Линезолид (Zyvox)

Cmax - максимална плазмена концентрация
SD - стандартно отклонение
Tmax - време за достигане на Cmax
AUC - площ под кривата концентрация-време
T1/2 - полуживот
Cl - клирънс на системата
Cmin - минимална плазмена концентрация
Всмукване
След прием на таблетката Zyvox вътре, линезолид се абсорбира бързо и интензивно от стомашно-чревния тракт. Cmax в кръвната плазма се постига след 2 часа Абсолютната бионаличност е около 100%. Степента на абсорбция след прием на лекарството през устата под формата на суспензия е подобна на тази при прием на лекарството под формата на таблетки. Приемът на храна не влияе върху абсорбцията на линезолид. Css се постига на 2-3 ден от приема на лекарството.
Разпределение
Равновесното състояние се постига на 2-3-ия ден от употребата на лекарството. Linezolid се разпространява бързо в тъканите с добра перфузия.
Vd при достигане на Css при здрави доброволци е средно 40-50 литра. Свързването с плазмените протеини е 31% и не зависи от концентрацията на линезолид в кръвта.
Метаболизъм
Установено е, че изоензимите на цитохром Р450 не участват в метаболизма на линезолид in vitro. Линезолид също не инхибира активността на клинично важни изоензими на цитохром Р450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Метаболитното окисление води до образуването на 2 неактивни метаболита - хидроксиетилглицин (той е основният метаболит при хората и се образува в резултат на неензимен процес) и аминоетоксиоцетна киселина (образувана в по-малки количества). Описани са и други неактивни метаболити.
Оттегляне
Линезолид се екскретира главно с урината под формата на хидроксиетилглицин (40%), аминоетоксиоцетна киселина (10%) и непроменено лекарство (30-35%). Екскретира се с изпражнения под формата на хидроксиетилглицин (6%) и аминоетоксиоцетна киселина (3%). Непромененото лекарство практически не се екскретира с изпражненията.

---