Lipantil Nano 145 mg филмирани таблетки - Листовка за лекарства - Показания, приложение, реакции
Lipantil Nano 145 mg филмирани таблетки
указания:
Уникално или свързано лечение на хиперхолестеролемия и хипертриглицеридемия (дислипидемия тип IIa, IIb, IV, но също и дислипидемия тип III и V) при пациенти, които не реагират на диетични терапии или други нелекарствени терапии (например загуба на тегло или повишена физическа активност) ), особено когато има очевидни свързани рискове като високо кръвно налягане или пушене.
Лечението на вторична хиперлипопротеинемия е показано, ако хиперлипопротеинемията продължава, въпреки ефективното лечение на състоянието (напр. Дислипидемия със захарен диабет).
Подходящите диетични мерки, започнати преди терапията, трябва да продължат.
противопоказания:
Чернодробна недостатъчност (включително билиарна цироза);
Бъбречна недостатъчност;
деца;
Свръхчувствителност към фенофибрат или към някое от помощните вещества на продукта;
Фоточувствителност или известни фототоксични реакции по време на лечение с фибрати или кетопрофен;
Жлъчни нарушения.
Администрация:
В комбинация с диета този лекарствен продукт е дългосрочно лечение, чиято ефективност трябва да се контролира периодично.
Отговорът на терапията трябва да се проследява чрез определяне на серумните нива на липидите (общ холестерол, LDL-холестерол, триглицериди).
Ако след няколко месеца лечение (напр. След 3 месеца) не е получен адекватен отговор, трябва да се обмислят други различни или допълващи терапевтични мерки.
Възрастни
Препоръчителната доза е една таблетка от 145 mg фенофибрат, давана веднъж дневно.
Пациентите, които вече са на лечение с фенофибрат 200 mg или 160 mg, могат да преминат към фенофибрат по една 145 mg таблетка дневно без допълнителни корекции на дозата.
Пациенти в напреднала възраст
При пациенти в напреднала възраст препоръчителната доза е същата като дозата за възрастни.
Пациенти с бъбречно увреждане
Намаляване на дозата се изисква при пациенти с бъбречно увреждане. При тези пациенти се препоръчва приемането на форми, съдържащи по-ниски дози от активното вещество (фенофибрат 100 mg или 67 mg).
деца
Фенофибрат 145 mg при деца е противопоказан.
Чернодробно заболяване
Не са провеждани проучвания при пациенти с чернодробни нарушения.
Метод на администриране:
Таблетките трябва да се поглъщат цели с достатъчно количество вода (1 чаша).
Lipantil Nano, 145 mg филмирани таблетки, може да се приема по всяко време на деня, независимо от приема на храна.
Действие:
Фенофибратът е производно на фибриновата киселина, чиито липидно-модифициращи ефекти, открити при хората, се медиират от активирането на алфа-пролифериращия пероксизом-активиран рецептор (PPARI ±).
Чрез активиране на PPARÎ ±, фенофибратът увеличава липолизата и елиминирането на атерогенни частици, богати на плазмени триглицериди, чрез активиране на липопротеинова липаза и намаляване на производството на апопротеин CIII. Активирането на PPARÎ ± също предизвиква увеличаване на синтеза на AI и AII апопротеини.
Гореспоменатите ефекти на фенофибрат върху липопротеините водят до намаляване на фракциите на холестерола с много ниска и ниска плътност (VLDL и LDL), съдържащи апопротеин В и увеличаване на фракцията с висока плътност на липопротеини (HDL), съдържащи A и AII апопротеини.
В допълнение, чрез модулиране на синтеза и катаболизма на VLDL фракцията, фенофибратът увеличава LDL клирънса и намалява LDL фракцията с ниска плътност, чиито нива са повишени в атерогенния липопротеинов фенотип, често срещано заболяване при пациенти с риск от коронарна болест на сърцето.
По време на клинични изпитвания с фенофибрат, общият холестерол е намален с 20-25%, триглицеридите с
40-55%, а HDL холестеролът се увеличава с 10-30%.
При пациенти с хиперхолестеролемия, при които нивата на LDL холестерола са намалени с 20-35%, общият ефект върху холестерола се появява като намаляване на съотношението общ холестерол/HDL, LDL холестерол/HDL холестерол или Apo B/Apo AI, всички от които са маркери. на атерогенен риск.
Поради ефекта му върху LDL холестерола и триглицеридите, лечението с фенофибрат трябва да бъде от полза при пациенти с хиперхолестеролемия със или без хипертриглицеридемия, включително вторична хиперлипопротеинемия като диабет тип 2.
Понастоящем няма резултати от дългосрочни контролирани клинични изпитвания, които да докажат ефикасността на фенофибрат при първичната или вторичната профилактика на атеросклеротични усложнения.
Екстраваскуларните отлагания на холестерол (сухожилни или грудкови ксантоми) могат да бъдат значително намалени или дори напълно елиминирани при вида терапия с фенофибрат.
Пациенти с високи нива на фибриноген и лекувани с фенофибрат демонстрират значително намаляване на този параметър, както и тези с повишени нива на Lp (a).
Други възпалителни маркери като С-реактивен протеин се намаляват чрез лечение с фенофибрат.
Урикозуричният ефект на фенофибрат намалява нивата на пикочната киселина с приблизително 25% и трябва да се разглежда като допълнителна полза при пациенти с дислипидемия и хиперурикемия.
Фенофибрат демонстрира антитромбоцитни агрегационни ефекти при проучвания върху животни и при клинично проучване при хора, което показва намаляване на агрегацията на тромбоцитите, индуцирано от ADP, арахидонова киселина и адреналин.
Lipantil Nano, 145 mg филмирани таблетки, съдържа 145 mg фенофибрат като наночастици.
Максимални плазмени концентрации (Cmax) се получават 2-4 часа след перорално приложение. Плазмените концентрации са стабилни по време на продължително лечение при всеки индивид.
За разлика от предишните формули на фенофибрат, максималните плазмени концентрации и общата експозиция на формулата като наночастици не зависят от консумацията на храна.
По този начин Lipantil Nano, 145 mg филмирани таблетки, може да се приема със или без храна.
Проведено е проучване върху ефекта на храната върху приложението на новия състав на фенофибрат като таблетки от наночастици при здрави индивиди (мъже и жени) на гладно и диета с ниско съдържание на мазнини показва, че общата експозиция (AUC и Cmax) на Фенофибриновата киселина не се влияе от храната.
Фенофибриновата киселина се свързва силно с плазмения албумин (повече от 99%).
Метаболизъм и елиминиране
След перорално приложение фенофибратът бързо се хидролизира от естераза до активния метаболит, фенофибринова киселина. Неметаболизираният фенифибрат не може да бъде открит в плазмата. Фенофибратът не е субстрат за CYP 3A4. Микрозомният чернодробен метаболизъм не участва.
Лекарството се екскретира главно с урината. По принцип цялото лекарство се елиминира за 6 дни. Фенофибратът се екскретира главно като фибринова киселина и нейните глюкуронидни конюгати. При пациенти в напреднала възраст общият привиден плазмен клирънс на фенифибринова киселина не се променя.
Проучванията на кинетиката след еднократна доза и продължително лечение показват, че лекарството не се натрупва. Фенофибриновата киселина не се отстранява чрез хемодиализа.
Елиминационният полуживот на фенифибриновата киселина е приблизително 20 часа.
Състав:
Всяка филмирана таблетка съдържа 145 mg фенофибрат (наночастици).
Съдържа лактоза и захар.
Сърцевина: хипромелоза 3 cPs, натриев докузат, захар, натриев лаурил сулфат, лактоза монохидрат, силицирана микрокристална целулоза (съдържа колоиден силициев диоксид и микрокристална целулоза), кросповидон, магнезиев стеарат.
Покривен слой: Opadry OY B 28920, съдържащ поливинилов алкохол, титанов диоксид (Е 171), талк, соев лецитин, ксантанова смола.
Внимание:
Преди започване на терапия с фенофибрат трябва да се лекуват вторични причини за хиперхолестеролемия, като неконтролиран диабет тип 2, хипотиреоидизъм, нефротичен синдром, диспротеинемия, чернодробно заболяване, фармакологично лечение на хиперлипидемия, алкохолизъм.
При пациенти, получаващи естроген или базирани на естроген контрацептиви, трябва да се определи дали хиперлиподемията има първичен или вторичен характер (възможно повишаване на нивата на липидите поради орален естроген).
Подобно на други понижаващи липидите средства, при някои пациенти се съобщава за повишаване на трансаминазите. В повечето случаи тези увеличения са били преходни, незначителни и безсимптомни. Препоръчва се нивата на трансаминазите да се наблюдават на всеки 3 месеца през първите 12 месеца от лечението. Препоръчва се повишено внимание при пациенти, които развиват повишаване на трансаминазите и лечението трябва да се преустанови, ако нивата на ASAT и ALAT се повишат повече от 3 пъти над нормалната граница или надхвърлят 100 IU.
Съобщава се за панкреатит при пациенти, лекувани с фенофибрат. Това може да е липса на ефикасност при пациенти с тежка хипертриглицеридемия, директен ефект на лекарството или вторичен феномен, медииран от образуването на камъни или пясък в жлъчния канал, с запушване на общия жлъчен канал.
Съобщава се за мускулна токсичност, включително много редки случаи на рабдомиолиза с фибрати и други понижаващи липидите средства. Пациентите с хипоалбуминемия и бъбречно увреждане имат по-висока честота на миотоксичност в личната си история. Мускулна токсичност трябва да се подозира при пациенти с дифузна миалгия, миозит, мускулни крампи и слабост и/или значително увеличение на CPK (стойности, които надвишават 5 пъти горната граница на нормалната скала). В такива случаи лечението с фенофибрат трябва да бъде прекратено.
Пациентите с предразположение към миопатия и/или рабдомиолиза, включително пациенти над 70-годишна възраст с лична или фамилна анамнеза за наследствени мускулни разстройства, бъбречно увреждане, хипоалбумиемия, хипотиреоидизъм и висока консумация на алкохол, могат да бъдат изложени на повишен риск от развитие на рабдомиолиза. . При тези пациенти трябва внимателно да се определи връзката между очакваните ползи и рисковете от терапията с фенофибрат.
Рискът от мускулна токсичност се увеличава, ако лекарството се прилага с друг фибрат или инхибитор на HMG-CoA редуктаза (статини), особено в случай на съществуващо мускулно заболяване. В резултат на това едновременното предписване на фенофибрат и статини трябва да бъде запазено за пациенти с дислипидемия и повишен сърдечно-съдов риск, но без анамнеза за мускулни заболявания. Комбинираната терапия трябва да се използва с повишено внимание и признаците на мускулна токсичност трябва да се наблюдават внимателно при пациентите.
Лечението трябва да се прекрати, ако нивата на креатинин се повишат с 50% или над нормалната горна граница. Препоръчително е да се измерват нивата на креатинин през първите три месеца след започване на лечението.
Тъй като съдържа лактоза, пациентите с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, дефицит на лактаза на Lapp или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
Тъй като съдържа захар, пациентите с редки наследствени проблеми на непоносимост към фруктоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза или недостатъчност на захароза-изомалтаза не трябва да използват това лекарство.
Lipantil Nano 145 mg филмирани таблетки не трябва да се прилага при пациенти с алергия към соев лецитин или подобни продукти поради риск от реакции на свръхчувствителност.
Странични ефекти:
Честотата на нежеланите събития се групира, както следва:
много чести (> 1/10);
общи (> 1/100, 1/1000, 1/10000,
предозиране:
Не са докладвани случаи на предозиране. Съществуването на специфичен антидот е неизвестно. При съмнение за предозиране се лекува симптоматично и ще се предприемат най-подходящите мерки.
Фенофибратът не може да бъде отстранен чрез хемодиализа.
Взаимодействия с други лекарства:
Перорален антикоагулант
Фибрацията усилва ефекта на пероралните антикоагуланти и може да увеличи риска от кървене. Препоръчва се дозата на антикоагулантите да се намали до една трета в началото на лечението и да се коригира постепенно, ако е необходимо, в съответствие с мониторинга на INR (International Standard Correlation). Тази комбинация не се препоръчва.
циклоспорин
По време на едновременното приложение на фенофибрати и циклоспорини са съобщени няколко случая на обратима бъбречна дисфункция. Бъбречната функция на тези пациенти трябва да се следи внимателно и в случай на тежко увреждане на клиничните лабораторни стойности лечението с фенофибрати трябва да се прекрати.
Инхибитори на HMG-CoA редуктазата и влакнести водорасли
Рискът от тежка мускулна токсичност се увеличава, ако фибратът се използва едновременно с инхибитори на HMG-CoA редуктазата или влакнести водорасли. Комбинираната терапия трябва да се използва с повишено внимание и пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за признаци на мускулна токсичност.
In vitro проучвания върху човешки чернодробни микрозоми показват, че фенофибратът и фенофибриновата киселина не са инхибитори на цитохром P450 (CYP), изоформи CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 или CYP1A2.
В терапевтична концентрация те са слаби инхибитори на CYP2C19 и CYP2A6 и леки до умерени инхибитори на CYP2C9.
Бременност и кърмене:
Няма подходящи данни за употребата на фенофибрати при бременни жени.
Проучванията при животни не са показали тератогенни ефекти. Ембриотоксични ефекти се наблюдават при дози за токсичност при майката.
Потенциалният риск за хората е неизвестен. Въпреки това, приложението на Lipantil Nano, 145 mg филмирани таблетки по време на бременност трябва да се извършва само след внимателна оценка на потенциалната терапевтична полза/потенциалния риск за плода за майката.
Няма данни за екскрецията на фенофибрати и/или техните метаболити в кърмата. Следователно, Lipantil Nano 145 mg филмирани таблетки не трябва да се използва при жени, които кърмят.
Представяне на опаковката:
Бели, продълговати, филмирани таблетки с надпис „145“ от едната страна и логото „Fournier“ от другата страна.
Кутия с 3 PVC/Al блистера от 10 филмирани таблетки.