Нифедипин подуване на краката

По-рано говорихме за групата на калциевите антагонисти като цяло и за препаратите от подгрупата верапамил. Днес ще говоря за останалото (второ) подгрупа на нифедипин и трите основни лекарства - нифедипин, амлодипин и лерканидипин. Нарича се още подгрупата на нифедипин поради подобна химическа структура дихидропиридинови производни. Това име често се среща в медицинската литература, така че е полезно да го запомните.

Общ генеричен нифедипин: кордафен, кордафлекс (приобщаващ Забавяне на Cordaflex ) кордипин (приобщаващ Cordipin XL ) Corinfar, nifecard XL, фенигидин.

условия забавяне и XL средства, приготвени с забавено действие. които се приемат много по-рядко от конвенционалните дозирани форми, обикновено 1-2 пъти на ден.

Нифедипин е често срещан и относително евтин препарат. Произвежда се в таблетки от 10 и 20 mg, има забавени (забавени) форми от 20, 30, 40 и 60 mg. Нифедипин почти никога не се използва за парентерално приложение поради фоточувствителността на лекарството (унищожава се на светлина).

Парентерално приложение (от гръцкия език. Член - относно, ентерон - червата) - начинът на приложение на лекарства, заобикаляйки стомашно-чревния тракт. Парентералното приложение включва подкожно, интрамускулно и интравенозно приложение на лекарства.

Нифедипин е предшественикът дихидропиридин блокери на калциевите канали - калциеви антагонисти, които разширяват периферните съдове (включително коронарните съдове), но не действат върху самото сърце. За разлика от верапамил. нифедипин:

няма значителен ефект върху контрактилитета на миокарда,
не намалява сърдечната честота и не влияе на AV проводимостта,
може да се комбинира с бета-блокери.

Тъй като нифедипин разширява периферните кръвоносни съдове (включително сърдечните съдове) и не засяга миокарда. тогава спадът на кръвното налягане предизвиква рефлекс активиране на симпатодреналната система по принципа на отрицателната обратна връзка. Концентрацията в кръвта се увеличава катехоламини (адреналин, норепинефрин ), които увеличават сърдечната честота и повишават възбудимостта на миокарда, което допринася за сърдечните аритмии. Съдовото удължаване и намаляването на артериалното налягане определят намаляване на сърдечното натоварване (антиангинален ефект), което се изравнява (изглажда) от увеличаването на сърдечната честота. по този начин Препоръчва се комбиниране на нифедипин с бета-блокер. което намалява сърдечната честота и кръвното налягане.

Клинични проучвания нифедипин показа, че формите на нифедипин с кратко действие (т.е. конвенционални таблетки, не забавят) увеличаване на смъртността на пациенти с миокарден инфаркт. което се дължи на повишена възбудимост на миокарда, повишена тахикардия (висока сърдечна честота) и повишена честота на сърдечните аритмии поради активиране на симпатико-надбъбречната система.

Нифедипин 10 mg валиден до 4-6 часа. следователно те трябва да бъдат взети 3-4 пъти на ден. което е неудобно за пациента. Поради необходимостта от често приемане и повишен риск от смърт, нифедипин 10 mg Невъзможно е да се използва за постоянно лечение на високо кръвно налягане. За тези цели могат да се използват само форми на удължен нифедипин (ретард) (това са 20-60 mg, приемани не по-често от 1-2 пъти на ден и трябва да бъдат винаги поглъщайте цели, без да дъвчете ) и за предпочитане под прикритието на бета-блокери. Въпреки това, за непрекъснатото лечение на високо кръвно налягане, сега има по-модерни, удобни и по-безопасни калциеви антагонисти: амлодипин. лерканидипин които ще бъдат разгледани по-долу.

Тъй като нифедипин не е подходящ за продължителна употреба, той обикновено се използва само за (лечение) на хипертонични кризи. За тази цел таблетка от 5-10 mg трябва да се дъвче в устата. където лекарството се абсорбира сублингвално ("под езика "). Появява се начален ефект за 10-15 минути. достига максимум за 20-30 минути и продължава до 2-4 часа. В повечето случаи това е по-бързо, отколкото пристига линейка. Кризата на самолечението изисква предпазливост и повторно измерване на кръвното налягане след приложение. Прекомерно приспадане Кръвното налягане е типично за 2 категории пациенти:

да се стеноза (стесняване) на сънните артерии. Стеноза е възможна, например, при атеросклероза.
при пациенти с инфаркт на миокарда. при които кръвоснабдяването на миокарда зависи от налягането в артериите на сърцето. Тъй като нифедипинът се разширява в тези съдове, налягането в тях намалява, което може да влоши кръвоснабдяването на миокарда.

В сравнение с верапамилПротивопоказания за значително понижаване на нифедипин:

индивидуална свръхчувствителност,
хипотония (твърде ниско кръвно налягане, по-високо от 90-100 mm Hg)
кардиогенен шок,
аортна стеноза (свиване на отвора на аортната клапа, предотвратяване на напускането на кръвта от лявата камера в аортата).

Странични ефекти частично подобен на страничния ефект верапамил:

главоболие, световъртеж,
хипотония,
зачервяване на лицето, изпотяване,
Поставете върху глезените и краката, изсипете на пух. пастообразен - начална степен, слабо изразена от пух в кожата (от Италия. pastoso - тестени),
сънливост,
гадене,
умора,
качване на тегло,
хиперплазия (пролиферация) на лигавиците на венците,
сърцебиене, тахикардия,
мускулни крампи,
нарушения на сексуалната функция (импотентност).

Когато приемате нифедипин, т.нар парадоксални ефекти. повишени пристъпи на стенокардия, епизоди на миокардна исхемия на дължимите задачи синдром на кражба. Има и абстинентен синдром (Описах го подробно в описанието на бета-адреноблокерите) - рязко повишаване на кръвното налягане, повишени пристъпи на ангина и т.н.

Настъпва дългосрочно приложение на нифедипин отслабване на неговото антианглинично действие (Т.е. намалява способността на нифедипин да елиминира болката при пристъпи на стенокардия ). Например, 2 месеца след прием на нифедипин при средна дневна доза от 75-90 mg, значително намаляване на продължителността на ефекта от 5,4 часа до 3,6 часа (на третия! ). С възобновяването на приема след 8-10-дневна почивка ефективността на нифедипин е възстановена само частично. Забелязвам, че ефектът верапамил достига максимум след 2 месеца постоянен прием, ефектът амлодипин - след седмица, лерканидипин - След 2-4 седмици. По този начин, от всички изброени лекарства нифедипин то е най-нещастната за непрекъснато приемане.

Това лекарство второ поколение от групата на нифедипин. Пуснато през Таблетки от 2,5, 5 и 10 mg .

различно 24-часов екшън. позволяващ само амлодипин 1 път на ден. Доброто понижава кръвното налягане и има антиангинален ефект. За разлика от нифедипин не увеличава сърдечната честота. Амлодипин също е идентифициран антиатерогенни свойства. а именно може да забави развитието на атеросклероза.

Като цяло лекарството е добро и удобно, но има и недостатъци. Основният страничен ефект - подуване на краката и ходилата. Тези отоци не са свързани със сърдечна недостатъчност. диуретици неефективно. Според много субективните ми оценки отокът се среща при 30-40% от пациентите. Разказвам ви история от моя опит.

Обобщавайки всичко писмено, мога да го кажа амлодипин - добро лекарство за съотношението цена-качество, ако пациентът не развие подуване, поради което амлодипин трябва да бъде отменен.

В момента се предлага в Русия Левамлодипин (лекарство, състоящо се изцяло от левовъртящ се вариант на амлодипин) под търговското наименование Това е Коринт. Не причинява отоци, но е много по-скъп. Подробностите са по-долу.

Лерканидипин е ново лекарство от групата на нифедипин, което стана широко разпространено едва през последните години. Лекарството има липофилност ("обича мазнините ", Т.е. мастноразтворим), се натрупва в липидните мембрани на клетките и действа дълго време. Поради високата липофилност, с мазни храни увеличава абсорбцията 3-4 пъти. поради това се препоръчва лерканидипин, за да се избегне предозиране поне 15 минути преди хранене .

Подобно на амлодипин, лерканидипин се прилага самостоятелно 1 път на ден. Продължителна употреба на лерканидипин забавя патологичните промени в съдовата стена. причинено от повишено кръвно налягане (намалява хипертрофията на мускулния слой на съдовата стена и отслабва ендотелната дисфункция). Лерканидипин също има значителна стойност антиисхемично (антиангинално) действие и има кардиопротективен ефект, инхибирайки оксидативния стрес и отслабвайки тесния ефект на ендотелин-1 върху кръвоносните съдове на сърцето. Има доказателства, че лерканидипин подобрява мозъчния кръвоток. което е особено добро за възрастните хора. Всички тези ефекти на лерканидипин го правят лекарство от първостепенно значение лечение на хипертония при пациенти с исхемична болест на сърцето .

Лерканидипин не повлиява липидния състав на кръвта. но в експерименти той предотвратява развитието на атеросклероза. Антиатерогенният ефект на лерканидипин не зависи от ефекта върху кръвното налягане и нивата на липидите в кръвта. За разлика от верапамил и дилтиазем. лерканидипин не инхибира миокарда. но в сравнение с нифедипин - не причинява тахикардия (сърцебиене).

В допълнение, лерканидипин има доказан нефропротективен ефект. тоест предпазва бъбреците от въздействието на високото кръвно налягане.

Лерканидипин е най-селективното (селективно) лекарство от групата на нифедипин. който действа само върху съдовете и не засяга миокарда. Поради високата селективност, причините за лерканидипин странични ефекти по-рядко други ястия от вашата група нифедипин и амлодипин оток на краката и други странични ефекти (главоболие, сърцебиене, обрив) бяха надеждно регистрирани по-рядко - разликите в честотата бяха от 2 до 11 пъти в зависимост от клиничното проучване.

За лерканидипин (както за амлодипин ) е характерен бавно увеличаване на антихипертензивното действие. Максималният антихипертензивен ефект на лекарството се открива след 2-4 седмици лечение (намаляване на кръвното налягане с 10-20 mm Hg), така че началната доза лерканидипин (10 mg веднъж дневно ) трябва да се удвои не по-рано от 2 седмици след започване на лечението.

Признато е, че лерканидипин е дългодействащо, високоефективно, дългодействащо антихипертензивно лекарство. лечение на хипертония от всеки стадий и тежест. Може да се използва успешно като монотерапия и в комбинация с всяко друго антихипертензивно лекарство (с изключение на антагонистите на калциев дихидропиридин).

нифедипин може да се използва само за лечение на хипертонична криза (спешно намаляване на високото кръвно налягане). Нифедипин не е подходящ за постоянна употреба.

за дългосрочно лечение хипертония се използват амлодипин. левамлодипин или лерканидипин (те действат бавно и за спиране на хипертоничната криза не са добри).

Ако имате достатъчно пари, след консултация с Вашия лекар можете да започнете с лерканидипин. Ако има малко пари, по-разумно е да започнете лечение амлодипин. тъй като в зависимост от използваните търговски наименования често струва по-евтино леркамена. Ако има значителни странични ефекти, тогава трябва да преминете към левамлодипин (EsCord Cor) или леркамен. EsCordi Cor е 2 пъти по-евтин от Lerceni.

Важно допълнение за юли 2014 г.

амлодипин е смес в смес 1: 1 на два оптични изомера (леворотатор и декстроротатор). Оптичните изомери са разположени еднакво и се различават един от друг по същия начин, по който човек има лява и дясна ръка или лява и дясна обувка. Това се оказа за всички полезни ефекти съответства на левовъртящия се S (-) изомер (ляво-ляво латиница), който е 1000 пъти по-активно свързан с дихидропиридиновите рецептори, отколкото R (+) изомерът (латински rectus). По тази причина дозите левамлодипина 2 пъти по-малък от амлодипин .

Изомерът S (-) е кръстен в международен мащаб Левамлодипин .

приложение Левамлодипина вместо амлодипин позволява драстично намаляване на броя на страничните ефекти и намаляване на терапевтичната доза с 2 пъти. След прехвърлянето на 314 пациенти, страдащи от оток в резултат на прием амлодипин. На Левамлодипинотокът изчезва при 98,7% от пациентите. Прочетете още: http://rmj.ru/articles_6163.htm

В Русия само едно лекарство на левамлодипин е регистрирано под името Това е Коринт. Произвежда се в таблетки от 2,5 и 5 mg, които са еквивалентни на 5 и 10 mg амлодипин. Това е Коринт често струва повече от обикновено амлодипин. но 2 пъти по-евтино Леркамена. Следователно лечението Това е Коринт по-евтино от Lerkamenom .

В Беларус Това е Коринт не е регистриран.

В Украйна се продава Азомекс .

Турчак Андрей (1 коментар).

Всичко написано е достъпно и разбираемо. Всичко е разпръснато по рафтовете. Как се чувствате по отношение на S изомера на амлодипин?

Ако фармаколозите докажат ползите от S-стереоизомера в сравнение с рацемичната смес и се освободи отделно лекарство, ще има смисъл да го използвате и да оцените съотношението "цена-полза". По това време вместо Амлодипин е по-подходящо да се използва Лерканидипин.

8 ноември 2013 г., 17:09

S изомерът на амлодипин не се използва в никоя друга държава, освен в Русия, Украйна, Индия и страни от третия свят. Това лекарство не притежава всички свойства на пълния амлодипин, да не говорим за Lerceni

19 февруари 2014 г. в 22:49 ч.

Лекарството S-амлодипин - Azomex, е изобретено отдавна. Предимството на левовъртящите изомери в сравнение с рацемичните изомери е доказано още по-рано. Google - и ще намерите.

Коментар на автора:

Благодаря ти. Жалко, че Azomex се продава само в Украйна. Не е регистриран в Русия и Беларус.

лекарството S-амлодипин (левовъртяща се молекула) - "EsCord Cor", което работи с него отдавна, наистина работи. при прехвърляне от обикновен амлодипин отокът в 99% изчезва и Lercamena е 2 пъти по-евтин. Но нашите баби и дядовци не искат особено да преминат към него - те пият амлодипин за 20 рубли и отдавна са "маркирани" за подуване.

Коментар на автора:

За съжаление EkCord Kor не беше продаден.

20 февруари 2015 г. в 00:11 ч

Пазарът на лерканидипин, произведен от италианската компания "Rekordati", наречен "Zanidip-Rekordati" в дози от 10 mg и 20 mg (делими таблетки). Той Lerkamena по-ниска цена в рамките на 400 рубли.

Елена Николаевна (2 отзива).

25 февруари 2015 г. в 14:18 ч.

Каква неточност!
Амлодипин е трето поколение антагонист на калциевите канали и в никакъв случай не може да се отнася до нифедипиновата група, второ поколение антагонист на калциевите канали с бавно освобождаване.

Тук използвахме опростено разделяне на всички калциеви антагонисти на 3 групи върху ефектите върху миокарда: той не действа (нифедипин, амлодипин), работи (верапамил) и действа частично (дилтиазем). Това е, което пациентите наистина трябва да знаят.

Елена Николаевна (2 отзива).

26 февруари 2015 г. в 13:19 ч.

Общоизвестно е, че калциевите антагонисти (английско наименование), разделени на дихидропиридин и недихидропиридин и имат различна степен на селективност въздействие върху миокарда, кръвоносните съдове и проводимата система, и наричат дихидропиридините вече надраснали нифедипинова група. По отношение на честотата на оток на амлодипин: неправилно прилагано при пациенти zabluzhenie subektmvnym тяхното мнение: тяхната честота при 4 до 10% (според рандомизирани проучвания Norvasc.

И още една неточност: полезни свойства (анти-атеросклеротични, антипролифративные осигуряват само R изомера на амлодипин, които имат малко лерканидипин. Освен това имаме индикация за амлодипин: стабилна и вазоспастична ангина, защото наистина забавя ангината, докато лерканид Не. Не е желателно да се предписва при IHD.

Коментар на автора:

Думата "(не) дихидропиридин" при пациенти нищо не го използвам, така че не го използвам. Използва се разделянето на калциевите антагонисти на групи въз основа на наименованието на първоначалното лекарство (конкретно), дори в наръчника „Клинична фармакология“, изд. Кукес (5-то издание, 2015 г.). По отношение на субективното мнение за честотата на отоци, то се основава на наблюденията на пациенти в Беларус, които почти никога не се лекуват с Norvac (оригинално лекарство). В Беларус се използват по-евтини генерични лекарства (цената е 2-10 пъти по-ниска). Напълно осъзнавам, че Norvasc ще даде по-ниска честота на подуване.

Norvasc е добро лекарство, истината doroguschy, така че малко хора го приемат и е по-малко вероятно да се подуе, отколкото с евтин амлодипин. Златната среда е EsCordi Cor, доста е достъпна, 250 рубли според мен за 2,5 mg (това е като 5 амлодипин) и почти няма подуване.