Nicerium 30 Uno - Информация за професионалисти
Никерий 30 Uno
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Никерий 30 uno
30 mg твърди капсули
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
1 твърда капсула съдържа 30 mg ницерголин.
Помощно вещество: захароза
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
Като поддържаща мярка за мозъчни нарушения в напреднала възраст (органичен мозъчен психосиндром) с основните симптоми: ограничаване на способността за концентрация, памет, цялостна ориентация и нарушения на съня.
Преди да започне лечението с ницерголин, трябва да се изясни дали симптомите не се основават на конкретно основно заболяване, което трябва да се лекува.
4.2. Доза, вид и време на употреба
Обичайната дневна доза е 20 до 30 mg ницерголин, приеман в една или повече единични дози.
Ако желаните ефекти не могат да бъдат постигнати с тази доза, дневната доза може да бъде увеличена до до 60 mg ницерголин.
След като симптомите се подобрят значително, дозата често може да бъде намалена.
Намалете дозата при пациенти с нарушена бъбречна функция (серумен креатинин 175 mol/l) (2 mg/dl).
За по-добро усвояване твърдите капсули трябва да се поглъщат цели с достатъчно течност преди хранене.
Тъй като успехът на лечението е постепенен, е посочена употреба за по-дълъг период от време. На подходящи интервали, но поне на всеки 6 месеца, трябва да се проверява дали все още е показана терапия с Nicerium 30 uno.
Nicergoline не трябва да се използва при
- Свръхчувствителност към ницерголин, други алкалоиди на ергот или някоя от останалите съставки на лекарството,
- тежка брадикардия (фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: лекарства против деменция
ATC код: N06DX13
Фармакологичните проучвания при животни показват антагонистичен ефект на ницерголин върху ендогенни и екзогенни катехоламини чрез блокада на α-рецептори.
При експерименти с животни ницерголинът влияе върху централната хемодинамика чрез намаляване на съдовото съпротивление. Авторегулацията на мозъчните съдове остава непроменена.
В острите тестови модели на церебрална хипоксия и исхемия ницерголинът предизвиква бързо възстановяване в нарушените метаболитни процеси по време на постхипоксичната и постишемичната фаза. Това възстановяване също е отразено в ЕЕГ и в предизвикания потенциал.
Ницерголинът инхибира агрегацията на тромбоцитите in vitro и in vivo.
Във Фармако-ЕЕГ могат да бъдат показани показателите за повишаване на бдителността на ефектите на ницерголин.
Клинично, по-ранни проучвания с ниска дневна доза от 30 mg ницерголин показват само статистически значими подобрения за отделните симптоми на синдрома на деменцията. В нови терапевтични проучвания, с дневна доза от 60 mg ницерголин (2 х 30 mg) за период на наблюдение от 3 - 6 месеца, е постигнато по-изразено и всеобхватно подобрение на синдрома на деменция средно с 25%, с нарушения на паметта и концентрацията, нарушения на афектите, шофиране. и липсата на мотивация, социалното поведение и соматичните дисфункции като умора, загуба на апетит или световъртеж са били благоприятно повлияни. Тези терапевтични ефекти се доказват на 3 нива на изследване: на лекарско ниво с помощта на психопатометрични скали за оценка, на пациентско ниво с помощта на тестови психологически методи и на ниво роднини с помощта на оценъчни скали за ежедневни дейности.
Ефектът от лечението настъпва постепенно и става ясен след около 3 месеца в сравнение с първоначалните находки. При отговорилите, т.е. пациенти с положителен отговор към лекарството, подобрението на синдрома на деменция продължава до 6-ия месец от лечението.
5.2. Фармакокинетични свойства
Абсорбция
Nicergoline се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Nicergoline е обект на подчертан ефект на първо преминаване. Степента на системна наличност е неизвестна. Прилагането на 70 mg/kg от радиоактивно белязано вещество доведе до активност в плазмата, която съответства на плазмено ниво от 100-200 ng/ml.
разпределение
Nicergoline има афинитет на свързване към плазмения албумин, който е около четири пъти по-нисък, отколкото към алфа 1-киселинния гликопротеин. Процентната скорост на свързване остава относително постоянна при физиологични плазмени концентрации на протеин, дори ако концентрацията на ницерголин е повишена, т.е. 87% от радиоактивно белязаното вещество е свързано при по-ниски концентрации на ницерголин и 82% при по-високи концентрации на ницерголин. Тъй като плазмената концентрация на алфа 1-киселинен гликопротеин се увеличава с възрастта при патологични състояния като напр. в случай на остро възпаление, злокачествени заболявания или стрес, трябва да се приеме, че ефективната концентрация на активната съставка може да намалее при тези условия.
метаболизъм
Ницерголинът се метаболизира почти изцяло чрез хидролиза на естерната връзка и N-деметилиране. Получените активни метаболити са конюгирани с глюкуронова киселина.
елиминиране
80% от метаболитите на ницерголин се елиминират през бъбреците, а 10% с фекалиите.
Биологичният полуживот е 2,5 часа; този на основния метаболит 10-метоксидихидролизергол (MDL) е между 12 и 17 часа, този на втория метаболит 1-метил-10-метоксидихидролисергол (1-MMDL) е между 2 и 4 часа.
Няма налични данни за екскрецията при пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция.
5.3. Предклинични данни за безопасност
остра токсичност
Проучванията за остра токсичност при няколко животински видове разкриват LD 50 стойности от 20 до 47 mg/kg телесно тегло след интравенозно приложение и 790 до 2950 mg/kg телесно тегло след перорално приложение.
Картината на интоксикация показва седация, атаксия, диспнея, екзофталм и тремор. Смъртта настъпи след агонална брадикардия и тонично-клонични конвулсии.
Субхронична и хронична токсичност
Проучванията върху плъхове, кучета и маймуни не предоставят никакви доказателства за клиникопатологични, биохимично-хематологични или хистологични промени при съответните дози.
Мутагенен и канцерогенен потенциал
Предварителните тестове за мутагенност (AMES тест, микроядрен тест) са отрицателни, но не позволяват окончателна оценка на мутагенния потенциал на ницерголин.
Не са налични дългосрочни проучвания върху туморогенния потенциал на ницерголин.
Репродуктивна токсичност
Nicergoline не е адекватно тестван за свойства, които са токсични за репродукцията.
При зайци е изследвана най-ниската доза от 4 mg/kg/ден i.m. или 8 mg/kg/ден перорално са настъпили тератогенни ефекти. При 25 mg/kg/ден (IM) се наблюдават токсични за майката дози, ембриотоксични (намалено тегло на плода) и ембриолетални ефекти.
При плъхове пероралните дози от 10 - 50 mg/kg/ден или IM приложение от 5 - 25 mg/kg/ден водят до преждевременно вкостяване на скелета, което се дължи на увеличен плацентарен кръвен поток.
Няма проучвания за ефектите върху плодовитостта, развитието на плода, раждането и постнаталното развитие на потомството.
6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1. Списък на помощните вещества
Оцветители титанов диоксид (Е 171) и железен оксид (Е 172)