Метилпреднизолон Ratiopharm 40 mg P
1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Метилпреднизолон ratiopharm® 40 mgp.i. Метилпреднизолон-ratiopharm® 125 mg p.i. Метилпреднизолон ratiopharm® 500 mg p.i. Метилпреднизолон-ratiopharm® 1000 mg p.i.
2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Метилпреднизолон ratiopharm® 40 mg p.i.
1 флакон съдържа 53,0 mg метилпреднизолон-21-хидроген сукцинат натриева сол (еквивалентно на 40 mg метилпреднизолон). Всеки ml от разтворения разтвор съдържа 40 mg метилпреднизолон.
Помощно вещество с известен ефект: Всеки флакон съдържа 0,348 mmol (8,01 mg) натрий
Метилпреднизолон ratiopharm® 125 mg p.i.
1 флакон съдържа 165,7 mg метилпреднизолон-21-хидроген сукцинат натриева сол (еквивалентно на 125 mg метилпреднизолон). Съдържа всеки ml от разтворения разтвор
Помощно вещество с известен ефект: Всеки флакон съдържа 0,307 mmol (7,07 mg) натрий
Метилпреднизолон-ratiopharm® 500 mg p.i.
1 флакон съдържа 662,9 mg натриева сол метилпреднизолон-21-хидроген сукцинат (еквивалентно на 500 mg метилпреднизолон). Съдържа всеки ml от разтворения разтвор
Помощно вещество с известен ефект: Всеки флакон съдържа 1,229 mmol (28,3 mg) натрий
Метилпреднизолон-ratiopharm® 1000 mg p.i.
1 флакон съдържа 1326 mg метилпреднизолон-21-хидроген сукцинат натриева сол (еквивалентно на 1000 mg метилпреднизолон). Съдържа всеки ml от разтворения разтвор
Помощно вещество с известен ефект: Всеки флакон съдържа 2,495 mmol (56,6 mg) натрий
За пълен списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
Прах за инжекционен разтвор
Бял или почти бял стерилен лиофилизиран прах.
Разтворен разтвор: бистър, безцветен или леко кафеникав разтвор pH: 7,0-8,0
541,5 - 598,5 mOsmol/kg за силата от 40 mg
294,5-325,5 mOsmol/kg за концентрациите 125 mg, 500 mg и 1000 mg
4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1 Области на приложение
Лечението с метилпреднизолон е показано в ситуации, при които е необходимо бързо и силно действие на кортикостероидите. Това са наред с други:
Изразени форми на еритема мултиформе (синдром на Стивънс-Джонсън)
• Алергични заболявания бронхиална астма
Тежък сезонен или многогодишен алергичен ринит
• Стомашно-чревни заболявания Язвен колит
• Респираторни заболявания Аспирация на стомашно съдържимо
Фулминантна или дисеминирана туберкулоза (с адекватна туберкулостатична терапия)
• Неврологични заболявания Вторичен мозъчен оток, причинен от мозъчен тумор
Остро обостряне в контекста на рецидивираща множествена склероза
Туберкулозен менингит (с адекватна туберкулостатична терапия)
4.2 Дозировка, вид и продължителност на приложение
Интрамускулно, интравенозно инжектиране
Метилпреднизолон може да се прилага интравенозно или интрамускулно. При спешни ситуации предпочитаният метод е интравенозно инжектиране за достатъчно дълъг период от време.
Когато се прилага интравенозно във високи дози, инжектирането на метилпреднизолон трябва да се извършва в продължение на поне 30 минути. Дозировки до 250 mg i.v. трябва да се инжектира в продължение на поне 5 минути.
Нежеланите реакции могат да бъдат сведени до минимум чрез използване на най-ниската ефективна доза за възможно най-кратко време (вж. Точка 4.4).
Дозировката зависи от тежестта на състоянието; началната доза трябва да бъде между 10 и 500 mg. При лечение на отхвърляне след трансплантация може да се наложи доза до 1 g/ден. Докато изследванията на метилпреднизолон използват различни дозировки и протоколи за лечение на реакции на отхвърляне на трансплантация, публикуваната работа подкрепя използването на това ниво на дозата, тъй като 500 mg до 1 g са били най-често използвани при остро отхвърляне. Терапията с такава висока доза трябва да бъде ограничена до период от 48-72 часа, докато състоянието се стабилизира, тъй като продължителната терапия с високи дози кортикостероиди може да причини сериозни странични ефекти (вж. Точки 4.4 и 4.8).
За използване при индикации с високи дози като хематологични, ревматични, бъбречни и дерматологични заболявания се препоръчва доза от 30 mg/kg/ден (до максимум 1 g/ден). Тази доза може да се дава три пъти подред на дневни или двудневни интервали. За лечение на реакции на отхвърляне след трансплантация се препоръчва доза от 10-20 mg/kg/ден (до максимум 1 g/ден) до 3 дни. За лечение на астматичен статус се препоръчва доза от 1-4 mg/kg/ден в продължение на 1-3 дни. Дозировката може да бъде намалена при кърмачета и деца. Това трябва да се определя повече от тежестта на заболяването и отговора на пациента към лечението, отколкото от възрастта или телесното тегло на пациента.
Метилпреднизолон се използва главно за краткосрочно лечение на остри състояния. Засега няма доказателства, че пациентите в напреднала възраст се нуждаят от промяна в дозировката. При планиране на терапия за възрастни хора обаче винаги трябва да се има предвид, че обичайните кортикостероидни странични ефекти могат да имат по-сериозни последици в напреднала възраст, така че е необходимо внимателно наблюдение (вж. Точка 4.4).
Следните дози се препоръчват за възрастни:
В случай на анафилактична реакция, първо трябва да се приложат адреналин или норадреналин поради незабавния хемодинамичен ефект. След това, в допълнение към други общоприети мерки, метилпреднизолон се инжектира интравенозно. Има доказателства, че кортикостероидите чрез продължителния си хемодинамичен ефект са полезни за предотвратяване на повтарящи се остри анафилактични реакции.
В случай на реакции на свръхчувствителност, метилпреднизолон може да облекчи симптомите в рамките на А до 2 часа. При пациенти с астматичен статус метилпреднизолон може да се прилага в доза от 40 mg i.v. прилага се с многократни дози в зависимост от отговора на пациента. В някои случаи на пациенти с астма е изгодно да се дава лекарството като бавна капкова инфузия за период от няколко часа.
В случай на отхвърляне на трансплантация са използвани дози до 1 g на ден за преодоляване на кризите на отхвърляне. В случай на остро отхвърляне обикновено се използват 500 mg до 1 g. Тази терапия трябва да се провежда само докато ситуацията се стабилизира и като правило не по-дълго от 48-72 часа.
Терапия на мозъчен оток с кортикостероиди се извършва, за да се намали или предотврати образуването на мозъчен оток при мозъчни тумори (първични тумори или метастази).
При пациенти с туморен мозъчен оток, намаляването на дозата на кортикостероидите изглежда особено важно, за да се избегне връщането на вътречерепното налягане. Ако се появи подуване на мозъка (и вътречерепният кръвоизлив е изключен), когато дозата се намали, лечението трябва да се започне с по-високи и по-чести парентерални дози. Някои злокачествени заболявания може да изискват продължително лечение с перорални кортикостероиди в продължение на месеци или дори живот. Подобни или дори по-високи дози могат да бъдат полезни за контролиране на мозъчния оток по време на лъчева терапия.
Следните режими на дозиране могат да се използват за лечение на мозъчен оток, причинен от мозъчен тумор:
Цел: да се прекрати терапията след общо 10 дни.
При лечение на остри обостряния на множествена склероза при възрастни се препоръчва доза от 1 g дневно в продължение на 3 дни. Метилпреднизолон трябва да се прилага като интравенозна инфузия в продължение на поне 30 минути.
За други показания началната доза варира между 10 mg и 500 mg в зависимост от клиничната причина за лечение. По-високи дози може да са необходими за краткосрочна терапия на тежки, остри състояния. Натоварваща доза до 250 mg трябва да се инжектира интравенозно за период от поне 5 минути, дози над 250 mg i.v. за поне 30 минути. Следните дози могат да се прилагат интравенозно или интрамускулно; дозовите интервали зависят от отговора на пациента и клиничното състояние. Терапията с кортикостероиди винаги е добавка - а не заместител - към конвенционалната терапия.
За инструкции как да приготвите инжекционен разтвор вижте точка 6.6.
4.3 Противопоказания
• Свръхчувствителност към метилпреднизолон, други кортикостероиди или някоя от останалите съставки на лекарството
• Системни инфекции (ако не се провежда специфична терапия с анти-инфекциозни средства)
• Оток на мозъка в контекста на маларията
4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба Предупреждения и предпазни мерки:
• Неблагоприятните ефекти могат да бъдат сведени до минимум чрез използване на най-ниската ефективна доза за възможно най-кратко време. Необходими са чести проверки, за да се адаптира винаги дозата към активността на заболяването на пациента (вж. Точка 4.2).
• При продължителна употреба се развива надбъбречна атрофия на кората, която може да продължи месеци след края на терапията. Оттеглянето не трябва да бъде рязко при пациенти, които са получавали системни кортикостероиди в дози над физиологичния диапазон (приблизително 6 mg метилпреднизолон) за повече от 3 седмици. Начинът на намаляване на дозата до голяма степен зависи от това дали може да се очаква рецидив на заболяването, когато дозата на системните кортикостероиди се намали. Поради това може да се наложи клинична оценка на активността на заболяването по време на фазата на отнемане. Ако е малко вероятно заболяването да се повтори при прекратяване на системната терапия с кортикостероиди, но има несигурност относно възможното потискане на надбъбречната жлеза, системната доза кортикостероиди може бързо да бъде намалена до физиологичния диапазон. Веднага щом се достигне дневна доза от 6 mg метилпреднизолон, по-нататъшното намаляване на дозата трябва да бъде по-бавно, за да се позволи времето на оста хипоталамус-хипофиза-надбъбречна жлеза да се възстанови.
Внезапното прекратяване на системната терапия с кортикостероиди, която се провежда в продължение на максимум 3 седмици, е възможно, ако според лекуващия лекар рецидивът на заболяването е малко вероятно. В повечето случаи рязкото спиране на дозата до 32 mg метилпреднизолон след максимална продължителност от 3 седмици няма да доведе до клинично значимо потискане на оста хипоталамус-хипофиза-надбъбречна жлеза. Въпреки това, в следните ситуации a
Помислете за постепенно прекратяване на системната терапия с кортикостероиди за 3 седмици или по-малко:
- при пациенти, които са получавали многократни терапевтични блокове със системни кортикостероиди, особено ако употребата е продължила повече от 3 седмици.
- ако краткосрочната терапия е била проведена в рамките на една година след края на дългосрочната терапия (в продължение на месеци или години).
- при пациенти, които освен екзогенен прием на кортикостероиди, могат да имат и други причини за развитие на надбъбречна недостатъчност.
- при пациенти, получаващи системни кортикостероиди в доза по-голяма от 32 mg метилпреднизолон на ден.
- при пациенти, които са получавали многократни вечерни дози.
• Въз основа на резултатите от клинично проучване, доказващо ефикасността на метилпреднизолон при септичен шок, смъртността е увеличена при пациенти, които са имали повишени нива на креатинин при влизане в проучването или които са развили вторична инфекция след започване на терапията. Следователно лекарството не трябва да се използва при лечение на септични състояния или септичен шок.
• Има изолирани съобщения за сърдечни аритмии и/или колапс на кръвообращението и/или спиране на сърцето с бързо интравенозно приложение на високи дози метилпреднизолон (над 500 mg за по-малко от 10 минути). Брадикардия също е описана по време или след приложение на високи дози метилпреднизолон; те могат да се появят независимо от скоростта и продължителността на инфузията.
• Кортикостероидите могат да маскират определени признаци на инфекция и може да се развият нови инфекции, докато ги използвате. Чрез потискане на възпалителната реакция и имунните функции, чувствителността към микотични, вирусни и бактериални инфекции и тяхната тежест се увеличават. Клиничната картина често може да бъде нетипична, така че такава инфекция се разпознава само в напреднал стадий.
• Варицела е сериозен проблем, тъй като това обикновено неусложнено заболяване може да бъде фатално при имунокомпрометирани пациенти. Пациентите (или родителите на деца) без ясно известна варицела инфекция трябва да бъдат инструктирани да избягват близък личен контакт с варицела и херпес зостер и незабавно да се консултират с лекар в случай на експозиция. Неимунните пациенти, лекувани със системни кортикостероиди или лекувани през последните 3 месеца, се нуждаят от пасивна имунизация с варицела/зостер имуноглобулин (VZIG) след излагане; това трябва да се извърши в рамките на 10 дни след излагане на варицела. Ако има потвърдена диагноза варицела, състоянието трябва да се лекува спешно и в специализирано заведение. Кортикостероидите не трябва да се спират; може дори да се наложи тяхната доза да се увеличи.
• Трябва да се избягва и контакт с пациенти с морбили. Ако възникне експозиция, незабавно трябва да се потърси медицинска помощ. Профилактично приложение на нормален имуноглобулин i.m. задължително.
• Живи ваксини не трябва да се използват при пациенти с нарушен имунен отговор. Отговорът на антителата към други ваксини също може да бъде отслабен.
• Ако има активна туберкулозна инфекция, употребата на метилпреднизолон е ограничена до случаи на фулминантна или дисеминирана туберкулоза, при които кортикостероидът се използва заедно с подходяща туберкулостатична терапия за контрол на заболяването. Ако терапията с кортикостероиди е показана при пациент с латентна туберкулоза или положителен туберкулинов тест, е необходимо внимателно наблюдение, тъй като заболяването може да се активира отново. При продължителна терапия с кортикостероиди тези пациенти трябва да получават химиопрофилактика.
• Анафилактоидни реакции рядко са описани след парентерално приложение на метилпреднизолон. Лекарят, който прилага лекарството, трябва да е подготвен за такава реакция и да може да я управлява по подходящ начин. По-специално, ако пациентът има анамнеза за лекарствени алергии, трябва да се вземат подходящи предпазни мерки преди приложението на лекарството.
• Изисква се особено внимание при пациенти, получаващи сърдечни лекарства като дигоксин, тъй като стероидите могат да причинят електролитен дисбаланс/изчерпване на калия (вж. Точка 4.8).
• Кортикоидите не трябва да се използват за лечение на наранявания на главата или удари, тъй като те не носят полза в тези ситуации и дори могат да бъдат вредни.
Използването на системни кортикостероиди при следните заболявания изисква особено внимание и често наблюдение на пациента:
• Остеопороза (особено висок риск при жени в менопауза)
• Хипертония или сърдечна недостатъчност
• Текущо тежко афективно разстройство или анамнеза за известно тежко афективно разстройство (особено предишна стероидна психоза)
• захарен диабет (или фамилна анамнеза за диабет)
• История на известна туберкулоза
• Глаукома (или фамилна предразположеност към глаукома)