Naproxen - приложение, ефект, страничен ефект жълт списък

Naproxen е инхибитор на синтеза на простагландини и се използва за терапия на болка, за понижаване на температурата и за намаляване на възпалението.

приложение

Naproxen се използва като аналгетик, антипиретик и противовъзпалително лекарство. Особено при остър артрит и подагра, хроничен и ревматоиден артрит, както и ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит и други възпалителни ревматични заболявания на гръбначния стълб, дразнене при артроза и спондилартроза, възпалителни ревматични заболявания на меките тъкани, болезнени отоци след период на спазматични нарушения и оплаквания след менструация и възпаление след наранявания ВМС се дава за симптоматично лечение.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Различни пратеници участват в развитието на болка в тялото. Едно от тези пратеници е простагландин, който се освобождава, когато тялото е повредено и прави рецепторите за болка по-чувствителни. В резултат на това те реагират по-бързо и препращат сигнала за болка към мозъка, където възниква действителната болка. Напроксенът инхибира синтеза на пратеника на простагландина чрез блокиране на циклооксигенази 1 и 2. Предаването на болката в мозъка, от което произтича болкоуспокояващият ефект, се прекъсва.

Фармакокинетика

Перорално приложеният напроксен се абсорбира напълно в тънките черва и отчасти в стомаха. 99% от активната съставка се свързва с протеините в плазмата. Бионаличността е от 80 до 100%. Максималното плазмено ниво се достига след два до четири часа. Полуживотът е между 10 и 18 часа. Разграждането се извършва в черния дроб в два метаболита чрез глюкурониране и деметилиране. След това метаболитите се екскретират изключително през бъбреците. Когато се прилага интравенозно, около 10% се елиминират непроменени през бъбреците, останалото се метаболизира в черния дроб и след това се изхвърля през бъбреците.

дозировка

Naproxen се предлага под формата на таблетки в дози от 220 mg, 250 mg, 500 mg и 750 mg, като суспензия с 50 mg/ml и като инжекция в доза от 75 mg/2 ml.

Дозировката зависи от вида и тежестта на заболяването. Препоръчителната дневна доза за възрастни е 500 до 1250 mg напроксен, разделена на една до три индивидуални дози. Еднократна доза не трябва да надвишава 1000 mg. За обезболяващ ефект се прилагат от 200 до 400 mg два до три пъти на ден.

Деца и юноши на възраст над 11 години получават между 10 и 15 mg на килограм телесно тегло на ден. Дозата трябва да бъде разделена на две отделни дози. Максималната дневна доза от 15 mg на килограм телесно тегло не трябва да се надвишава.

Странични ефекти

Честотата на нежеланите реакции, които могат да се появят по време на терапията с напроксен, е посочена по-долу.

Много често

Стомашно-чревни оплаквания като гадене, повръщане, киселини, болки в стомаха, подуване на корема, запек (запек) или диария (диария)
незначителна загуба на кръв в стомашно-чревния тракт => риск от анемия в изключителни случаи.

Често

Реакции на свръхчувствителност с екзантема, сърбеж (сърбеж), пурпура или екхимоза
главоболие
виене на свят
безсъние
вълнение
раздразнителност
умора
Зрителни нарушения
Нарушение на слуха
Шум в ушите
Стомашно-чревни язви => риск от кървене и пробив
периферен оток.

Понякога

Пристъпи на астма => евентуално със спад на кръвното налягане
Бронхоспазъм
еозинофилна пневмония
Хематемеза
Катранено столче (Melaena)
кървава диария
Дискомфорт в долната част на корема
Стоматит
Лезии на хранопровода
Чернодробна дисфункция
повишена чувствителност към светлина
Алопеция
остра бъбречна недостатъчност
нефротичен синдром
интерстициален нефрит.

Много рядко

Влошаване на инфекцията, свързано с възпаление
Симптоми на асептичен менингит с тежко главоболие, гадене, повръщане, треска, скованост на врата или намалено съзнание
Нарушения на кръвта => апластична анемия, левкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоза => първите признаци могат да бъдат треска, възпалено гърло, повърхностни рани в устата, грипоподобни симптоми, силно изтощение, кървене от носа и кожата
хемолитична анемия
тежки реакции на свръхчувствителност като Б. ангио-невротичен синдром => признаците са подуване на лицето, езика и ларинкса, задух, тахикардия, тежки нарушения на кръвообращението до животозастрашаващ шок
Сърдечна недостатъчност
хипертония
Увреждане на черния дроб => особено при дългосрочни терапии
Синдром на Стивънс Джонсън
токсична епидермална некролиза
Бъбречно увреждане като папиларна некроза => особено при продължителна терапия
Хиперурикемия.

Взаимодействия

Ако се прилагат няколко НСПВС едновременно, рискът от стомашно-чревни язви и кървене се увеличава.

Допълнителни възможни взаимодействия са изброени по-долу:

Дигоксин, фенитоин, литий => повишаване на серумните нива; Необходими са контролни нива на серумния литий
Диуретици, АСЕ инхибитори и ангиотензин II антагонисти => намалена ефективност на тези лекарства; Необходим контрол на течностите; Риск от хиперкалиемия с калий-съхраняващи диуретици
Глюкокортикоиди => повишен риск от стомашно-чревни язви и кървене
Инхибитори на тромбоцитната агрегация и селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин => повишен риск от стомашно-чревно кървене
Ацетилсалицилова киселина => намален ефект върху агрегацията на тромбоцитите в продължение на няколко дни
Метотрексат => повишена концентрация на метотрексат
Циклоспорин => повишена бъбречна токсичност
Антикоагуланти => повишен ефект на варфарините
Пробеницид и сулфинпиразон => забавено отделяне на напроксен
Антиациди => намалена абсорбция на напроксен.

Противопоказание

Naproxen е противопоказан при:

Свръхчувствителност към активната съставка
известни реакции на бронхоспазъм, астма, ринит или уртикария след прием на ацетилсалицилова киселина или други нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС)
необяснимо хемопоетично разстройство
съществуваща или предишна пептична язва или кръвоизлив
стомашно-чревно кървене или перфорация с предишни терапии с НСПВС
цереброваскуларно или друго активно кървене
тежки чернодробни или бъбречни проблеми
тежка сърдечна недостатъчност
Бременност през последния триместър
Деца под пет години.

Бременност/кърмене

Напроксен повлиява синтеза на простагландини. Това може да доведе до повишен риск от малформации и спонтанни аборти. Следователно, напроксен трябва да се дава само през първите два тримесечия на бременността, ако е абсолютно необходимо. През третия триместър напроксенът е противопоказан, тъй като е вреден за плода.

Само малки количества напроксен се екскретират в кърмата по време на кърмене. Не се препоръчва обаче да го давате.

Напроксен може също да повлияе на плодовитостта. Следователно трябва да се избягва, когато се опитвате да забременеете.

Способност за шофиране

При по-високи дози напроксен показва странични ефекти на централната нервна система. Това може да повлияе на отзивчивостта.

Допълнителна информация може да се намери в съответната информация за специалист.

Алтернативи

В зависимост от индикацията могат да се дават и други нестероидни противовъзпалителни лекарства от класа на производни на арилпропионова киселина. Те включват: