Med Vet - Лекарства APOQUEL® 3,6 mg Филмирани таблетки за кучета APOQUEL® 5,4 mg таблетки
Използване и дозиране
Внимание
Презентации
Използване и дозиране
Внимание
Презентации
Използване и дозиране
Целеви видове
Показания за употреба
При кучета:
- лечение на сърбеж, свързан с алергичен дерматит.
- лечение на клинични прояви на атопичен дерматит.
Администрация
Начин на приложение:
Дозировка:
Препоръчителната начална доза е 0,4-0,6 mg оклацитиниб/kg телесно тегло, приета през устата, два пъти дневно в продължение на 14 дни.
За поддържащо лечение същата доза (0,4-0,6 mg оклацитиниб/kg телесно тегло) трябва да се прилага веднъж дневно. Необходимостта от продължаване на продължителното лечение трябва да се основава на индивидуална оценка на съотношението полза/риск.
Тези таблетки могат да се приемат със или без храна.
Таблицата на дозите по-долу показва броя на необходимите таблетки. Таблетките се отбелязват по делителната линия:
Качествен и количествен състав Активни съставки и помощни вещества с известни ефекти:
Всяка филмирана таблетка съдържа:
- Активно вещество:
APOQUEL ® 3,6 mg
Оклацитиниб (oclacitinib maleate sf). 3,6 mg
APOQUEL ® 5,4 mg
Оклацитиниб (oclacitinib maleate sf). 5,4 mg
APOQUEL ® 16 mg
Оклацитиниб (oclacitinib maleate sf). 16 mg
Активни съставки/Молекула:
Лекарствена форма:
Вписване в таблицата с отровните вещества (Списък I/II). Класификация на лекарството по отношение на доставката:
Да се доставя само по лекарско предписание.
Време за чакане:
Имоти
Фармакологични свойства:
Средства за дерматит, с изключение на кортикостероиди.
Фармакодинамични свойства:
Оклацитиниб е селективен инхибитор на Janus киназа (JAK). Той може да инхибира функцията на голям брой цитокини в зависимост от активирането на JAK ензимите. Целевите цитокини на оклацитиниб са провъзпалителните цитокини и цитокини, участващи в алергичния отговор и сърбежа. Оклацитинибът обаче може да има ефекти и върху други цитокини (например тези, участващи в имунната защита или в хематопоезата), които могат да причинят нежелани ефекти.
Фармакокинетични свойства:
След перорално приложение при кучета оклацитиниб малеатът се абсорбира бързо и добре, като пиковите плазмени концентрации (Tmax) се достигат в рамките на 1 час. Абсолютната бионаличност на оклацитиниб малеат е била 89%. Прандиалното състояние на кучето не оказва значително влияние върху скоростта или степента на усвояването му.
Общият телесен клирънс на оклацитиниб от плазмата е нисък - 316 ml/h/kg телесно тегло (5,3 ml/min/kg телесно тегло), а привидният обем на разпределение в стационарно състояние е 942 ml/kg телесно тегло. След интравенозно и перорално приложение крайните t1/2s са сходни съответно на 3,5 и 4,1 часа. Свързването с плазмените протеини на оклацитиниб е ниско, вариращо от 66,3% до 69,7% кучешко плазмено свързване с плазмените протеини за концентрации, вариращи от 10 до 1000 ng/ml.
Оклацитиниб се метаболизира при кучета до различни метаболити. Основният окислителен метаболит е идентифициран в плазмата и урината.
Основният път на клирънс е метаболизмът, с незначителен принос от бъбречните и жлъчните пътища за елиминиране. Инхибирането на кучешкия цитохром P450 е минимално при IC50s 50 пъти по-високи от средните Cmax, наблюдавани (333 ng/ml или 0.997 μM) след перорално приложение на 0.6 mg/kg телесно тегло при изследване на безопасността на целевите видове. Освен това рискът от лекарствено взаимодействие е много нисък.
Не се наблюдава натрупване в кръвта на кучета, лекувани в продължение на 6 месеца с оклацитиниб.
Внимание
Предупреждение за употреба
Противопоказания
Да не се използва в случай на свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.
Да не се използва при кучета под 12 месеца или под 3 кг.
Не използвайте при кучета, показващи признаци на имуносупресия, като хиперкортицизъм или прогресиращи злокачествени заболявания, тъй като активното вещество не е оценявано в тези случаи.
Специални предупреждения за всеки целеви вид
Нежелани реакции (честота и сериозност)
Честите нежелани реакции, наблюдавани до 16 ден по време на полеви проучвания, са изброени в следващата таблица и сравнени с плацебо група:
| Диария | 4.6% | 3,4% | 2,3% | 0.9% |
| Повръщане | 3,9% | 4,1% | 2,3% | 1,8% |
| Анорексия | 2,6% | 0% | 1,4% | 0% |
| Нова кожа или подкожна маса | 2,6% | 2,7% | 1,0% | 0% |
| Летаргия | 2,0% | 1,4% | 1,8% | 1,4% |
| Полидипсия | 0.7% | 1,4% | 1,4% | 0% |