и се използва при терапия на неусложнени инфекции на пикочните пътища и пикочния мехур при възрастни.

приложение

Нитрофурантоин се използва за лечение на остър, неусложнен цистит (причинен от патогени, чувствителни към нитрофурантоин).

Тип на приложението

Нитрофурантоинът се предлага на германския пазар под формата на таблетки и твърди капсули.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Нитрофурантоинът е пролекарство и се редуцира до реактивни метаболити в бактериите чрез нитроредуктази. След това тези редукционни метаболити водят до разкъсване на веригата през образуването на адукти с ДНК и инхибират множество метаболитни дейности чрез изтегляне на електроните.

Нитрофурантоинът успешно се бори с патогени като ентерококи, стафилококи, ешерихия коли или други ентеробактерии, които са типични за инфекции на пикочните пътища. Счита се, че рискът от образуване на резистентност е относително нисък, тъй като точките на атака на активната съставка са толкова разнообразни. Изключение правят Providencia, Pseudomonas aeruginosa и Proteus, които са естествено устойчиви на нитрофурантоин.

Фармакокинетика

Абсорбция

След поглъщане нитрофурантоинът се абсорбира бързо и почти напълно. Максималните концентрации в урината се достигат 4 до 5 часа след перорален прием на 100 mg нитрофурантоин. Използването на макрокристален нитрофурантоин забавя абсорбцията и по този начин предотвратява високи първоначални концентрации в серума, което от своя страна намалява страничните ефекти на ЦНС. Концентрацията в урината е 50 до 250 μg/ml при нормална бъбречна функция. При нарушена бъбречна функция нивата на урината намаляват и серумните концентрации се повишават.

разпределение

Нитрофурантоинът се разпределя във всички тъкани и телесни течности, включително кърмата и плацентата. Серумните и тъканните нива са ниски и под минималната инхибиторна концентрация. Това се дължи основно на ензимно инактивиране в тези отделения. Антибактериално ефективни концентрации се постигат само в урината. Свързването с протеините е 50 до 90 процента.

Биотрансформация

Делът на активното вещество в урината е 35 до 45 процента, а на неактивните метаболити 45 до 50 процента. Метаболитите могат да причинят урината да стане кафява.

елиминиране

Нитрофурантоинът се елиминира от организма много бързо. При нормална бъбречна функция елиминационният полуживот от плазмата е между 20 и 90 минути. По-голямата част от него се екскретира през бъбреците. 20 процента от активното вещество се елиминират чрез гломерулна филтрация и около 80 процента чрез тубулна секреция. При бъбречна дисфункция екскрецията на нитрофурантоин намалява, така че бактериостатичните концентрации не могат да бъдат постигнати в урината. Натрупването увеличава риска от странични ефекти.

дозировка

При острата терапия на неусложнен цистит продължителността на употреба на нитрофурантоин е 5 до 7 дни (макс. 7 дни) с дневна доза 3-5 mg/kg телесно тегло.

Странични ефекти

Следните нежелани реакции са описани много често (≥ 1/10) по време на лечение с нитрофурантоин:

виене на свят
Атаксия
Нистагъм
Алергични реакции: лекарствена треска, сърбеж, уртикарни кожни промени, ангионевротичен оток

Взаимодействия

Съществуват следните взаимодействия при употребата на нитрофурантоин:

Антиациди на основата на магнезиеви или алуминиеви соли ► Намалена абсорбция на нитрофурантоин
Метоклопрамид ► Намалена абсорбция на нитрофурантоин
Атропин и пропантелин ► Абсорбцията и елиминирането на нитрофурантоин се забавя, бионаличността и скоростта на възстановяване в урината се увеличават
Алкализиращи вещества в урината ► Ефективността на нитрофурантоина е намалена
Подкисляващи вещества в урината ► Ефективността на нитрофурантоин се повишава
Пробенецид и сулфинпиразон ► Натрупване на нитрофурантоин чрез инхибиране на екскрецията на нитрофурантоин
Хинолони ► In vitro нитрофурантоинът антагонизира ефективността на хинолоните. Следователно едновременното приложение трябва да се избягва.
Фенитоин ► Може да има взаимодействие. Следователно е необходимо проследяване на нивото на фенитоин.
Нитрофурантоинът може да причини повръщане и диария. ► Ефективността на други приети лекарства, като напр Б. оралните контрацептиви следователно могат да бъдат нарушени.

Противопоказание

Нитрофурантоин не трябва да се използва при следните обстоятелства:

Свръхчувствителност към активната съставка и други нитрофурани
Бъбречна недостатъчност от всякаква степен
Олигурия
Анурия
анормални нива на чернодробните ензими
Дефицит на глюкоза-6-фосфат дехидрогеназа (симптом: хемолитична анемия)
Полиневропатии
Бременност през последния триместър
Недоносени бебета и кърмачета до края на 3-тия месец от живота (поради риск от хемолитична анемия)

Бременност/кърмене

Няма достатъчно данни за употребата на нитрофурантоин по време на бременност. Нитрофурантоинът преминава през плацентарната бариера. Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност. Следователно нитрофурантоин трябва да се използва по време на бременност само ако е абсолютно необходимо. Употребата на нитрофурантоин през последния триместър е противопоказана поради риска от хемолитична анемия при новороденото.

Нитрофурантоинът преминава в кърмата и не трябва да се използва по време на кърмене, освен ако не е категорично необходимо.

Способност за шофиране

Нежеланите реакции като замаяност, атаксия или нистагъм могат да повлияят способността за активно шофиране или работа с машини.

Допълнителна информация може да се намери в съответната информация за специалист.

Инструкции за употреба

Белодробни реакции

При употребата на нитрофурантоин са наблюдавани остри, подостри или хронични белодробни реакции. В случай на белодробни реакции като задух, кашлица, белодробна инфилтрация или треска, терапията трябва незабавно да се спре и да се предприемат подходящи мерки.

Хроничните белодробни реакции (дифузен интерстициален пневмонит и белодробна фиброза) могат да се развият коварно. Честотата и тежестта на тези реакции се увеличават с продължителността на употребата. Нитрофурантоин не трябва да се използва повече от 6 месеца.

Алтернативи

Препоръчителната антибиотична терапия зависи от вида на неусложнена инфекция на пикочните пътища (цистит, пиелонефрит) и групата пациенти.

Ако има индикации за инфекция с мулти-резистентни патогени, се изискват индивидуални съображения (напр. Избор на резервен антибиотик).

Следните алтернативи са възможни за остра неусложнена инфекция на пикочните пътища: