Метформин - приложение, ефект, страничен ефект жълт списък

Метформин е активна съставка, която се използва главно за лечение на захарен диабет тип 2, но също така и за лечение на синдром на поликистозни яйчници. Лекарството инхибира образуването на нова глюкоза в черния дроб и води до подобряване на използването на глюкоза в периферията. Метформин сам по себе си не причинява хипогликемия.

приложение

приложение

Метформин се използва за:

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

След перорално приложение при диабетици, но не и при метаболитно здрави хора, метформин намалява нивото на кръвната захар по дозозависим начин поради инхибиране на гликогенолизата и глюконеогенезата в черния дроб и води до подобрено използване на глюкозата в периферните тъкани. Няма освобождаване на инсулин от В клетките.

Фармакокинетика

  • Метформин достига максимална плазмена концентрация след около 2,5 часа. Едновременната консумация на храна намалява абсорбцията на активната съставка.
  • Елиминирането протича предимно през бъбреците.
  • Бъбречният клирънс е по-голям от 400 ml/min, което предполага, че метформин се екскретира чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция.

дозировка

Възрастни с нормална бъбречна функция (GFR ≥ 90 ml/min)

Монотерапия и комбинация с други перорални антидиабетни средства: По правило началната доза е 500 mg или 850 mg метформин хидрохлорид два или три пъти на ден. След около 10 до 15 дни дозата трябва да се коригира в зависимост от измерванията на нивото на кръвната захар. Бавното увеличаване на дозата има положителен ефект върху стомашно-чревния толеранс на метформин. Максималната препоръчителна дневна доза е 3 g метформин хидрохлорид, разделена на 3 дози. При преминаване от друго перорално антидиабетно средство към метформин, предишното лекарство трябва първо да се преустанови и след това да се започне терапия с метформин хидрохлорид 500 mg или 850 mg два или три пъти дневно.

Комбинация с инсулин: Метформин и инсулин могат да се комбинират, за да може да се постигне по-добър контрол на нивата на кръвната захар. Метформин хидрохлорид се прилага в обичайната начална доза от 500 mg или 850 mg два до три пъти дневно, докато дозата на инсулина се коригира според измерените стойности на кръвната захар.

Пациенти в напреднала възраст

Тъй като бъбречната функция често е нарушена при пациенти в напреднала възраст, дозата на метформин трябва да се коригира в съответствие с бъбречната функция. Бъбречната функция при възрастните хора трябва да се измерва редовно.

Бъбречна дисфункция

GFR трябва да се определи преди започване на терапия с лекарствени продукти, съдържащи метформин и поне веднъж годишно след това. При пациенти в напреднала възраст и при пациенти с повишен риск от по-нататъшно влошаване на бъбречната функция, бъбречната функция трябва да се използва по-често, напр. на всеки 3 - 6 месеца. При GFR от 60-89 ml/min максималната дневна доза е 3 g, при GFR от 45-59 ml/min 2 g и при GFR 30-44 ml/min 1 g метформин хидрохлорид. Максималните дневни дози трябва да бъдат разделени на 2 до 3 дози на ден. Ако GFR е по-малко от 30 ml/min, метформин е противопоказан.

Деца и младежи

Монотерапия и комбинация с инсулин: Метформин може да се използва при деца на възраст над 10 години и при юноши. Обикновено началната доза е 500 mg или 850 mg метформин хидрохлорид веднъж дневно. След около 10 до 15 дни дозата трябва да се коригира в зависимост от измерванията на нивото на кръвната захар. Бавното увеличаване на дозата има положителен ефект върху стомашно-чревния толеранс на метформин. Максималната препоръчителна дневна доза е 2 g метформин хидрохлорид, разделени на 2 или 3 дози.

вид на приложението

Филмираните таблетки трябва да се поглъщат цели с достатъчно течност по време на или след хранене.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции в началото на лечението са:

  • гадене
  • Повърнете
  • диария
  • Болка в корема
  • Загуба на апетит

За да се избегнат тези симптоми, се препоръчва дневната доза метформин да бъде разделена на няколко дози и дозата да се увеличава бавно.

Взаимодействия

  • Алкохол ► повишен риск от лактатна ацидоза
  • Контрастна среда, съдържаща йод ► Възможно е натрупване на метформин и по този начин бъбречна недостатъчност
  • Лекарства с присъща хипергликемична активност (напр. Системно или локално прилагани глюкокортикоиди и симпатомиметици)
  • Диуретици (особено бримкови диуретици) ► Повишен риск от лактатна ацидоза

Противопоказание

Метформин не трябва да се използва при:

  • Свръхчувствителност към активната съставка
  • диабетна кетоацидоза
  • диабетна прекома
  • остра и нестабилна сърдечна недостатъчност

Бременност/кърмене

Препоръчва се да не се използва метформин по време на бременност. Нивото на кръвната захар трябва да се коригира с инсулин по време на бременност.

Метформин се екскретира в кърмата. Не са наблюдавани странични ефекти при кърмените новородени. Поради ограниченото количество данни, кърменето при терапия с метформин не се препоръчва.

Способност за шофиране

Шофиране и работа с машини

Монотерапията с метформин не влияе върху способността за шофиране и работа с машини, тъй като сам метформин не предизвиква хипогликемия. Ако обаче метформин се комбинира с други антидиабетни средства (напр. Сулфанилурейни производни, инсулин или глиниди), съществува риск от хипогликемия. Пациентите трябва да бъдат информирани за това.

Инструкции за употреба

Хирургични интервенции

Метформин трябва да бъде спрян 48 часа преди операцията.

Лактатна ацидоза

Лактатната ацидоза е много рядко, но сериозно метаболитно усложнение, което може да бъде причинено от натрупването на метформин. Случаите, които станаха известни досега, се отнасят главно Диабет с бъбречна недостатъчност. Особено внимание се изисква в ситуации, при които може да се развие нарушена бъбречна функция, напр. в Дехидратация (тежка диария или повръщане) или при започване на терапия с антихипертензивни лекарства или диуретици и при започване на терапия с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС).

Ефекти върху сърдечната функция

Пациентите със сърдечна недостатъчност са изложени на по-голям риск от развитие на хипоксия или бъбречна недостатъчност. При пациенти с хронична стабилна сърдечна недостатъчност метформин може да се използва при редовно проследяване на сърдечната и бъбречната функция. Метформин е противопоказан при пациенти с остра и нестабилна сърдечна недостатъчност