Нифуртимокс - биология
2 mg kg -1 (заек, орално) [3]
Nifurtimox (Търговско наименование Lampit ® ) е лекарство от групата на нитрофураните, което се използва като антипротозой за лечение на болестта на Chagas.
Клинична информация
Nifurtimox се използва от СЗО за лечение на остра болест на Chagas, инфекция с Trypanosoma cruzi, препоръчва се. [4] Няма достатъчно информация, за да се докаже ефективността му при хронична болест на Chagas. [5]
В допълнение към болестта на Chagas, понастоящем нифуртимокс се използва в комбинирана терапия с ефлорнитин за лечение на късния стадий на западноафриканска сънна болест, инфекция с подвид на Trypanosoma brucei, проверено. [6] Понастоящем се тества ефект при лечението на невробластоми и медулобластоми [7], след като при лечението на пациент, страдащ от Chagas, е наблюдавана ремисия на невробластом. [8-ми]
По-честите нежелани реакции включват загуба на тегло и анорексия, психологически промени, раздразнителност или сънливост и стомашно-чревни разстройства като диария и повръщане. [9] От експерименти с животни има индикации за невротоксичност, токсичност в тестисите и яйчниците и вредни ефекти върху надбъбречните жлези, дебелото черво, хранопровода и млечната жлеза. [10]
Nifurtimox не трябва да се използва по време на бременност; [9] има индикации, че веществото е мутагенно.
Фармакологични свойства
След перорално приложение той се абсорбира добре и практически напълно се метаболизира. Нифуртимокс вероятно действа чрез образуването на свободни радикали, които паразитът трудно може да разгради. [9]
Друга информация
Nifurtimox е разработен от Bayer AG през 60-те години на миналия век под името "Bayer 2502". Веществото се използва срещу болестта на Chagas от 1967 г .; освен бензнидазол, той е единственото вещество, налично за лечение на това заболяване. Понастоящем в Германия, Австрия или Швейцария не са одобрени препарати за нифуртимокс; в Южна Америка се предлагат таблетки със 120 mg активна съставка. След като Bayer спря производството през 1997 г. поради липса на търсене, производството беше възобновено през 2000 г., за да се даде възможност за клинични проучвания за африканска сънна болест. Благодарение на споразуменията между СЗО и Bayer и чрез дарения на наркотици от производителя, доставката на нифуртимокс вече се счита за сигурна отново. [11]