Метопролол - приложение, ефект, странични ефекти жълт списък

Метопролол принадлежи към групата на активните вещества, наречени бета-блокери и се използва при сърдечно-съдови заболявания като хипертония (високо кръвно налягане), сърдечни аритмии и коронарна артериална болест (ИБС). Друга област на приложение на метопролол е предотвратяването на мигрена.

странични

приложение

Активната съставка метопролол е бета-блокер може да се използва при следните заболявания:

  • артериална хипертония
  • коронарна болест на сърцето
  • хиперкинетичен сърдечен синдром
  • тахикардни аритмии
  • Остро лечение на миокарден инфаркт и
  • Профилактика на реинфаркт
  • Профилактика на мигрена

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Кръвното налягане в съдовата система се регулира от различни ендогенни вещества, включително хормоните на стреса адреналин и норадреналин. Метопролол селективно блокира бета адренергичните рецептори (адреналиновите рецептори) в сърцето и по този начин предотвратява свързването на адреналина. Това забавя сърдечния ритъм, понижава кръвното налягане и облекчава сърцето.

Фармакокинетика

Метопролол се метаболизира в черния дроб чрез CYP2D6. При бавни метаболизатори плазмената концентрация може да се увеличи многократно. Елиминационният полуживот на метопролол е 3-5 часа. Активната съставка се екскретира през бъбреците.

След поглъщане метопролол се разгражда относително бързо в черния дроб и се екскретира през бъбреците. Следователно, активната съставка обикновено се дава под формата на забавено освобождаване със забавено освобождаване. Максималният ефект се постига след дни или седмици, поради което дозата трябва да се увеличава само бавно.

дозировка

Когато се използва метопролол, се изисква постепенно или постепенно дозиране. Дозировката е 50-200 mg метопрололов тартарат дневно или 24-190 mg метопрололов сукцинат веднъж дневно.

Странични ефекти

Честите нежелани реакции включват:

  • Умора, сънливост, замаяност
  • главоболие
  • Брадикардия
  • Ортостазен синдром, понякога със синкоп
  • Диспнея при упражнения
  • Гадене, повръщане, коремна болка

Взаимодействия

Следните съединения могат да повишат ефективността на метопролол:

Инхибитори на цитохром Р450 изоензим 2D6:

Следните съединения могат да отслабят ефекта на метопролол:

  • Нестероидни противовъзпалителни лекарства
  • Индуктори на цитохром Р450 изоензим 2D6, напр. Рифампицин
  • Гликозиди на дигиталис, резерпин, метилдопа, гуанфацин или клонидин

Едновременното приложение на бета-блокери с алкалоиди от ергот може да увеличи вазоконстриктивните им свойства.

Метопролол може да направи лидокаина по-малко ефективен.

Противопоказание

Някои от противопоказанията за метопролол включват:

  • Свръхчувствителност към активната съставка или други бета-блокери
  • декомпенсирана или явна сърдечна недостатъчност
  • кардиогенен шок
  • АВ блок от 2-ра или 3-та степен
  • Синускоп синдром
  • синусов предсърден блок
  • Брадикардия
  • Хипотония
  • Ацидоза
  • бронхиална астма
  • нарушения на периферното кръвообращение
  • нелекуван феохромоцитом
  • едновременно приложение на МАО инхибитори

Бременност/кърмене

Метопролол може да се използва по време на бременност само след внимателна оценка на съотношението риск-полза. Метопролол преминава през плацентата и може да причини брадикардия, хипотония и хипогликемия при плода. Поради тази причина терапията с метопролол трябва да бъде прекратена 48-72 часа преди очакваната дата на падежа. Ако това не е възможно, новородените трябва да бъдат внимателно наблюдавани от лекар 48-72 часа след раждането.
Като цяло бета-блокерите намаляват плацентарната перфузия, което може да доведе до забавяне на растежа, вътрематочна смърт, спонтанен аборт и преждевременно раждане. Сърдечните и белодробните усложнения се увеличават в следродилния период.

Метопролол не трябва да се използва по време на кърмене, освен ако не се счита за необходимо. Метопролол преминава в кърмата и достига около три пъти серумната концентрация, измерена при майката. Кърмещите бебета трябва да търсят признаци на бета-блокада като Б. Брадикардия може да се наблюдава. Количеството метопролол, абсорбирано през майчиното мляко, може да бъде намалено, ако кърменето не се извършва до 3-4 часа след употреба на таблетките

Инструкции за употреба

  • Терапията с метопролол може да доведе до намаляване на HDL холестерола и увеличаване на триглицеридите в плазмата.
  • Симптомите на тиреотоксикоза могат да бъдат маскирани.
  • Бета-блокерите могат да повишат чувствителността към алергени и тежестта на анафилактичните реакции.
  • Диабетиците със силно вариращи нива на кръвната захар и пациентите с нарушена чернодробна функция трябва да бъдат специално наблюдавани.

Алтернативи

Други β1-селективни бета-блокери са: