Модафинил - приложение, ефект, страничен ефект жълт списък

Модафинил е един от психоаналептиците и се използва за лечение на нарколепсия, както и извън етикета за синдром на депресия или умора.

приложение

Модафинил е разработен във Франция през 80-те години. Активната съставка принадлежи към група психостимулиращи лекарства. Той е одобрен в Германия за лечение на прекомерна сънливост, която се появява в контекста на нарколепсия със или без свързана катаплексия.

Други области на приложение са извън етикета и включват напр. Б. синдром на хронична умора или депресия.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Модафинил е един от психоаналептиците. Той е централно активен симпатомиметик и действа като психостимулант. Понастоящем все още не е известен точният механизъм на действие, чрез който модафинил насърчава будността. Изглежда, че активната съставка действа като инхибитор на обратното поемане на допамин, което би обяснило ефекта, стимулиращ будността. В допълнение, модафинил инхибира обратното поемане на норадреналин, но в по-слаба форма от ефектите, наблюдавани върху допаминовия рецептор.

Фармакокинетика

Максималната плазмена концентрация (tmax) на модафинил се достига 2 - 4 часа след поглъщането, плазменият полуживот (t1/2) е 10 - 12 часа с еднократна доза от лекарството, с продължителен прием в стационарно състояние 15 часа. Активната съставка има умерено свързване (60%) с плазмените протеини и се свързва главно с албумин. Модафинил се метаболизира в черния дроб. Активната съставка се екскретира главно през бъбреците.

дозировка

Модафинил се прилага през устата. Филмираните таблетки с модафинил трябва да се поглъщат цели, т.е. цели и с чаша вода. Препоръчителната начална дневна доза е 200 mg. Общата дневна доза може да бъде приета като единична доза или разделена на две дози (сутрин и обед). Ако отговорът на терапията е недостатъчен, дневната доза може да бъде увеличена до 400 mg.

Нарушена бъбречна функция

Няма достатъчно данни за безопасността и ефективността на активната фармацевтична съставка при пациенти с нарушена бъбречна функция.

Нарушена чернодробна функция

Дозата на модафинил трябва да бъде намалена наполовина при пациенти с нарушена чернодробна функция.

Пациенти в напреднала възраст

Няма достатъчно информация за употребата на модафинил при възрастни хора. Ако приемем, че клирънсът може да е по-нисък и системната наличност повишена, препоръчително е да започнете със 100 mg дневно.

Странични ефекти

Терапията с модафинил може да причини различни странични ефекти. Възможните нежелани реакции са изброени по-долу според честотата им.

Много често

Често

Намален апетит
нервност
Безсъние
безпокойство
депресия
Разстройство на мисленето
объркване
раздразнителност
Замайване
Сънливост
Парестезии
Замъглено зрение
Тахикардия, сърцебиене
Вазодилатация
стомашни болки
гадене
Диария или запек
Астения
Болка в гърдите.

Понякога

Фарингит, синузит
Еозинофилия, левкопения
Лека алергична реакция
Хиперхолестеролемия
Хипергликемия
Захарен диабет
Повишен апетит
нарушения на съня
емоционална нестабилност
намалено либидо
Разстройство на личността
Обезличаване
агресия
Самоубийствени идеи
Дискинезии
амнезия
мигрена
тремор
Нарушение на вкуса
Речеви нарушения
Сухо око
Екстрасистоли
Аритмия
Хипертония или хипотония
Диспнея, астма
да кашля
метеоризъм
Повърнете
Глосит
Язви в устата
пот
кожен обрив
акне
Пруритус
Болки в гърба, болки във врата
Ненормална урина
Менструални нередности
Периферни отоци
жажда.

Редки

Халюцинации
Мании
Психоза.

Взаимодействия

Модафинил може да взаимодейства със следните активни вещества:

Антиконвулсанти: От антиконвулсанти, напр. Б. карбамазепин или фенобарбитал, плазменото ниво на модафинил може да бъде намалено. Модафинил също може да намали клирънса на фенитоин. Следователно трябва да се обърне внимание на признаци на токсичност на фенитоин при засегнатите пациенти.
Хормонални контрацептиви: Модафинил може да направи хормоналните контрацептиви по-малко ефективни. Поради това се препоръчват алтернативни/допълнителни контрацептивни мерки за пациенти на терапия с модафинил и до два месеца след спиране на модафинил.
Антидепресанти: Серумните концентрации на трициклични антидепресанти и селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин могат да бъдат повишени при пациенти с дефицит на CYP2D6 (приблизително 10% от кавказката популация). Пациентите може да се нуждаят от по-ниски дози на антидепресантите.
Антикоагуланти: Клирънсът на варфарин може да бъде намален от модафинил. Следователно протромбиновото време трябва да се проверява редовно през първите два месеца от терапията с модафинил.

Лекарствени продукти с метаболизъм на CYP

Активните вещества, които се метаболизират предимно чрез метаболизма на CYP2C19 (напр. Диазепам, пропранолол, омепразол), могат да имат намален клирънс при едновременно лечение с модафинил, което би довело до необходимо намаляване на дозата.

Активността на CYP1A2, CYP2B6 и CYP3A4/5 също може да се наблюдава in vitro. Ако това се случи и in vivo, плазмените нива на активните вещества, метаболизирани от тези ензими, могат да бъдат намалени. Това би намалило терапевтичната ефективност. Проучванията за клинично взаимодействие показват, че по-специално субстратите на CYP3A4/5 могат да бъдат засегнати от това. Примери за субстрати биха били циклоспорин, HIV протеазни инхибитори, буспирон, триазолам, мидазолам и много блокери на калциевите канали и статини.

Противопоказание

Модафинил не трябва да се използва, ако има свръхчувствителност към активната съставка или към един от компонентите на лекарството. Лекарството също е противопоказано при пациенти с неконтролирана умерена до тежка хипертония и при пациенти със сърдечни аритмии. Модафинил не трябва да се използва при деца и юноши под 18-годишна възраст.

Бременност/кърмене

Опитът с употребата на модафинил по време на бременност е ограничен. Препоръчва се да не се използва лекарството по време на бременност. Тъй като активната съставка може да намали ефективността на хормоналните контрацептиви, препоръчително е да се използват допълнителни методи за контрацепция.

Данните от експерименти с животни показват, че модафинил се екскретира в кърмата. Следователно не трябва да се използва по време на кърмене.

Няма налични данни за фертилитета при лечение с модафинил.

Способност за шофиране

Тъй като пациентите, на които е предписано лекарството, вече страдат от прекомерна сънливост, те трябва да бъдат уведомени, че тяхното събуждане може да не се нормализира. Освен това степента на сънливост трябва да се проверява редовно и при необходимост пациентите трябва да бъдат съветвани да се въздържат от шофиране или работа с машини.

Модафинил може също да причини нежелани реакции като замъглено зрение и замаяност, които също влияят негативно върху способността за шофиране или работа с машини.

Допълнителна информация може да се намери в съответната информация за специалист.

Алтернативи

В Германия метилфенидатът все още е одобрен като алтернативен препарат за лечение на нарколепсия. Ако има и тежка катаплексия или катаплексия и прекъснат нощен сън, може да се използва и натриев оксибат. За повече информация относно възможните алтернативи вижте съответните насоки.