Механизми на действие, които храната прави лекарствата неефективни - WELT
Грейпфрутите не са само здравословни
Източник: Гети Имиджис
Сокът от грейпфрут може значително да увеличи ефекта на антихипертензивните лекарства. Млякото и антибиотиците не вървят добре. И дори минералната вода може да промени ефективността на някои лекарства в организма.
За мнозина грейпфрутът е просто част от здравословната закуска. Това е добре дошла витаминна бомба, особено през зимата, когато предлагането на плодове и плодове от семена намалява. Но горчивият цитрусов плод носи също толкова горчива тайна: той инхибира цяла поредица от важни метаболитни и усвоителни процеси.
Това се забелязва особено при прием на определени лекарства. Ако разграждането им бъде възпрепятствано, те могат да доведат до сериозни странични ефекти.
Фокус на сърдечни лекарства
В момента има 43 активни вещества, които прекомерната консумация на продукти от грейпфрут може да бъде опасна. Но скоро може да бъде значително повече, поне ако тенденцията от последните години продължи. Въвеждането на нови формулировки и активни съставки би довело до добавянето на шест нови лекарства с известно взаимодействие към грейпфрута всяка година, пише канадецът Дейвид Бейли от Университета на Западен Онтарио в специализираното списание "Canadan Medical Association Journal".
В настоящата си прегледна статия фармакологът предупреждава срещу небрежната консумация на цитрусови плодове.
Дразнещи резултати от теста
Бейли знае за какво говори. Самият той откри ефекта на грейпфрута преди повече от 20 години. Тогава фармакологът всъщност искаше да тества съвсем различно взаимодействие. Искаше да разбере колко добре алкохолът върви с определено лекарство за високо кръвно налягане. За да определи кои нежелани реакции се дължат само на консумацията на алкохол, Бейли се нуждае от две проучвателни групи: една, която всъщност приема алкохол и лекарства, и друга, която приема лекарството за кръвно налягане без добавки.
Но кой принадлежи към коя група, нито учените, нито тестваните лица са имали право да знаят. В противен случай резултатът в крайна сметка би могъл да бъде фалшифициран. Но имаше един проблем с това: алкохолът има силен, изгарящ вкус.
Ако беше дал на участниците в изследването само хапчетата и шнапса, всички щяха веднага да разберат към коя група субекти принадлежат.
Горчив грейпфрут срещу горчив алкохол
Така че фармакологът трябваше да намери смес, в която вкусът на алкохола да е напълно наслагван. След няколко неуспешни теста за вкус, той най-накрая намери подходяща напитка: двойно концентриран сок от грейпфрут. Всъщност никой от участниците в изследването не може да вкуси дали е смесен с алкохол или не. Изследването изглежда работеше.
Но в началото Бейли забеляза нещо напълно неочаквано: концентрацията на лекарството в кръвта беше три пъти по-висока при участниците, както в тестовата група, така и в контролната група. Бързо стана ясно, че само сокът от грейпфрут може да бъде виновен.
Ензимите затрудняват живота на фармаколозите
Сега е известно защо цитрусовите плодове могат да окажат толкова голямо влияние върху нивата на наркотиците. Съставките в грейпфрута инхибират т. Нар. Ензим цитохром 3А4 или накратко CYP3A4. Ключовият ензим се намира в тъканта на черния дроб и червата, където инхибира ефекта на много лекарства. CYP3A4 инициира решителна стъпка в разпадането на наркотиците.
Ако този ензим се инхибира от сок от грейпфрут, активната съставка достига по-високи концентрации в кръвта.
Това може да има драстични последици, особено ако лекарството обикновено се абсорбира слабо в кръвта. Бионаличността на лекарството предоставя информация за това свойство. Той показва колко голяма част от погълнатото активно вещество всъщност попада в кръвта. Ако лекарството има висока бионаличност, почти цялата доза се абсорбира в кръвта.
Ако обаче бионаличността е ниска, тогава само малък процент от лекарството достига до кръвта изобщо. Останалото просто се екскретира и няма ефект върху организма.
Тялото усвоява трудно някои активни съставки
Добър пример за това е фелодипин, лекарство за високо кръвно налягане. Ако погълнете пет милиграма от това лекарство, приемате само 0,75 милиграма - тъй като бионаличността на фелодипин е само 15 процента. Ако обаче влезе в действие достатъчно количество грейпфрут, абсорбираното количество активна съставка може да се увеличи три пъти.
Пациентът бързо може да осъзнае горчиво това драстично увеличение. Предозирането често се забелязва чрез странични ефекти.
Главоболието, ускорен пулс и внезапно спадане на кръвното налягане са класически странични ефекти при предозиране на лекарства с високо кръвно налягане. Може да се влоши, ако приемате други таблетки. Например, лекарства срещу сърдечни аритмии, така наречените антиаритмици, трябва да се дозират особено внимателно.
Ако нивото ви се повиши неочаквано, тогава може да се случи точно това, което трябва да предотвратите. При превишаване на оптималната ефективна доза могат да възникнат животозастрашаващи сърдечни аритмии.
Засягат се и лекарствата за понижаване на холестерола
Но сокът от грейпфрут може не само да провокира странични ефекти от кръвоносните лекарства. Някои лекарства за понижаване на холестерола, така наречените статини, различни лекарства за рак и имуносупресори също се разграждат от ензима CYP3A4. Както при лекарствата за високо кръвно налягане и антиаритмиците, инхибирането на този процес на разпадане може да доведе до критични нива на лекарства.
Колкото повече от активната съставка се натрупва в циркулацията, толкова по-вероятно е да се появят странични ефекти. Класически предозирането на статини може да доведе до бърза загуба на мускулна маса. Твърде много противоракови лекарства и имуносупресори увреждат бъбреците и костния мозък.
Ако се съмнявате, попитайте семейния си лекар
И така, трябва ли грейпфрутът да бъде забранен напълно от менюто на много пациенти? Не е задължително, казва Клаус Мьорике, заместник-ръководител на отдел в Института по клинична фармакология и токсикология към университетската болница в Тюбинген.
Той ви съветва да се консултирате подробно със семейния си лекар. „В зависимост от начина на приготвяне напитките от сок от грейпфрут могат да имат много различни концентрации на активни вещества. Страничните ефекти често се появяват само когато сокът се пие в големи количества “, казва Mörike.
Жълтият кантарион е критичен
В много случаи тези количества дори не се достигат. Следователно страничните ефекти, които могат да се отдадат само на грейпфрута, са доста редки в ежедневието. Много по-често, от друга страна, са взаимодействията на съвсем друго вещество, което често се приема безразсъдно заедно с други лекарства. С жълт кантарион дори малки количества са достатъчни, за да причинят големи щети.
Лечебното растение е вътрешен съвет за леки депресивни настроения, защото може да се купи в аптеката без рецепта.
Mörike обаче предупреждава да не се приравнява „без рецепта“ на „напълно безвреден“. „Лекарствата без рецепта често не се възприемат като наркотици. За съжаление пациентите често подценяват възможните взаимодействия с други активни съставки “, казва той. Всъщност, жълтият кантарион действа не само върху вестоносните вещества на нервната система, но и върху ензима CYP3A4 - макар и много по-различно от грейпфрута. И двете вещества имат почти противоположни ефекти.
Докато грейпфрутът инхибира ензима, консумацията на жълт кантарион индуцира CYP35A. „Индукцията кара определена метаболитна стъпка да се извършва по-бързо и по-често“, обяснява Mörike. Това обикновено се основава на повишено производство на ензими, което се подхранва от жълт кантарион.
Без рецепта не означава без странични ефекти
Следният проблем е очевиден: колкото повече ензимни молекули са на разположение, толкова по-бързо се разгражда активната съставка. В такъв случай нежеланите ефекти не се увеличават, но желаните ефекти намаляват. Например, ако жълт кантарион се комбинира с противозачатъчни хапчета, жената може да забременее неочаквано.
Ако лечебното растение се приема заедно с таблетки срещу отхвърляне на трансплантация, понякога дори има риск от загуба на органи. Следователно закупуването на жълт кантарион без рецепта е само очевидно облекчение. Посещението при семейния лекар обикновено е неизбежно, за да се изключат възможните взаимодействия предварително.
По този повод пациентът може след това да обсъди всички останали възможни взаимодействия, изброени в опаковката за всяко лекарство. Често там има предупреждения, за които пациентът никога не би се сетил - камо ли, че може да си ги обясни. В някои опаковки, например, има бележка да не се приемат таблетките с млечни продукти. Този път причината за това не е променена активност на ензима CYP3A4, а по-скоро химично свойство.
Някои антибиотици и някои лекарства против остеопороза свързват комплексите с калций. Въпреки че те не са пряко вредни, те също не са полезни. Калциево-активните съставки не могат да проникнат в кръвта и просто се екскретират. Ако измиете такива таблетки с чаша пълномаслено мляко, ще абсорбирате само част от необходимата активна съставка в тялото. Подобни ефекти дори са описани за минерална вода с високо съдържание на калций. Ако наистина искате да сте на сигурно място, най-добре вземете таблетките с глътка чешмяна вода.
По принцип има само няколко храни и напитки, които влияят на желаните и нежелани ефекти на лекарствата. Но тези няколко трябва да бъдат известни. В противен случай пациентът рискува никога да не получи оптималната доза активна съставка. От друга страна, никоя здравословна закуска не може да помогне.