Лоратадин - приложение, ефекти, странични ефекти жълт списък

Лоратадин принадлежи към лекарствения клас антихистамини и поради това се използва за лечение на алергични симптоми като зачервяване на кожата, сърбеж, конюнктивит и ринит. Активната съставка блокира хистаминовите Н1 рецептори, което означава, че хистаминът вече не може да задейства своите ефекти.

приложение

приложение

области на приложение

  • симптоматична терапия на алергичен ринит и хронична, идиопатична уртикария

Формуляр за кандидатстване

  • Лоратадин се предлага на германския пазар под формата на таблетки и обикновено се използва в доза от 10 mg.

фармакология

Фармакодинамика (ефект)

Лоратадин е трицикличен антихистамин със селективна периферна активност на Н1 рецептора.

Активната съставка принадлежи към антихистамините от 2-ро поколение, които поради по-ниската си липофилност не трябва да причиняват централни странични ефекти.

Фармакокинетика

  • След перорално приложение лоратадин се абсорбира бързо и добре и е обект на обширен метаболизъм от първо преминаване, главно чрез CYP3A4 и CYP2D6.
  • Основният метаболит е деслоратадин, който е фармакологично активен и до голяма степен отговаря за клиничния ефект.
  • Максималните плазмени концентрации се достигат след около 1 до 1,5.
  • Лоратадин е до голяма степен (97% до 99%) и неговият активен метаболит умерено (73% до 76%) се свързва с плазмените протеини.
  • При здрави доброволци полуживотът на лоратадин и неговия активен метаболит в плазмата е съответно приблизително 1 и 2 часа.
  • Средният полуживот на елиминиране при здрави възрастни доброволци е 8,4 часа за лоратадин и 28 часа за активния метаболит.
  • В рамките на период от 10 дни приблизително 40% от дозата се екскретира с урината и около 42% с фекалиите, главно под формата на конюгирани метаболити.
  • Бионаличността на лоратадин и неговия активен метаболит е пропорционална на използваната доза.
  • Ако се консумира храна, абсорбцията на лоратадин може леко да се забави, но това не оказва влияние върху клиничния ефект.

дозировка

Възрастни и деца над 12 години:

Обичайната доза е 10 mg веднъж дневно.

Деца до 12 години:

Дозировката се основава на теглото.
Телесно тегло> 30 kg: 10 mg веднъж дневно.
Телесно тегло ≤ 30 kg: 5 mg веднъж дневно.
Безопасността и ефективността не са установени при деца под 2-годишна възраст.

Пациенти с чернодробно увреждане

При пациенти с тежко чернодробно увреждане клирънсът на лоратадин може да бъде намален, поради което възрастни и деца с тегло над 30 kg трябва да получават по-ниска начална доза от 10 mg през ден. При деца с тегло 30 kg или по-малко препоръчителната начална доза е 5 mg през ден.

Пациенти с бъбречно увреждане

Не се изисква корекция на дозата.

Пациенти в напреднала възраст

Не се изисква корекция на дозата.

вид на приложението

Таблетката може да се приема със или без храна.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции, съобщени по-често от плацебо, са сънливост (1,2%), главоболие (0,6%), повишен апетит (0,5%) и безсъние (0,1%).