Lopirel (Lopirel) - инструкции за употреба, описание на лекарството и показания за употреба

Lopirel (Lopirel) - форма на освобождаване, състав и опаковка

Розови филмирани таблетки, кръгли, двойноизпъкнали, гравирани с "I" от едната страна.

1 раздел. клопидогрел хидроген сулфат 97,87 mg, което е еквивалентно на съдържанието на клопидогрел база 75 mg.

Помощни вещества: лактоза, микрокристална целулоза, кросповидон (тип А), глицерил дибехенат, талк, Opadry II 85 G34669 розово (поливинилов алкохол, талк, титанов диоксид (E171), макрогол 3350, лецитин (E322) (E172 железен оксид червен)).

Lopirel - клинична и фармакологична група

Антитромбоцитно лекарство, специфичен и активен инхибитор на тромбоцитната агрегация. Има коронарен разширяващ ефект. Селективно намалява свързването на ADP с рецепторите на тромбоцитите и активирането на GPI Ib/IIIa рецепторите под въздействието на ADP, като по този начин намалява агрегацията на тромбоцитите. Намалява агрегацията на тромбоцитите, причинена от други агонисти, предотвратявайки тяхното активиране чрез освободен ADP, не влияе върху активността на PDE. Свързва се необратимо с тромбоцитни ADP рецептори, които остават имунизирани срещу ADP стимулация през целия жизнен цикъл (около 7 дни).

Инхибиране на тромбоцитната агрегация се наблюдава 2 часа след приложение (40% инхибиране) на първоначалната доза от 400 mg. Максималният резултат (60% потискане на агрегацията) се развива след 4-7 дни непрекъснато приложение в доза 50-100 mg/Антитромбоцитният резултат продължава целия живот на тромбоцитите (7-10 дни).

При наличие на атеросклеротични съдови лезии предотвратява развитието на атеротромбоза независимо от локализацията на съдовия процес (цереброваскуларни, сърдечно-съдови или периферни лезии).

Lopirel - фармакокинетика

Висока абсорбция, висока бионаличност; плазмената концентрация е ниска и 2 часа след приложението не достига границата на измерване (0,025 μg/l).

Свързване с плазмените протеини - 94-98%.

Метаболизира се в черния дроб. Основният метаболит е неактивно производно на карбоксилната киселина. След перорално приложение в многократни дози от 75 mg Cmax на метаболита в кръвната плазма е около 3 mg/l и се постига след 1 час.

Екскретира се през бъбреците - 50%, през червата - 46% (в рамките на 120 часа след приложението). T1/2 на основния метаболит след еднократно и многократно приложение е 8 часа.Концентрацията на метаболити, екскретирани през бъбреците, е 50%.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

След прием на лекарството в доза 75 mg/концентрацията на основния метаболит в плазмата е по-ниска при пациенти с тежко бъбречно заболяване (CC 5-15 ml/min), в сравнение с пациенти с умерено бъбречно заболяване (CC от 30 до 60 ml/min) и здрави хора.

Показания за употребата на лекарството

  • при пациенти, прекарали миокарден инфаркт, исхемичен инсулт или диагностицирани с периферна артериална болест;
  • при пациенти с остър коронарен синдром без елевация на ST сегмент (нестабилна стенокардия или инфаркт на миокарда без Q вълна на ЕКГ), в комбинация с ацетилсалицилова киселина.

Lopirel - режим на дозиране

Лекарството се предписва през устата 75 mg 1 път/независимо от приема на храна.

Лечението трябва да започне в рамките на дни до 35 дни при пациенти след миокарден инфаркт и от 7 дни до 6 месеца при пациенти след исхемичен инсулт.

Пациенти с остър коронарен синдром без елевация на ST сегмента (нестабилна стенокардия или инфаркт на миокарда без Q вълна на ЕКГ) лечението с Lopirel започва с единична доза от 300 mg и след това продължава с доза от 75 mg 1 път/( с ацетилсалицилова киселина в доза 75-325 mg /). Не е установена оптималната продължителност на лечението. Лечението до 12 месеца се счита за ефективно, максималният резултат се отбелязва 3 месеца след началото на лечението.

Определяне на честотата на нежеланите реакции: често (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Дерматологични реакции: понякога - обрив и сърбеж; много рядко - булозен обрив (еритема мултиформен), еритематозен обрив, лишей планус.

Алергични реакции: много рядко - уртикария, анафилактоидни реакции.

  • От страна на сърдечно-съдовата система: много рядко - васкулит, артериална хипотония.
  • От страна на дихателната система: много рядко - бронхоспазъм.
  • От страна на опорно-двигателния апарат: много рядко - артралгия, артрит.
  • От пикочната система: много рядко - гломерулонефрит, повишен серумен креатинин.

Други: много рядко - треска.

Противопоказания за употребата на лекарството

  • тежка чернодробна недостатъчност;
  • хеморагичен синдром;
  • остро кървене (включително вътречерепен кръвоизлив) и заболявания, предразполагащи към неговото развитие (пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника в острата фаза, язвен колит, туберкулоза, белодробни тумори, хиперфибринолиза);
  • бременност;
  • лактационен период (кърмене);
  • неонатален период;
  • възраст до 18 години (ефикасността и безопасността не са установени);
  • непоносимост към галактоза, лактазен дефицит или малабсорбция на глюкоза-галактоза (тъй като лекарството съдържа лактоза);
  • свръхчувствителност към лекарствените компоненти.